Termékek

A voxilaprevir (CAS 1535212-07-7) a hepatitis C vírus (HCV) NS3/4A szerinproteáz makrociklusos, reverzibilis inhibitora. A Gilead Sciences által kifejlesztett Voxilaprevir egy fluorozott makrociklusos vegyület, amely egy összetett pentaciklusos vázat tartalmaz, amelynek molekulaképlete C4₀H₅₂F4N6O9S. A Voxilaprevir szerkezete tartalmaz egy difluor-metil-ciklopropil-szulfonil-karbamoil-részt és egy terc-butil-csoportot, amelyek együttesen hozzájárulnak az NS3/4A proteáz aktív helyéhez való nagy affinitású kötődéséhez.

A Bictegravir (CAS 1611493-60-7) a Gilead Sciences által kifejlesztett második generációs HIV-1 integrázszál transzfer inhibitor (INSTI). Kémiailag ez egy monokarbonsavamid-származék, amely egy pirimidingyűrűt, egy kinolingyűrűt és egy tetrahidrofurángyűrűt tartalmazó komplex policiklusos maggal rendelkezik. A Bictegravir molekuláris szerkezetét egy merev, triciklusos váz jellemzi, amely meghosszabbítja az integráz-DNS komplexen való tartózkodási idejét, amely tulajdonsága alátámasztja a korábbi integrázgátlókkal, például a raltegravirral, az elvitegravirral és a dolutegravirral szemben rezisztens HIV-1 törzsekkel szembeni kivételes hatékonyságát.

A rilzabrutinib (PRN1008) a Bruton tirozin kináz (BTK) reverzibilis kovalens, szelektív és orálisan aktív inhibitora. Szerkezetileg a Rilzabrutinib pirazolo[3,4-d]pirimidin magot tartalmaz 2-fluor-4-fenoxi-fenil szubsztituenssel, piperidingyűrűvel, amely α, β-telítetlen nitril robbanófejet és piperazinil-oxetanil oldalláncot tartalmaz.

Az ibrutinib (PCI-32765) a Bruton-féle tirozin-kináz (BTK) első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető, irreverzibilis kis molekulájú inhibitora. Szerkezetileg az ibrutinib pirazolo[3,4-d]pirimidin maggal rendelkezik, 4-fenoxi-fenil szubsztituenssel a 3-as helyzetben, aminopirimidin csoporttal és piperidingyűrűvel, amely akrilamid Michael akceptort hordoz. Ez a molekuláris architektúra lehetővé teszi, hogy az ibrutinib kovalens kötést hozzon létre a Cys481-gyel a BTK ATP-kötő zsebében az akrilamid robbanófejen keresztül, ami visszafordíthatatlan enzimgátlást eredményez.

A fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) egy erős, szelektív, szájon át beszerezhető és nem kovalens Bruton tirozin kináz (BTK) inhibitor, amelyet a Roche/Genentech fejlesztett ki. Szerkezetileg a fenebrutinib egy komplex kondenzált heterociklusos magot tartalmaz egy hidroxi-metil-szubsztituált bipiridinil-vázzal, egy piperazinil-oxetanil-szubsztituenssel és egy ciklopenta-pirrolo-pirazinon-résszel.

A bepotasztin egy második generációs, nem nyugtató hatású, szelektív hisztamin H1 receptor antagonista, amely a piperidin kémiai osztályba tartozik. Szerkezetileg a Bepotastine egy piperidingyűrűt tartalmaz, amely a 4-es helyzetben (4-klór-fenil)(piridin-2-il)-metoxi-csoporttal, az 1-es helyzetben pedig egy butánsav-oldallánccal van szubsztituálva, egyetlen sztereocentrummal a benzil-szénnél.