Bepotasztin

A bepotasztin egy klinikailag megalapozott antihisztamin API, amelyet allergiás állapotok kezelésére használnak, beleértve az allergiás rhinitist, allergiás kötőhártya-gyulladást és csalánkiütést. Szelektív H1-receptor-antagonistaként a bepotasztin gátolja a hisztamin hatását a perifériás H1-receptorokon anélkül, hogy jelentős központi idegrendszeri penetrációt okozna, ezáltal elkerülhetőek azok a nyugtató mellékhatások, amelyek általában az első‑generációs antihisztaminok. A bepotasztin orális és szemészeti kiszerelésben is kapható, a helyi szemészeti oldattal (Bepreve®) az allergiás kötőhártya-gyulladással összefüggő szemviszketés kezelésére javallt. A bepotasztin továbbra is fontos terápiás lehetőség az allergiás betegségekben szenvedő betegek számára, kedvező biztonsági és hatásossági profillal.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Bepotasztin
CAS szám	125602-71-3
Molekuláris képlet	C21H25ClN2O3
Molekulatömeg	388,89 g/mol
Olvadáspont	56-58 °C
Forráspont	546,8 ± 50,0 °C
Sűrűség	1.26g/cm³
Tárolási állapot	-20 °C, inert atmoszférában

 

Bioaktivitás

---

A bepotasztin egy nem szedatív hatású, szelektív hisztamin 1 (H1) receptor antagonista.

 

In VitroStanulmány

---

Bepotasztin rendelkezik további antiallergiás tevékenység beleértve stabilizáció -ból árboc sejt funkció , gátlás -ból eozinofil beszivárgás,gátlás -ból IL-5 termelés, és gátlás -ból leukotrién B4 (LTB4) és LTD4 tevékenység.

 

10-es koncentrációban–100 mikrométer,βA potastin szignifikánsan gátolja az antigén által kiváltott IL-5 termelést humán perifériás vér mononukleáris sejtjeiben (PBMC), és ez a hatás fokozódik, ha a PBMC-ket előinkubálják Bepotastinnal.

 

A leukotrién B4 növelte a Ca2+-koncentrációt a tenyésztett neutrofilekben, és ezt a koncentrációt a beparasztin-etánszulfonát gátolta (1–100 μM). A leukotrién B4 a tenyésztett dorsalis ganglion neuronok Ca2+-koncentrációját is megemelte, amit a beparasztin-bezilát hasonlóan gátolt (100μM).

 

InVivo Tanulmányok

---

A bepalasztin (10 mg/kg) gátolja az intradermális hisztamin injekcióval kiváltott karcolást (helyenként 100 nmol), de hatástalan a szerotonin stimulációval szemben (helyenként 100 nmol).

 

Bepalastine (1–10 mg/kg, orális adagolás) dózisfüggő gátlást mutat a P anyag (100 nmol/hely) és leukotrién B4 (0,03 nmol/hely; Chemicalbook) által kiváltott karcolás. In vivo a bepalasztin dózisfüggően gátolja a hisztamin által kiváltott vaszkuláris permeabilitás felgyorsulását, tengerimalacokon végzett vizsgálatokban pedig gátolja a homológ passzív bőranafilaxiás sokkot.

 

Egér viszketési modellekben a Bepotastine orális adagolása gátolta a vakarózás gyakoriságát és időtartamát.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Bepotasztin-t keres készítményfejlesztéséhez vagy ANDA bejelentéséhez? Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal még ma az árakért, a dokumentációért és a műszaki támogatásért.