Az abirateron-acetát (CAS 154229-18-2) egy szintetikus androsztán-szteroid származék és az abirateron 3β-acetát-észtere, amelyet formálisan az abirateron 3β-hidroxicsoportjának ecetsavval történő kondenzációjával hoznak létre. Ez az észterezés növeli a gyógyszer orális biológiai hozzáférhetőségét aktív formájához, az abirateronhoz képest.
Az Abiraterone Acetate egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti intermedier, API és analitikai referencia standard a prosztatarák kezelésében, amely az abirateron szteroid vegyület orálisan aktív acetát-észter prodrugjaként működik, és erős antiandrogén hatással rendelkezik. Az abirateron-acetát prodrugként in vivo gyorsan átalakul abirateronná, amely gátolja a 17-es szteroid enzimaktivitását.α-monooxigenáz (17α-hidroxiláz/C17,20-liáz komplex; CYP17A1), a citokróm P450 család tagja, amely katalizálja a 17.α-a tesztoszteron szintézisben részt vevő szteroid intermedierek hidroxilezése. Az abirateron-acetát mind a herék, mind a mellékvesék tesztoszterontermelését a kasztrált szintre gátolja, ami jelentős daganatellenes hatást mutat a CRPC-s poszt-docetaxel-betegeknél. Az Abiraterone Acetate részletes jellemzési adatokkal van ellátva, és egyrészt API-ként szolgál a kereskedelmi Zytiga®-gyártáshoz, másrészt referenciastandardként szolgál az analitikai módszerek fejlesztéséhez és minőség-ellenőrzési alkalmazásokhoz. Az abirateron-acetát olvadáspontja 144 °C–145 °C és fehér vagy törtfehér, kristályos szilárd anyagként jelenik meg.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
Abirateron-acetát
CAS szám
154229-18-2
Molekuláris képlet
C₂6H33NO₂
Molekulatömeg
391,55 g/mol
Megjelenés
Fehér vagy törtfehér, kristályos szilárd anyag
Olvadáspont
127-130°C
Forráspont
506.7±50.0 °C
Tárolási állapot
–20 °C
MechanizmusOf Action
Az abirateron-acetát egy orálisan hatékony CYP17 inhibitor, amely in vivo metabolizálódik abirateronná terápiás hatás érdekében, és 10–30-szor nagyobb gátló hatás a 17-tel szembenα-hidroxiláz/C17,20-laktonáz (CYP17), mint a ketokonazol. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az abirateron-acetát jelentősen csökkenti a prosztata-specifikus antigén (PSA) szintjét prosztatarákos betegekben, elősegíti a tumor zsugorodását, és több évvel meghosszabbítja a túlélést előrehaladott stádiumú betegeknél. Az abirateron-acetát az abirateron prodrugjaként szolgál, és az androgénreceptor jelátviteli útvonalát célzó célzott szerként működik. Maga az abirateron a citokróm-oxidáz CYP17 erősen szelektív és erős inhibitora, visszafordíthatatlan gátló hatással, amely 10–30-szor erősebb, mint a nem szelektív inhibitor ketokonazolé.
Alkalmazás
Az abirateron-acetát egy CYP17 inhibitor, amely prednizonnal kombinálva olyan prosztatarákos betegek kezelésére alkalmazható, akik korábban docetaxel kemoterápiát kaptak metasztatikus betegség miatt. Az abirateron-acetát prekurzor kémiai vegyületként a szervezetben abirateronná, androgén bioszintézis-gátlóvá alakul, amely a CYP17 enzim aktivitásának gátlásával fejti ki terápiás hatását, és ezáltal elnyomja az androgén bioszintézist.
PhizikokémiaiPingatlan
Az abirateron-acetát egy CYP17 inhibitor, amelyet prednizonnal kombinálva alkalmaznak olyan metasztatikus, kasztráció-rezisztens prosztatarákos betegek kezelésére, akik korábban docetaxel alapú kemoterápiában részesültek.
Lépjen kapcsolatba velünk
Abiraterone-acetátot keres a prosztatarák API-programjához, a szennyeződések referenciastandardjaihoz vagy az orvosi kémiai kutatásokhoz? A Cosperpharm egyszerűvé teszi a beszerzést. Vegye fel a kapcsolatot csapatunkkal még ma—készek vagyunk támogatni projektjét minőségi termékkel és szakértői szolgáltatással.
Hot Tags: Abiraterone Acetate, Kína, gyártó, szállító, gyár
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat