Adapalén

Az Adapalene egy harmadik generációs szintetikus retinoid, amelyet széles körben alkalmaznak a helyi akne kezelések hatóanyagaként, leginkább Differin® néven forgalmazzák. A retinsav receptorok szelektív agonistájaként az Adapalene elsősorban a RAR-hoz kötődikβ és RARγmodulálja a sejtdifferenciálódásban, keratinizációban és gyulladásban szerepet játszó génexpressziót. Az adapalén koncentrációfüggő módon gátolja a szebociták növekedését és differenciálódását, és a lipoxigenáz aktivitás gátlásával erős gyulladásgátló tulajdonságokat mutat. Az adapalén a lipoxigenáz aktivitás gátlásában aktívabb, mint az indometacin, betametazon-valerát, tretinoin, izotretinoin vagy etretinát, miközben csekély aktivitást mutat a ciklooxigenáz ellen. A gyógyszerészeti minőségellenőrzés és analitikai fejlesztés szempontjából az Adapalene alapvető referenciastandardként szolgál a szennyeződésprofilok meghatározásához, a módszerek validálásához és a stabilitási vizsgálatokhoz az általános gyártás során.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Adapalén
CAS szám	106685-40-9
Molekuláris képlet	C28H28O3
Molekulatömeg	412,52 g/mol
Megjelenés	Fehértől törtfehérigszilárd
Olvadáspont	319-322°C
Forráspont	606.3±55.0 °C
Oldhatóság	DMSO: ≥10,31 mg/ml
Tárolási állapot	2-8°C

 

PharmakológiaiAction

---

Az adapalén egy retinoid vegyület, amely in vivo és in vitro gyulladásos modellekben is gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, kémiai stabilitást mutat, és nem bomlik le könnyen levegő vagy fény hatására. Hatásmechanizmusa megegyezik a retinsavéval, és specifikus retinsav magreceptorokhoz kötődik; az adapalén azonban nem kötődik a fehérjékhez kapcsolódó citoplazmatikus receptorokhoz. Egérmodelleken végzett bőrre történő alkalmazási vizsgálatok kimutatták, hogy az adapalén képes kezelni az acne vulgaris-t, valamint hatékony az acne vulgaris és annak differenciálódási folyamata ellen is. A hatásmechanizmus magában foglalja a szőrtüsző hámsejtek normális differenciálódásának elősegítését, ezáltal csökkentve a mikrokomedonok képződését. Az in vivo és in vitro végzett standard gyulladásgátló analízisekben az adapalén a retinsavhoz képest jobb hatékonyságot mutat. Gátolja a humán polimorfonukleáris leukociták kemotaktikus válaszát, és gátolja a polimorfonukleáris leukociták metabolizmusát azáltal, hogy gátolja az arachidonsav oxidatív átalakulását gyulladásos mediátorokká, így enyhíti a sejt által közvetített gyulladásos válaszokat. Az Adapalene elsősorban komedonokkal, papulákkal és pustulákkal jellemezhető acne vulgaris, valamint az arcon, a mellkason és a háton kialakuló pattanások kezelésére javallt.

 

Farmakokinetika

---

Az adapalén nagyon alacsony transzdermális felszívódási arányt mutat; A klinikai vizsgálatok során a kiterjedt aknés elváltozások hosszan tartó helyi alkalmazása olyan alacsony adapalén-koncentrációt eredményezett, hogy az kimutathatatlan. Amikor¹⁴A C-jelölt adapalént patkányoknak (intravénásan, intraperitoneálisan, orálisan és helyileg) és nyulaknak (intravénásan, orálisan és helyileg) adták be, a radioaktív aktivitás több szövetben is eloszlott, a legmagasabb szintet a májban, a lépben, a mellékvesékben és a petefészkekben figyelték meg. Az adapalén elsősorban az állatokban metabolizálódik oxigén-demetiláció, hidroxiláció és konjugációs reakciók révén, a kiválasztás pedig túlnyomórészt epével történik.

 

[Kölcsönhatások]Nem figyeltek meg kölcsönhatást a termék és más, a bőrön egyidejűleg alkalmazható gyógyszerek között. Mindazonáltal kerülni kell az egyidejű alkalmazást más retinoid gyógyszerekkel vagy más, hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerekkel. Az adapalén kémiai szerkezete stabil, és nem bomlik le könnyen levegőn vagy napfényben. Kiterjedt állatokon és embereken végzett vizsgálatok nem mutattak ki fototoxicitást vagy fényérzékenységet. Mindazonáltal az ismételt napfénynek vagy ultraibolya sugárzásnak való kitettség biztonsága továbbra is bizonytalan; A termék használata során kerülni kell a túlzott napsugárzást vagy UV-sugárzást. Az adapalén nagyon alacsony transzdermális felszívódással rendelkezik, így a szisztémás gyógyszerkölcsönhatások valószínűtlenek. Nincs bizonyíték arra, hogy a Dafuwen helyi alkalmazása befolyásolná az orális fogamzásgátlókat, antibiotikumokat vagy más orális gyógyszereket. A Dafuwen enyhe helyi irritációt okozhat; további irritáció léphet fel, ha hámlasztókkal, összehúzó vagy irritáló szerekkel együtt használják. Ezért más helyi akne elleni szerek, például eritromicin egyidejű alkalmazása (koncentráció≤4%), kloramfenikol-foszfát oldat (1%) vagy benzoil-peroxid vizes gél (koncentráció≤10%) reggel, vagy a Dafuwen gél este megelőzheti a gyógyszerkölcsönhatások által kiváltott lebomlását vagy a kumulatív irritatív hatásokat.

 

[Mellékhatások] A leggyakoribb mellékhatások a kezdeti 2–A 4 hetes kezelés során bőrpír, szárazság, hámlás, viszketés, égő érzés vagy szúró fájdalom jelentkezik, jellemzően enyhe vagy közepes súlyosságú. A kevésbé gyakori mellékhatások közé tartozik a napégés, a bőrirritáció, a bőr kellemetlen érzése, az égő érzés és a szúró fájdalom (amint azt a Chemicalbook is közölte). A ritka mellékhatások közé tartozik az aknéval összefüggő bőrpír és duzzanat, dermatitis és kontakt dermatitis, szemödéma, kötőhártya-gyulladás, bőrpír, viszketés, bőrelszíneződés, kiütés és ekcéma. Súlyos mellékhatások esetén csökkenteni kell az adagolás gyakoriságát vagy le kell állítani a kezelést.

 

Alkalmazás

---

Az adapalén, egy retinsav analóg, a RARβ és RARγ receptorok agonistája. Az adapalén in vitro gátolja a sejtproliferációt és apoptózist indukál vastagbélráksejtekben. Az Adapalene gél hatékony terápiás szer az akne kezelésére.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Adapalén-t keres helyi bőrgyógyászati ​​API gyártási kampányához, szennyeződés-profilozó programjához vagy retinoid kutatásához? A Cosperpharm leegyszerűsíti. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma az árakkal, a dokumentációval vagy a műszaki támogatással kapcsolatban – készen állunk, hogy segítsünk az Ön egyedi igényeinek kielégítésében.