A 4-amino-2-(trifluor-metil)-benzonitril (CAS 654-70-6) szolgál anilin kiindulási anyagaként a bikalutamid szintetikus úthoz, és a 4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil-farmakofort biztosítja, amely a teljes kaszkádban megmarad. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-2-metakrilamid (CAS 90357-53-2) ennek az anilinnek a metakrilsavval vagy reakcióképes származékaival való kondenzációjával képződik, amely telítetlen szénvázat vezet be, amely aα-hidroxi-α-metil oldallánc. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-metakrilamid-epoxid (CAS 90357-51-0) az oxidált olefin intermedier, kulcsfontosságú elektrofil építőelem, amelynek epoxidgyűrűjét nukleofil kénreagensek nyitják meg a következő lépésben. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-3-[(4-fluor-fenil)-tio]-2-hidroxi-2-metil-propionamid (CAS 90356-78-8) a tioéter gyűrűnyitó terméke, a bikalutamid közvetlen prekurzora, amely csak a kén atomjának a gyógyszerészeti szulfonig történő oxidációját igényli. Ez a négy intermedier együttesen teljes, dokumentálható szintetikus utat biztosít a bikalutamid gyártásához és a kapcsolódó szennyeződés-profilok meghatározásához.
|
比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
|
|
N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
|
|
|
N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
|
|
|
N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
|
A Bicalutamide kaszkádban lévő egyes intermedierek minősége közvetlenül befolyásolja a végső (R)-enantiomer sztereokémiai tisztaságát, amelynek antiandrogén aktivitása szignifikánsan nagyobb, mint az (S)-formáé. A Cosperpharm ezt a négy építőelemet a királis gyógyszergyártás által megkövetelt analitikai szigorral látja el.
Szintetikus folytonosság egy forrásból. A négy intermedier lefedi a bikalutamid szintézis teljes pre-szulfon szegmensét. Ha egyetlen beszállítótól szerzi be, kiküszöböli a több gyártótól való eltérést, és biztosítja, hogy a 4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil-farmakofor következetesen definiálva legyen a folyamat során.
A hatósági bejelentéshez szükséges dokumentáció. Minden intermedierhez tartozik egy tétel-specifikus elemzési tanúsítvány, amely tartalmazza a HPLC tisztaságát, megjelenését és azonosítását. Szennyeződésprofil-alkalmazásokhoz a módszerfejlesztést és a kényszerített degradációs vizsgálatokat támogató dokumentációt tudunk biztosítani.
Királis felbontás és sztereokémiai szabályozás támogatása. A tioéter intermedier (CAS 90356-78-8) tartalmazza aα-hidroxi-sztereocentrum, amely meghatározza a végső gyógyszeraktivitást. Analitikai csomagunk jellemzési adatokat tartalmaz, amelyek támogatják az Ön felbontási vagy aszimmetrikus szintézis stratégiáját.
Műszaki útmutatás a szintetikus úthoz. Folyamatkémikusaink tanácsot tudnak adni az epoxidációs körülményekről, a gyűrűnyitási protokollokról és a végső szulfonképződés oxidációs stratégiáiról.—a bikalutamid gyártás dokumentált ipari útvonalain alapul .
1. kérdés: Mi a szerepe az egyes intermediereknek a bikalutamid szintézisben?
A 4-amino-2-(trifluor-metil)-benzonitril az anilin kiindulási anyag. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-2-metakrilamid metakrilsav-származékokkal való kondenzációval keletkező metakrilamid. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-metakrilamid-epoxid az az oxidált olefin, amely kén-nukleofil gyűrűfelnyíláson megy keresztül. Az N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-3-[(4-fluor-fenil)-tio]-2-hidroxi-2-metil-propionamid a tioéter közvetlen prekurzora, amely csak szulfonoxidációt igényel.
Q2: Miért fontos az epoxid intermedier?
Az epoxid (CAS 90357-51-0) a kulcsfontosságú elektrofil építőelem a Bicalutamide kaszkádban. 4-fluortiofenollal történő gyűrűnyitója beépíti a kéntartalmú oldalláncot, miközben megőrzi aα-hidroxi-sztereocentrum, amely meghatározza a végső gyógyszeraktivitást.
A Bicalutamid intermedierek minden tétele kibocsátási vizsgálaton esik át, beleértve a HPLC tisztaság ellenőrzését (≥98%), a megjelenés értékelése és az azonosság megerősítése spektroszkópiai módszerekkel. Minden szállítmányt tételspecifikus elemzési tanúsítványok kísérnek. A visszatartási mintákat a nyomon követhetőség érdekében karbantartjuk. Egyedi minőségi megállapodások, stabilitási adatok és további dokumentációs csomagok kérésre állnak rendelkezésre azon ügyfelek számára, akik fokozott szabályozói támogatást igényelnek bikalutamid gyártási vagy analitikai programjaikhoz.
Ha e négy Bicalutamide intermedier valamelyikére van szüksége gyártási kampányához, szennyeződés-profilozó programjához vagy folyamatfejlesztési munkájához, kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot. A Cosperpharm 4-amino-2-(trifluor-metil)-benzonitrilt, N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-2-metakrilamidot, N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-metakrilamid-epoxidot és N-[4-ciano-3-(trifluor-metil)-fenil]-3-[(4-fluor-fenil)-tio]-2-hidroxi-2-metil-propionamid a Bicalutamide-projekt által megkövetelt analitikai szigorúsággal és dokumentációval. Forduljon még ma a mennyiségek, az átfutási idők és a technikai támogatás megbeszéléséhez.
![(2S)-2-aMino-6-((1-(6-nitrobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)etoxi)karbonil-amino)hexánsav](https://hu.cosperpharma.com/upload/8820/-2s-2-amino-6-1-6-nitrobenzo-d-1-3-dioxol-5-yl-ethoxy-carbonylamino-hexanoic-acid-460141.png "(2S)-2-aMino-6-((1-(6-nitrobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)etoxi)karbonil-amino)hexánsav")
![3-[2-klór-5-(trifluor-metoxi)-fenil]-3-azaspiro[5.5]undekán-9-ecetsav](https://hu.cosperpharma.com/upload/8820/3-2-chloro-5-trifluoromethoxy-phenyl-3-azaspiro-5-5-undecane-9-acetic-acid-739949.webp "3-[2-klór-5-(trifluor-metoxi)-fenil]-3-azaspiro[5.5]undekán-9-ecetsav")
![1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin](https://hu.cosperpharma.com/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin")
