A transz-1,2-ciklohexán-dikarbonsav racém kiindulási anyagként szolgál a lurazidon szintézishez, és diasztereomer rezolváláson megy keresztül az enantiomer (1R,2R)-disav előállításához. Az (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsav a rezolvált királis intermedier, amelyet Lurasidone Intermediate 4-nek és Lurasidone Purity 49-nek is neveznek, és kulcsfontosságú építőelem a gyógyszer királis ciklohexán linkerének megalkotásához. Az (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dimetanol egy redukált diolforma, egy C2-szimmetrikus királis vegyület, amelyet a benzizotiazolil-piperazin fragmenssel mezilálnak és kondenzálnak a lurazidonváz teljessé tétele érdekében. Ez a három intermedier együtt teljes megoldást nyújt a lurasidone gyártásához, a racém rezolválástól a végső királis linkerig.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Ennek a három intermediernek a minősége közvetlenül meghatározza a Lurasidone gyártási kampány sztereokémiai tisztaságát és hozamát. A Cosperpharm tisztában van azzal, hogy a kiindulási transz-disav egyetlen sztereokémiai szennyeződése kaszkádba léphet a felbontáson, redukción és csatoláson keresztül, és veszélyeztetheti a végső API-t.
Sztereokémiai integritás minden szakaszban. Királis intermediereink (1R,2R)-konfigurációját királis HPLC-vel és optikai forgatással ellenőrizzük, biztosítva, hogy a rezolválás során kialakult enantiotisztaság a downstream transzformációk révén megmaradjon.
Dokumentáció a hatósági bejelentésekhez. Minden intermediert tételspecifikus COA-val látunk el, és az (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsavhoz dokumentációt is biztosítunk, amely hivatkozik a lurasidone intermedier 4-re és 49-es szennyeződésre, hogy alátámassza az Ön ANDA-szennyezőanyag-profilját.
Ellátás grammtól kilogrammig terjedő skálán. Akár referenciaszabványokra van szüksége az analitikai módszerek fejlesztéséhez, akár ömlesztett mennyiségekre a kísérleti méretű lurasidone szintézishez, rugalmas csomagolást és átlátható átfutási időket kínálunk.
Műszaki útmutató a szintetikus kaszkádhoz. Folyamatvegyészeink tanácsot tudnak adni a felbontási feltételekkel, a redukciós protokollokkal és a mezilezési stratégiákkal kapcsolatban – mivel több kampányon keresztül sokat dolgoztunk ezzel a ciklohexán állvánnyal.
🔬 Teljes szintetikus kaszkád egy forrásból
A három intermedier lefedi a teljes királis linker szintézist: racém rezolválás → enantioptiszta disav → királis diol. Mindhárom Cosperpharm beszerzése megszünteti a több beszállítótól való eltérést, és biztosítja a sztereokémiai folytonosságot a folyamat során.
🧬 Meghatározott sztereokémia a lurasidone aktivitáshoz
Az (1R,2R) konfiguráció a farmakológiailag aktív forma; az (1S,2S) enantiomer nem rendelkezik a kívánt antipszichotikus profillal. Királis intermediereinket enantiomertisztaság jellemzi, biztosítva a reprodukálható lurazidon szintézishez szükséges sztereokémiai szabályozást.
⚙️ Nagy hozamú redukciós útvonal
Az (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsav-dimetil-észter (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dimetanollá történő átalakítása kálium-bór-hidrid/lítium-klorid segítségével jó hozamokat ér el, és szükségtelenné válik speciális aszimmetrikus hidrogénező berendezés.
🎯 Konformációs merevség a fokozott kötésért
A transz-1,2-diszubsztituált ciklohexán váz a Lurasidone farmakoforot bioaktív konformációjába szervezi, csökkentve az entrópikus büntetést a receptorhoz való kötődéskor a rugalmas alkil linkerekhez képest.
Tárolja a transz-1,2-ciklohexán-dikarbonsavat és (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsavat szobahőmérsékleten, szorosan lezárt tartályokban, nedvességtől és fénytől védve. Az (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsavat +30 °C alatt tárolja.
Kezelési óvintézkedések: Használjon szabványos laboratóriumi PPE-t, beleértve a kesztyűt, védőszemüveget és laborköpenyt. Kerülje el a porképződést. Tekintse meg az egyes vegyületek biztonsági adatlapját.
Ha e három Lurasidone intermedier valamelyikére van szüksége gyártási kampányához vagy analitikai programjához, kérjük, lépjen kapcsolatba velünk. A Cosperpharm a Lurasidone projekt által megkövetelt sztereokémiai szigorral és dokumentációval szállítja a transz-1,2-ciklohexándikarbonsavat, (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsavat és (1R,2R)-1,2-ciklohexán-dikarbonsavat. Forduljon még ma a mennyiségek, az átfutási idők és a technikai támogatás megbeszéléséhez.
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Copyright © 2026 Cosper Pharma Tech Co., Ltd. Minden jog fenntartva.