A Mitapivatot az Agios Pharmaceuticals, egy amerikai gyógyszergyár fejlesztette ki, és az Európai Unióban és az Egyesült Államokban szájon át szedhető gyógyszerként engedélyezett a hemolitikus anémia és a piruvát-kináz-hiány (PKD) kezelésére, amely egy ritka, krónikus hemolitikus anémiával összefüggő örökletes betegség. A jóváhagyott PKD javallaton kívül jelenleg is folynak klinikai vizsgálatok a sarlósejtes betegség és a talaszémia kezelésére.
A Mitapivatot 2022 februárjában az Egyesült Államokban, 2022 novemberében az Európai Unióban engedélyezték hemolitikus anémia kezelésére..
MolekulárisFormula: C24H26N4O3S
MolekulárisWnyolc: 450.55。
CAS：1260075-17-9
ChemicalName：N-(4-(4-(ciklopropil-metil)-piperazin-1-karbonil)-fenil)-izokinolin-8-szulfonamid
A Mitapivat törzsvegyület szabadalma 2031-ben jár le. Jelenleg az eredeti kutatási gyógyszer nem került be Kínába, és egyetlen generikus gyógyszeripari vállalat sem nyújtott be kérelmet.
1. lépés: A Boc-piperazint ciklopropán-karboxaldehid feleslegével reduktív aminálásnak vetjük alá, hogy megkapjuk a kívánt tercier amint, és a Boc-ot savval eltávolítva ciklopropil-metil-piperazint kapunk.
2. lépés: A szulfonil-klorid anilinnal reagálva 99%-os hozammal szulfonamidot kapunk.
3. lépés: Az észtercsoportot lúgos körülmények között karbonsavvá hidrolizálják, 91%-os hozammal
4. lépés: Aktiváljuk a karbonsavat CDI-vel, majd kondenzációs reakciót hajtunk végre ciklopropil-metil-piperazinnal, adjunk hozzá vizet a reakcióhoz a kristályosodás indukálásához, és állítsuk elő a Mitapivat-ot 90%-os izolált hozammal.
-
