3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid

A 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid egy kulcsfontosságú gyógyszerészeti intermedier, amelyet széles körben "ABT199 intermedier 2" néven ismernek a Venetoclax (ABT-199) szintézisében, amely a krónikus limfoid leukémia kezelésére jóváhagyott első osztályú BCL-2 gátló. A Venetoclax szintetikus kaszkád kulcsfontosságú építőköveként a 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid biztosítja az alapvető szulfonamid funkciót, amely hozzájárul a gyógyszer BCL-2 fehérjéhez való kötődési affinitásához. A 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid reagensként is szolgál BTK, PI3K és JAK-2 inhibitorok szintéziséhez, bizonyítva ennek az állványnak a gyógyszerkutatásban való széleskörű alkalmazhatóságát. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamidot szennyező referenciastandardként (Venclexta Impurity 2) használják az analitikai módszerek fejlesztéséhez és a Venetoclax készítmények minőség-ellenőrzésének teszteléséhez. A vegyületet sárgától sötétsárgáig terjedő szilárd anyagként szállítjuk, olvadáspontja 188-191 °C, tisztasága pedig legfeljebb 99,5%. A 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid a szintetikus hozzáférhetőség és a biológiai relevancia konvergenciáját képviseli, így a gyógyszergyártók és az analitikai laboratóriumok számára egyaránt nélkülözhetetlen köztes termék.

Termékparaméterek

Alkalmazás

3-A nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamid egy reagens, amelyet BTK, PI3K és JAK-2 inhibitorok szintézisére használnak, és gyógyszerészeti köztitermékként is használják.

Szintetikus útvonal

Oldjunk fel 4-fluor-3-nitro-benzolszulfonamidot (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(amino-metil)-tetrahidropiránt (0,6 g, 4,49 mmol) és trietil-amint (1,3 g, 6,81 mmol) 10 ml tetrahidrofuránban. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten 5 órán át keverjük, majd az oldószert csökkentett nyomáson végzett desztillációval eltávolítjuk. A maradékhoz 20 ml metanolt adunk, és szárítás után 1,4 g 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)benzolszulfonamidot kapunk, 97%-os hozammal.

Lépjen kapcsolatba velünk

Akár a Venetoclax gyártási folyamatait fejleszti, akár analitikai módszereket készít minőség-ellenőrzéshez, akár új kinázgátlókat állít elő, a Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű intermedierek és referenciastandardok terén. Forduljon még ma, hogy megbeszélje a 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-pirán-4-il)metil)amino)-benzolszulfonamiddal kapcsolatos követelményeit – várjuk, hogy együtt dolgozhassunk.