A termék a 113-O16B, egy racionálisan megtervezett ionizálható lipid, amelynek architektúrája egy tercier amin protonálódási központot, két észterhez kötött lipofil domént tartalmaz, amelyeket intracelluláris észterázok hidrolizálhatnak, és egy rövid hidroxil-végződésű távtartót, amely finomhangolja a nanorészecske látszólagos savdisszociációs állandóját. Ez a szerkezeti triád lehetővé teszi, hogy a 113-O16B nagymértékben semleges maradjon a keringésben, és a polianionos hírvivő RNS-t kompakt nanorészecskékké kondenzálja savas formulázási körülmények között, majd ezt követően az endoszómális membrán felbomlását idézze elő egy lamellás-invertált hexagonális fázisátalakuláson keresztül, ami nagy teljesítményű lipidként szolgál a máj által irányított mRNS-ek terápiásán.
A 113-O16B egy szintetikus ionizálható lipid, amelyet kifejezetten a hírvivő RNS lipid nanorészecskékbe való kapszulázására fejlesztettek ki, ahol a nukleinsav betöltési hatékonyságát és a citoplazmatikus felszabadulási kinetikát egyaránt szabályozó kulcsfontosságú komponensként szolgál. Ellentétben a korai generációs kationos lipidekkel, amelyek tartós membránkárosodást okoznak, a 113-O16B észterkötéseket tartalmaz, amelyek gyors enzimatikus hasításon mennek keresztül a hepatocitákban, így a lipid ártalmatlan metabolitokká bomlik, amint szállítási funkciója befejeződött. A készítménytudósok a 113-O16B-t a szabványos mikrofluidikus keverési protokollokkal való kompatibilitása miatt értékelik: koleszterinnel, segítő foszfolipiddel és PEGilált lipiddel kombinálva 100 nanométer alatti homogén nanorészecskéket eredményez, amelyek kapszulázásának hatékonysága általában meghaladja a 90%-ot. A profilaktikus vakcinákra, a rák terápiás immunterápiájára és a metabolikus enzimpótlásra kiterjedő preklinikai programok mindegyike elfogadta a 113-O16B-t ionizálható lipidvázként, megerősítve széleskörű hasznosságát a különböző mRNS-szállítmányokban és adagolási ütemezésekben.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
113-O16B
CAS szám
2566523-07-5
Molekuláris képlet
C73H143N3O8S8
Molekulatömeg
1447.46
Megjelenés
Színtelen vagy halványsárga Folyadék
Tisztaság (HPLC/ELSD)
≥95%
Forráspont
1131,8±65,0 °C (jósolt)
Sűrűség
1,048±0,06 g/cm3 (jósolt)
kPa
7,73±0,50 (jósolt)
Miért Cosperpharm? – Versenyelőnyeink
Előny
Részlet
Termelési Erő
GMP-tanúsítvánnyal rendelkező campus több mint 100 mu-t, 3 többcélú műhelyt, 6 D-osztályú tisztazóna gyártósort és 150+ reaktort (20L–5000L), támogatja a magas/alacsony hőmérsékletű, anaerob és hidrogénezést; kg-tól tonnáig terjedő termelés.
Gyors Szállítás
K+F minták: egy hét; kereskedelmi megrendelés: fizetés után 1-2 hónap. Expressz (DHL/FedEx) vagy légi/tengeri fuvarozás elérhető.
Globális partnerek
Több mint 30 gyógyszergyártó cég bízik meg az Egyesült Államokban, Európában, Indiában, Brazíliában és Délkelet-Ázsiában; hosszú távú együttműködés generikus gyógyszergyártókkal, CRO-kkal és szennyeződés-szabvány-forgalmazókkal.
Engedélyezett exportőr
Érvényes gyógyszerimport/export engedély – nincs megfelelési késedelem.
Kettős minőségi fokozat
Mind a kutatási/gyógyszerészeti minőségű (≥98%), mind a nagy tisztaságú szennyeződési osztályú (≥99%) elérhető a különféle vásárlói igények kielégítésére.
A termék előnyei
1. Az észteráz által kiváltott clearance csökkenti a májban történő felhalmozódást
A 113-O16B-be épített észterkötéseket előnyösen a májban dúsított karboxil-észterázok hasítják, biztosítva, hogy a lipid gyorsan metabolizálódjon az mRNS bejuttatása után, és ne halmozódjon fel ismételt adagolás esetén – ez kritikus előny a krónikus adagolási rendeknél.
2. Optimalizált pKa ablak az endoszomális meneküléshez
A 113-O16B látszólagos pKa-értéke a 6,0-6,5 tartományba esik, ami azt jelenti, hogy a lipid csak az endoszóma savasodásával nyer pozitív töltést, minimálisra csökkentve a célon kívüli kölcsönhatásokat a véráramban, miközben maximalizálja az endoszomális membránnal való fúziót és az mRNS hasznos teher felszabadulását.
3. A telítetlen farok elősegíti a nem kettős rétegű fázis kialakulását
A cisz-kettős kötések a 113-O16B hidrofób doménjében olyan töréseket hoznak létre, amelyek destabilizálják a lamelláris lipidpakolást, csökkentve a hatszögletű fázisátmenet energiagátját, amely elengedhetetlen a hatékony endoszómális széteséshez és a citoszolos szállításhoz.
4. Formulálásra kész folyadék kiváló feldolgozhatósággal
A 113-O16B-t alacsony viszkozitású olajként szállítják, amely gyorsan oldódik etanolban, lehetővé téve a következetes mikrofluidikus keverést a vizes nukleinsaváramokkal, a sima steril szűrést és a reprodukálható méretnövelést az üzemi gyártástól a klinikai gyártásig.
Vegye fel velünk a kapcsolatot
Akár ionizálható lipidek könyvtárát szűri át egy új mRNS indikációra, akár egy kereskedelmi ellátási láncot biztosít egy kulcsfontosságú, 3. fázisú vizsgálathoz, a Cosperpharm rendelkezik a szükséges 113-O16B minőséggel és mérettel. Forduljon lipid csapatunkhoz még ma – 48 órán belül műszaki ajánlatot és átlátható árajánlatot küldünk a postaládájába.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát.Adatvédelmi szabályzat