Gyógyszerészeti köztes információk

MOTS-C

A MOTS-c (humán) a mitokondriális eredetű peptidek (MDP) egyike. Elsődleges élettani funkciója az endogén AMP analóg AICAR bioszintézisének elősegítése, ezáltal aktiválva az AMP-aktivált protein kinázt (AMPK). Ezenkívül fokozza a sejtek glükózfelvételét és javítja az inzulinérzékenységet. Gyógyszeralapanyagként potenciális elhízás elleni peptid összetevőként tartják számon, és figyelemre méltó öregedésgátló hatása is van.

Eredeti kutatás
A MOTS-c "kezdeményezője" nem egy cég, hanem egy tudományos alapkutatásból származó felfedezés. Jelenleg a klinikai fejlesztést vezető elsődleges intézmény a Hudson Biotech.

Klinikai vizsgálatok
Jelenleg folyamatban van a 2a fázisú klinikai vizsgálat, de nagyszabású publikált eredmények még nem állnak rendelkezésre. A MOTS-c továbbra is a kutatási szakaszban van, és egyetlen nagyobb szabályozó ügynökség (például az Egyesült Államok FDA) sem hagyta jóvá klinikai kezelésre.

Szintézis módszer
A MOTS-c szabványos szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) technológiával készül.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Molekulaképlet:C₆₂H98N16O22
Molekulatömeg:1419.54

A BPC 157 (pentadekapeptid) egy intestinalis peptid, amely klinikai körülmények között szabad gyökfogó aktivitást mutat. Más peptidekkel ellentétben a BPC 157 hordozó nélkül is hatékony. Ez egy stabil gyomor-pentadekapeptid, amely fekélyellenes és seb/sipolygyógyító tulajdonságokkal rendelkezik.

Eredeti kutatás
A BPC-157 eredeti kutatása szorosan kapcsolódik egy horvát tudományos kutatócsoporthoz. A BPC-157-ről szinte minden létező adat ugyanattól a horvátországi kutatócsoporttól származik. Korán a horvát PLIVA gyógyszergyár végzett néhány klinikai vizsgálatot a 2000-es években. Ezenkívül a szlovén gyógyszeripari vállalat, a Lek Pharmaceuticals d.d. analógjainak szintézis-kutatásában is részt vett.

Klinikai vizsgálatok
Léteznek klinikai kísérletek, de nagyon kevés számban és alacsony színvonalúak, messze nem felelnek meg a mainstream orvostudomány elismert követelményeinek. Jelenleg nem állnak rendelkezésre befejezett nagyszabású humán klinikai vizsgálati adatok.

Szintézis módszer
Szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS); mind az Fmoc, mind a Boc stratégia alkalmazható.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Molekulaképlet:C15H26N6O8
Molekulatömeg:418.4

A Pinealon egy rövid peptid, amely három aminosavból áll. Egyes kutatási irodalomban a Pinealont antioxidáns hatású peptidként írják le. Kis molekulájú peptidként közvetlenül kölcsönhatásba léphet a sejt genommal.

Eredeti kutatás
A Pinealon ötletgazdája egy orosz tudományos kutatócsoport, elsősorban Vladimir Khavinson professzorral és csapatával kapcsolatban áll. Ez a peptid az oroszországi "Peptid-génszabályozás" kutatási program eredménye, amelyet a Szentpétervári Bioregulációs és Gerontológiai Intézet fejlesztett ki. A Pinealon a Khavinson professzor csapata által kifejlesztett rövid peptid "bioregulátorok" sorozatának egyike.

Klinikai vizsgálatok
Léteznek klinikai vizsgálatok, de terjedelemük korlátozott, és hiányzik a kiváló minőségű független validálás. Szabályozási státusz: A Pinealont az Egyesült Államok FDA semmilyen gyógyászati ​​felhasználásra nem hagyta jóvá, és jelenleg csak kutatási vegyi anyagként értékesítik.

Szintézis módszer
A Pinealon standard szintézismódszere a szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Molekulaképlet:C14H22N4O9
Molekulatömeg:390.35

Az epitalon egy szintetikus peptid, amely a "hámszövet vitaminjaként" ismert. Először a szarvasmarhák tobozmirigy-kivonataiban fedezték fel, és elismert öregedésgátló szer, amelyet széles körben használnak különféle kozmetikai termékekben.

Eredeti kutatás
Az Epitalon ötletgazdája egy orosz tudományos kutatócsoport, elsősorban Vladimir Khavinson professzorral és csapatával kapcsolatban áll. Ezt a peptidet az "Epithalamin", a szarvasmarha tobozmirigy-kivonat aminosav-összetételének elemzése alapján tervezték. A Szentpétervári Bioregulációs és Gerontológiai Intézet fejlesztette ki.

Klinikai vizsgálatok
A klinikai kutatás szakaszába lépett, de a bizonyítékok bázisa továbbra is viszonylag korlátozott. A gyógyszerfejlesztési adatbázis információi szerint az Epitalon elérte a 2. fázisú klinikai vizsgálatokat Oroszországban a diabéteszes makulaödéma indikációjában. Ezenkívül van néhány kisléptékű klinikai tanulmány a telomerek hosszáról és az idősek alvásminőségéről.

Szintézis módszer
Az Epitalon standard szintézismódszere a szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS). Ezenkívül a folyékony fázisú peptidszintézis (LPPS) alternatív megközelítésként szerepel a szakirodalomban. Az elmúlt években a kutatások az enzimatikus szintézist is feltárták egy zöldebb termelési módszer érdekében.

TB-500
CAS:885340-08-9
Molekulaképlet:C38H₆8N10O14
Molekulatömeg:889.02

A TB-500 az elsődleges globuláris aktin (G-aktin) kötő peptid, amely G-aktin monomerekhez kötődik, és blokkolja azok polimerizációját. A TB-500 különféle biológiai funkciókkal rendelkezik, beleértve az angiogenezist, a sebgyógyulást, a szaruhártya helyreállítását, a gyulladás gátlását és a tumor áttétek szabályozását.

Eredeti kutatás
A TB-500 egy szintetikus rövid peptid, amely a Tβ4 17-23. aminosavainak felel meg, amelyet tudósok hoztak létre a Tβ4 funkciójának ismerete alapján. Célja egy kisebb, stabilabb molekula kinyerése volt a kutatáshoz, miközben megtartja az alapvető biológiai aktivitást. Ezért a TB-500-nak nincs egyetlen eredeti gyógyszergyártó cége sem; ez a tudományos alapkutatás terméke, és jelenleg számos biotechnológiai vállalat szállítja kutatási vegyszerként világszerte.

Klinikai vizsgálatok
Mivel ez a specifikus 7 peptid molekula, a TB-500-nak jelenleg nincs regisztrált vagy jóváhagyott humán klinikai vizsgálata a fő gyógyszerészeti szabályozó ügynökségekkel (például az Egyesült Államok FDA-jával).

Szintézis módszer
A TB-500 standard szintézismódszere a szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Molekulaképlet:C14H21CuN6O4
Molekulatömeg:400.91

A rézpeptid A GHK-Cu rézionok és egy tripeptid komplexe. A gazdag színű rézionoknak köszönhetően a kék rézpeptid egyedi és elegáns kék színt ad. Ez volt az első felfedezett peptid, amelynek kozmetikai előnyei vannak. A GHK-Cu kis molekulatömegű, és könnyebben felszívódik a bőrön.

Eredeti kutatás
A GHK-Cu felfedezése Dr. Loren Pickart amerikai tudós nevéhez fűződik. A későbbi kutatások kimutatták, hogy van sebjavító funkciója. 1986-ban megalapították a ProCyte Corporation-t, amely a GHK-Cu szövetjavító, öregedésgátló és hajnövekedési területeken történő alkalmazására törekszik.

Klinikai vizsgálatok
Belépett a 2. fázisú klinikai vizsgálatokba.

Szintézis módszer
A GHK-Cu szintézise jellemzően két lépésből áll: először a GHK-tripeptidet szintetizálják, majd komplexbe állítják rézionokkal. GHK-tripeptid szintézis: A GHK-tripeptidet főként szabványos szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) vagy folyadékfázisú szintézis módszerekkel szintetizálják. Mindkettő érett peptidszintézis technológia. Komplexálás rézionokkal: A tisztított GHK-tripeptidet rézion tartalmú vegyületekkel (pl. réz-acetát, réz-hidroxid) reagáltatjuk oldatban. A GHK-tripeptid erős affinitással rendelkezik a rézionokhoz (Cu²⁺), és spontán módon stabil GHK-Cu komplexet képezhet. A reakció befejeződése után a tisztítást szűréssel, liofilizálással és más módszerekkel végezzük.