2-Azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)-

2-Az azetidin-karbonsav, a 3,3-dimetil- (2S)- egy sztérikusan gátolt, nem természetesα-aminosav, amely a peptid- és peptidmimetikus tervezés konformációslag korlátozott építőköveként szolgál. A négytagú azetidin gyűrű, amely kisebb, mint a prolin analógok öttagú gyűrűje, jelentősen növeli a gerinc merevségét, így a 2-Azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- nagyon értékes a peptid mérnöki alkalmazásokban. Sokoldalú királis vázként a 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- lehetővé teszi a kutatók számára, hogy a 20 kanonikus aminosav mellett új kémiai tereket fedezzenek fel. A 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- peptidszekvenciákba történő beépítése korlátozza a konformációs rugalmasságot, és kimutatták, hogy fokozza a kötési affinitást olyan célpontokhoz, mint a G-protein-kapcsolt receptorok (GPCR-ek).

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

Amikor a peptidfejlesztési vagy gyógyszerkutatási programja kiváló minőségű, konformációslag korlátozott építőelemeket igényel, a Cosperpharm a kutatók és gyógyszerfejlesztők által megkívánt tisztasággal, dokumentációval és szolgáltatással szállítja a 2-azetidinkarbonsavat, 3,3-dimetil- (2S)-t.

Tisztaság, amely biztosítja a peptid integritását. Az azetidin váz érzékeny a racemizációra és a szennyeződésekre, amelyek veszélyeztethetik a peptidek konformációs integritását. A 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- analitikai felszabadulási protokollunk magában foglalja a HPLC tisztaság ellenőrzését (≥97%), a megjelenés ellenőrzését és a teljes spektroszkópiai megerősítést – mivel a kötött peptid biológiai aktivitása ennek az építőelemnek a minőségétől függ.

Szakértelem a nem természetes aminosavak terén. A Cosperpharm tisztában van a sztérikusan gátolt, nem természetes aminosavakkal való munka egyedi kihívásaival. Csapatunk tanácsot tud adni az Fmoc-védelmi feltételekkel, a kapcsolási stratégiákkal és a 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- peptidszekvenciákba való beépítésével kapcsolatban – mert tudjuk, hogy ezek a speciális építőelemek speciális ismereteket igényelnek.

A kutatást alátámasztó dokumentáció. Minden 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA) tételspecifikus adatokkal, egy anyagbiztonsági adatlapot (SDS) és a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt. Kérésre egyedi minőségi megállapodások is elérhetőek.

Rugalmas kínálat minden kutatási szakaszhoz. A Cosperpharm 2-Azetidin-karbonsavat, 3,3-dimetil-, (2S)- szállít a milligramm-skálától az orvosi kémiai szűréshez, a gramm-skáláig a folyamatfejlesztéshez és a preklinikai vizsgálatokhoz. A K+F mintákat 5–7 munkanapon belül szállítjuk.

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm világszerte szállít. Mennyiségi kedvezmények érvényesek, és előre közöljük az átfutási időt – nincsenek rejtett díjak, nincsenek váratlan késések.

A termék előnyei

 Merev, konformációs kényszerű azetidin állvány

A 2-Azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- négytagú azetidin gyűrűvel rendelkezik, amely jelentős sztérikus megszorításokat ír elő, csökkenti a gyűrű gyűrődését és stabilizálja a specifikus konformációkat. Az öttagú prolin analógokhoz képest kisebb gyűrűméret növeli a gerinc merevségét, ami rendkívül értékessé teszi a peptidek tervezésében. Ennek a maradéknak a peptidekbe történő beépítése korlátozza a gerinc flexibilitását, fokozva a kötési affinitást olyan célpontokhoz, mint például a GPCR-ek.

 Nem természetes aminosav a kémiai tér bővítéséhez

A 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)-, mint nem-proteinogén, sztérikusan gátolt α-aminosav, lehetővé teszi a 20 kanonikus aminosavon túli feltárást. A kutatócsoportok sikeresen építették be ennek a vegyületnek a származékait különböző peptidvázakba, bizonyítva, hogy bioaktív szekvenciákban természetes aminosavak helyettesítésére használhatók.

 Sokoldalú prekurzor Fmoc-védett származékokhoz

A 2-azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- az Fmoc-(S)-3,3-dimetil-azetidin-2-karbonsav (CAS 2231665-66-8) közvetlen prekurzora. Az Fmoc-védett származék kompatibilis a szabványos SPPS-sel, megkönnyítve a korlátozott peptid motívumok összeállítását.

 Továbbfejlesztett kötési affinitás bemutatva

A 2-azetidin-karbonsavat, 3,3-dimetil-, (2S)-maradékokat tartalmazó peptidek farmakológiai tulajdonságai jelentősen javultak. Például az azetidin tartalmú peptidek 10-szer nagyobb affinitást mutattak a szerotonin receptorokhoz, mint a prolin tartalmú analógok. A származékok rákellenes aktivitást (IC50=12 µM HeLa sejtekben) és enzimgátlást (Ke=8 nM a IX-es szénsav-anhidráz esetében) is kimutattak.

 Széleskörű hasznosság a gyógyszerkutatásban

2-Az azetidin-karbonsavat, a 3,3-dimetil- (2S)-t széles körben használják a szerkezetbiológiában és a fehérje-tervezésben a fehérjehajtogatási mechanizmusok tisztázására és a kívánt tulajdonságokkal rendelkező fehérjék megtervezésére. Származékait rákellenes peptidek, enzimgátlók és más bioaktív molekulák szintézisében használják.

 Tárolási feltételek

Felhasználhatósági idő: A javasolt körülmények között, zárt, fénytől védett, száraz edényben tárolva a 2-azetidinkarbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- hosszú ideig megőrzi stabilitását.

Kezelési óvintézkedések: Használja füstelszívóban. Viseljen megfelelő egyéni védőfelszerelést – laborköpenyt, védőszemüveget és vegyszerálló kesztyűt. Kerülje a porképződést. Kezelés után alaposan mosson kezet. A vegyület besorolása a H302 (Lenyelve ártalmas), H315 (Bőrirritációt okoz), H319 (Súlyos szemirritációt okoz) és H335 (Légúti irritációt okozhat) figyelmeztető mondattal. Figyelmeztető szó: Figyelmeztetés.

 Lépjen kapcsolatba velünk

Készen állbeépíteni2-Azetidin-karbonsav, 3,3-dimetil-, (2S)- a peptidfejlesztési vagy gyógyszerkutatási programjába? A Cosperpharm biztosítja a szükséges minőséget, szakértelmet és támogatást. Forduljon csapatunkhoz még ma – azért vagyunk itt, hogy segítsünk leküzdeni azokat a kihívásokat, amelyek a sztérikusan gátolt, nem természetes aminosavak új generációs peptidterápiáiba való beépítésével járó kihívásokat.