Ajánlás a brexpiprazol kifejlesztésére és szintézisére vonatkozóan

Bevezetés

---

A brexpiprazol tabletta egy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amelyet elsősorban pszichiátriai rendellenességek, például skizofrénia és bipoláris zavar kezelésére használnak. Úgy fejti ki hatását, hogy módosítja a neurotranszmitterek egyensúlyát az agyban, hogy enyhítse a pszichiátriai tüneteket és javítsa a betegek hangulati állapotát. Az eredetileg a dán Lundbeck Pharmaceuticals és a japán Dainichi Pharma közösen kifejlesztett brexpiprazolt 2015-ben hagyta jóvá az FDA a skizofrénia kezelésére és a súlyos depressziós rendellenességek kiegészítő terápiájaként. 2023 májusában az Egyesült Államok FDA kiterjesztette indikációját az Alzheimer-kórban szenvedő betegek izgatottságára. 2024. június 28-án a brexpiprazolt Kínában engedélyezték a skizofrénia kezelésére. 

CAS szám  913611-97-9

MolekulárisFormula  C25H27N3O2S

MolekulárisWnyolc  433.57

ChemicalName  7-(4-(4-(benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il)butoxi)kinolin-2(1H)-on.

 

RetroszintetikusAelemzése：

---

 

 

Szabadalmi állapot

---

A brexiprazol alapvető szabadalma Kínában (ZL200680011923.0) 2026 áprilisában jár le, és piacán a generikus gyógyszerek versenytársa lesz. A brexiprazol hazai forgalomba hozatalára történő jóváhagyását követően a vezető gyógyszergyárak már célzott stratégiákat kezdeményeztek a piaci részesedés megszerzése érdekében.

 

 

Szintetikus útvonal

---

 

（1）Nukleofil szubsztitúció a fluor pozícióban

 

（2）Az etil-merkaptát és a benzaldehid reakcióba lépve benzotiofén keletkezik (az α-szénnél lévő merkaptocsoport megtámadja az aldehidcsoportot).

 

(3)BocAz egyértékű réz által katalizált savtalanítási reakció, ahol a sav eltávolítja a Boc-csoportot.

 

(4)Nukleofil szubsztitúció (a 7-es vegyület szennyeződésének szabályozása kritikus)

 

（5）Nukleofil szubsztitúció (az 5. vegyület választható kiindulási anyagként, amely megfelel a kiindulási anyag kiválasztására vonatkozó ICH-követelményeknek).

 

 

Hivatkozások

---

[1] Wu, C.; Chen, W.; Jiang, D.; Jiang, X.; Shen, J. 4-(1-Piperazinil)-benzo[b]tiofén-dihidroklorid javított szintézise. Org. Process Res. Dev. 2015, 19, 555−558.

[2] Goossen, L. J.; Manjolinho, F.; Khan, B. A.; Rodriguez, N. Aromás karbonsavak mikrohullámmal segített rézkatalizált protodekarboxilációja. J. Org. Chem. 2009, 74, 2620−2623.

 

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Megbízható partnerre van szükségebrexpiprazol? A Cosperpharm készen áll az Ön gyógyszergyártási, minőség-ellenőrzési vagy kutatási programjának támogatására. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma az árakért, a dokumentációért és a műszaki támogatásért.

 

Telefon: +86-18986204913

 

Tel: +86-027-83338163

 

E-mail: info@cosperpharma.com