Ramelteon

A Ramelteon egy erős, orálisan aktív és rendkívül szelektív melatoninreceptor agonista, amelyet olyan álmatlanság kezelésére használnak, amelyet alvászavar jellemez. Mint az első non‑Az FDA által jóváhagyott ütemezett hipnotikum, a Ramelteon a hagyományos nyugtatókhoz képest eltérő hatásmechanizmust kínál‑hipnotikumok, elsősorban MT-hez kötve₁ és MT₂ nagy szelektivitással rendelkező receptorok az MT-hez képest₃ receptor. A Ramelteon kristályos szilárd anyagként kerül forgalomba, molekulaképlete C1₆H₂₁NEM₂ és molekulatömege 259,35 g/mol. A Ramelteon szintetikus indeno-furán váza a természetes melatonin hormonból származik, és a vegyületet alaposan tanulmányozták kronobiotikus és hipnotikus tulajdonságai miatt. A Ramelteon referencia-szabványként is elérhető az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszer validáláshoz (AMV), a minőség-ellenőrzési (QC) alkalmazásokhoz az Abbreviated New Drug Applications (ANDA) és a kereskedelmi gyártáshoz.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Ramelteon
CAS szám	196597-26-9
Molekuláris képlet	C16H21NO2
Molekulatömeg	259.34g/mol
Fizikai forma	Szilárd / Kristályos szilárd anyag
Olvadáspont	113-115℃
Forráspont	455.3±24.0℃
Sűrűség	1.119±0.06
Tárolási állapot	Száraz helyen lezárva, fagyasztóban, -20°C alatt tárolandó

 

MechanizmusOf Action

---

Ramelteon egy melatonin receptor agonista, amely nagy affinitással rendelkezik mind az MT1, mind az MT2 melatonin receptorokhoz, specifikus és teljes agonista hatást fejt ki ezeken a receptorokon, miközben nem mutat kölcsönhatást az MT3 receptorral. Ezenkívül nem kötődik a neurotranszmitter receptorokhoz, például a GABA receptor komplexhez, és nem zavarja a legtöbb enzim aktivitását egy bizonyos tartományon belül. Következésképpen elkerüli a GABAerg drogokkal kapcsolatos figyelemzavarokat (amelyek közlekedési balesetekhez, esésekhez, törésekhez stb. vezethetnek), valamint a kábítószer- és kábítószer-függőséget. Elsődleges metabolitja, az M-2, 20-at tesz ki–100-szorosa az alapvegyület teljes mennyiségének, de alacsonyabb aktivitást mutat; affinitása az MT1 és MT2 receptorokhoz körülbelül 1/5, illetve 1/10 a kiindulási vegyületének. Az alapgyógyszerhez képest farmakológiai aktivitása körülbelül 17-tel csökken–25-szörös. A levetiramin egyéb metabolitjai inaktívak.

 

Javallatok

---

1. Két randomizált kettős vak vizsgálatot végeztek a termék krónikus álmatlanság kezelésében való hatékonyságának értékelésére. 18 éves betegek–A 64 éves krónikus álmatlanságban szenvedőket két csoportra osztották, akik egyszeri adagot vagy placebót kaptak 35 napon keresztül, és minden mérési időpontban poliszomnográfiát (PSG) végeztek. Az eredmények azt mutatták, hogy a placebo-csoporthoz képest mindkét csoportban lerövidült az alvási késleltetés minden mérési időpontban. Egy másik háromciklusos keresztezett vizsgálat, amelyben olyan 65 év feletti, krónikus álmatlanságban szenvedő betegeket vontak be, akik a készítményt vagy a placebót kapták, hasonlóan lerövidült alvási késleltetést mutattak minden mérési időpontban a placebóhoz képest, ami megerősítette a krónikus álmatlanság elleni végleges terápiás hatást.

 

2．Egy randomizált, kettős vak, párhuzamosan kontrollált vizsgálatban értékelték ennek a gyógyszernek az első éjszakai hatását átmeneti álmatlanságban. A PSG paramétereket egészséges felnőtt alanyokban mérték a gyógyszer beadása után. Az eredmények azt mutatták, hogy a 8 mg-os adag szignifikánsan lerövidítette az alvási késleltetést a placebóhoz képest, ami azt jelzi, hogy bizonyítottan hatékony a rövid távú álmatlanság esetén.

 

DszőnyegIinterakció

---

1．Az erős CYP1A2 inhibitorok/facilitátorok e gyógyszer metabolizmusára gyakorolt ​​hatásai jelentősek. A CYP1A2 gátló fluvoxamin napi kétszeri 100 mg-os 3 egymást követő napon át történő beadása, majd ennek a gyógyszernek a 16 mg-os egyszeri adagja körülbelül 70-szeresére, illetve 190-szeresére növelte a gyógyszer Cmax-értékét és AUC-értékét. Ha az erős CYP3A4 gátló ketokonazollal, napi kétszer 200 mg-mal együtt adták a 4. napon ennek a gyógyszernek a 16 mg-os egyszeri adagjával együtt, a gyógyszer AUC és Cmax értéke 84%-kal, illetve 36%-kal nőtt a monoterápiához képest. Az erős CYP2C9 gátló flukonazol 16 mg-os egyszeri adag AUC- és Cmax-értékét megközelítőleg 150%-kal emelte. Az erős CYP-induktor rifampin 600 mg-os napi egyszeri beadása 11 napon keresztül, majd ennek a gyógyszernek a 32 mg-os egyszeri adagja átlagosan 80%-os csökkenést eredményezett a gyógyszer és M-II metabolitjának AUC-jában és Cmax-értékében. Ezért óvatosan kell eljárni, amikor ezt a gyógyszert metabolikus enzim-gátlókkal/facilitátorokkal együtt adják, és ennek megfelelően módosítani kell az adagolást; erős CYP1A2-gátlókkal, például fluvoxaminnal való egyidejű alkalmazása szigorúan tilos.

 

2.Más gyógyszerek metabolizmusára gyakorolt ​​hatások: Ez a termék nem mutat kompetitív gátló hatást, ha omeprazollal, dextrometorfánnal, midazolámmal, teofillinnel, digoxinnal vagy klórpromazinnal együtt adják.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Megbízható Ramelteon-készletre van szüksége álmatlanság elleni gyógyszergyártási kampányához, szennyeződés-profilozó programjához vagy kronobiológiai kutatásához? A Cosperpharm egyértelművé teszi. Forduljon csapatunkhoz még ma az árakkal, a dokumentációval vagy a műszaki támogatással kapcsolatban— készek vagyunk segíteni gyógyszerészeti és kutatási igényeinek kielégítésében.