Azitromicin

Az azitromicin egy széles spektrumú antibiotikum, amely az érzékeny baktériumok 50S riboszomális alegységéhez kötődik, ezáltal gátolja a fehérjeszintézist. Az azalidok osztályának tagjaként az azitromicin kiterjesztett antimikrobiális spektrummal rendelkezik, és az eritromicinhez képest jobb aktivitást mutat bizonyos Gram-negatív organizmusokkal szemben, ugyanakkor kiváló aktivitást mutat a légúti kórokozók, a bőr- és lágyrészfertőzések, valamint a genitális chlamydia ellen is. Az eritromicinnel ellentétben az azitromicin savstabil, bélben oldódó bevonat nélkül szájon át adható, és gyorsan felszívódik, magas intracelluláris koncentrációt és kiterjedt szöveti eloszlást ér el. Az Azithromycin klinikai sikere a közösségben szerzett tüdőgyulladás, a szexuális úton terjedő betegségek, az akut középfülgyulladás és a COPD akut exacerbációinak kezelésében ezeknek az egyedi szerkezeti és farmakológiai jellemzőknek a közvetlen eredménye. Kutatási és gyógyszerfejlesztési célokra az Azithromycin kritikus referenciastandardként és gyógyszerhatóanyagként szolgál, szigorú minőségi előírásokkal, amelyeket olyan gyógyszerkönyvek határoznak meg, mint például az USP.

Termékparaméterek

Pfarmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer gyorsan felszívódik, biohasznosulása 37%. Egyszeri 0,5 g-os orális adagot követően a csúcskoncentráció (Tmax) eléréséhez szükséges idő 2,5-2,6 óra, a plazma csúcskoncentráció (Cmax) pedig 0,4-0,45 mg/l. Ez a gyógyszer széles körben elterjedt a szervezetben; szöveti koncentrációja 10-100-szor nagyobb lehet, mint a megfelelő plazmakoncentráció. Magas koncentrációk figyelhetők meg a makrofágokban és a fibroblasztokban; az előbbiek megkönnyítik az azitromicin szállítását a gyulladásos helyekre. A Chemicalbook szerint ennek a gyógyszernek az eliminációs felezési ideje egyetlen adag után 35-48 óra. A beadott adag több mint 50%-a változatlan formában ürül az epeutakon keresztül, míg körülbelül 4,5%-a változatlan formában a vizelettel ürül ki a beadást követő 72 órán belül. Ennek a gyógyszernek a szérumfehérje kötődési sebessége a plazmakoncentráció növekedésével csökken: 0,02 μg/ml plazmakoncentrációnál a szérumfehérje kötődési arány 15%; 2 μg/ml plazmakoncentrációnál a szérumfehérje kötődési arány 7%.

Alkalmazás

A makrolid antibiotikumok 15 tagú nitrogéntartalmú heterociklust tartalmaznak; antibakteriális mechanizmusuk hasonló az eritromicinéhez, de szélesebb antibakteriális spektrummal rendelkeznek. Ezek a szerek erősebb antibakteriális hatást mutatnak a Gram-pozitív baktériumok, valamint a Gram-negatív baktériumok, például a Haemophilus influenzae, a Salmonella, az Escherichia coli és a Shigella ellen. Savállóak és jól tolerálhatók. A makrolidok kiváló terápiás hatékonyságot mutatnak légúti fertőzések, bőr- és lágyrészfertőzések, valamint az érzékeny baktériumtörzsek által okozott szexuális úton terjedő fertőzések kezelésében.

Szintetikus útvonal

Az eritromicin A-ból mint nyersanyagból kiindulva az oximáció után a vegyület sósav jelenlétében Beckmann-átrendeződésen megy keresztül; dehidratálás, redukció és metilezés követi az azitromicint.

Lépjen kapcsolatba velünk

Az azitromicin beszerzésének kutatási, analitikai módszerfejlesztési vagy gyógyszerkészítmény-projektjeihez egyszerűnek kell lennie. A Cosperpharm kiváló minőségű antibiotikumokat szállít olyan dokumentációval, műszaki támogatással és ellátási megbízhatósággal, amelyre a kutatók és a gyógyszerészek számítanak. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma – készek vagyunk támogatni a következő tudományos áttörést.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf