Az 1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXILSAV kulcsfontosságú köztes termék a lozartán, a valzartán és más sartan-osztályba tartozó vérnyomáscsökkentő szerek előállításában, ahol az AT1-receptorhoz kötődő imidazol magot biztosítja. A sartánokon kívül az 1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXILSAVAT Xa faktor inhibitorok, gombaellenes azolok és DNS-kötő poliamidok előállításához használják. Az 1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXILSAV savas funkcionalitása jellemzően savkloridként aktiválódik, vagy közvetlenül karbodiimid reagensekkel kapcsolják össze, miközben az N-metil-csoport ilyen körülmények között inert marad. A Cosperpharm biztosítja, hogy az 1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXILSAV minimális szennyeződéssel kerüljön szállításra a 4-karbonsav regioizomerjéből, ami kritikus a downstream sartan API-k királis tisztasága szempontjából.
|
Paraméter |
Specifikáció |
|
Termék neve |
1-metil-1H-imidazol-5-karbonsav |
|
CAS szám |
41806-40-0 |
|
Molekuláris képlet |
C₅H₆N₂O₂ |
|
Molekulatömeg |
126,11 g/mol |
|
Megjelenés |
Fehér vagy törtfehér kristályos por |
|
Olvadáspont |
212–216 °C (bomlás) |
|
Tisztaság (HPLC) |
≥99,0% |
|
Oldhatóság |
Oldható DMSO-ban, forró vízben, vizes bázisban; rosszul oldódik etil-acetátban, hexánban |
|
Tárolási állapot |
Szobahőmérsékletű, szorosan lezárt, száraz környezetben |
|
Szavatossági idő |
48 hónap ajánlott feltételek mellett |
Minden tétel a következőkön megy keresztül:
● Gázkromatográfia (GC) – tisztaság ≥97,0%
● Nem vizes titrálás – tisztaság ≥97,0%
● Refractive index – megerősítő elemzés
● ¹H NMR – szerkezeti ellenőrzés
● Megjelenés – színtelentől a világossárgáig a világos narancsig terjedő átlátszó folyadék
Minden szállítmányt átfogó COA, MSDS (teljes GHS-információkkal) és származási bizonyítvány kísér.
1. Sartan Core Intermediate – A lozartán, valzartán és irbezartán bifenil-imidazol vázának közvetlen prekurzora.
2. Ortogonális reakcióképesség – A sav szelektíven aktiválható metil-imidazol nitrogén jelenlétében.
3. Magas regioizomer tisztaság – ≥99%-os tisztaság, a 4-izomer <0,3%-ra szabályozva, biztosítva az API-végi minőséget.
4.Kiváló stabilitás – Nem higroszkópos, nincs szükség különleges tárolási feltételekre a lezárt tartályon kívül szobahőmérsékleten.
5. Tonnás adagolás – A Cosperpharm ezt a savat rutinszerűen több tonnás mennyiségben szállítja kereskedelmi API-gyártáshoz.
Az 1-metil-1H-IMIDAZOL-5-karbonsavat 5-hidroxi-metil-1-metil-imidazol oxidálásával lehet előállítani. Az alkoholt vízben oldjuk, és katalitikus mennyiségű TEMPO-val és nátrium-hipoklorittal kezeljük, vagy szabályozott pH mellett kálium-permanganáttal oxidáljuk. A savat ezután a pH-érték izoelektromos pontra állításával kicsapjuk, szűrjük, és víz/etanol elegyből átkristályosítjuk. Alternatív módszerek közé tartozik az 1-metil-1H-imidazol-4,5-dikarbonsav dekarboxilezése.
Q1: Összekapcsolhatom ezt a savat közvetlenül aminokkal?
V: Igen, standard peptid kapcsoló reagensekkel, mint például EDC/HOBt vagy HATU/DIPEA DMF-ben. A reakció szobahőmérsékleten megy végbe.
Q2: Hogyan alakíthatom át savkloriddá?
A: Kezelje tionil-kloriddal vagy oxalil-kloriddal diklór-metánban katalitikus mennyiségű DMF-fel. A keletkező savklorid nedvességre érzékeny.
A sartan intermedier tömeges beszerzésének megvitatásához vagy az analitikai minősítéshez megőrzött minta beszerzéséhez forduljon a Cosperpharm API közbenső részlegéhez – a műszaki és kereskedelmi megkeresésekre egy munkanapon belül válaszolunk.
Cím
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Tel
![1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-bisz[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dién-1-il-oxi]propil]pirrolidin")
![1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-on")
