Termékek

A Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) a B-sejtes lymphoma 2 (BCL-2) fehérje első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető kismolekulájú inhibitora. Szerkezetileg a Venetoclax egy komplex heterociklusos magot tartalmaz, amelyet egy biaril-acil-szulfonamid-farmakofor horgonyoz le, egy nitro-szubsztituált benzolszulfonamid-résszel és egy tetrahidropirán-tartalmú szubsztituenssel, amelyek együttesen kitűnő szelektivitást biztosítanak a BCL-2 számára az anti-apoptotikus BCL-2 családtagokhoz képest.

Az Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) a ciklinfüggő kinázok 4-es és 6-os (CDK4/6) reverzibilis, ATP-vel kompetitív inhibitora. Szerkezetileg az Abemaciclib egy 2-amino-pirimidin-magot tartalmaz, amely fluorozott benzimidazol-csoporttal és egy N-etil-piperazinil-metil-piridin-oldallánccal van szubsztituálva. A molekula két fluoratomot, nyolc nitrogénatomot és egy molekuláris vázat tartalmaz, amely lehetővé teszi a CDK4/ciklin D1 hatékony és szelektív gátlását a CDK6/ciklin D1 komplexekkel szemben.

Az olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) a poli(ADP-ribóz) polimeráz (PARP) 1 és 2 első, orálisan biológiailag hozzáférhető kismolekulájú inhibitora. Szerkezetileg az Olaparib egy ftalazinon-gyűrűs csoporttal, egy fluor-benzil-csoporttal és egy piperegyűrűvel helyettesített maggal rendelkezik. ciklopropánkarbonil-csoport. A molekula egy ftalazin-1(2H)-on vázat tartalmaz, amely nélkülözhetetlen a PARP-gátló aktivitáshoz, a piperazingyűrű pedig kulcsfontosságú kölcsönhatásokat biztosít a PARP aktív helyén belül.

A rukaparib-foszfát (CAS 459868-92-9, AG014699 foszfát, PF-01367338 foszfát) a rukaparib foszfátsó formája, egy triciklusos indol-poli(ADP-ribóz) polimeráz (PARP) inhibitor, potenciálisan kemoszenzitizáló hatású és radioszenzitizáló hatású. Szerkezetileg a Rucaparib-foszfát triciklusos indolmagot tartalmaz, fluorozott aromás gyűrűvel és metil-amino-metil-fenil-szubsztituenssel.

A nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) egy kis molekulájú kináz-inhibitor, amelyet idiopátiás tüdőfibrózis (IPF), szisztémás szklerózissal összefüggő intersticiális tüdőbetegség és bizonyos típusú rákos megbetegedések, köztük a nem tüdőrákos daganatok kezelésére használnak. Szerkezetileg a Nintedanib egy indolmagot tartalmaz, amely egy metil-piperazinil-acetamid szubsztituenst és egy metil-amino-karbonil-fenil-csoportot tartalmaz.

A baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavir sav, BXA, S-033447) az első osztályú cap-dependens endonukleáz-inhibitor, amelyet akut, szövődménymentes influenza kezelésére javallottak 12 éves vagy idősebb betegeknél, akiknél a tünetek legfeljebb 48 órán át jelentkeztek. Szerkezetileg a Baloxavir egyedülálló biciklusos maggal rendelkezik, difluorozott benzotiepin gyűrűrendszerrel, amely egy triazatriciklusos dion állványhoz van fuzionálva.