Termékek

A vareniklin (CAS 249296-44-4) az α4β2 nikotin-acetilkolin receptor (nAChR) részleges agonistája, amelyet dohányzásról való leszokást segítőként fejlesztettek ki. Kémiailag a vareniklin egy 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepin, amely egyedülálló pirazino-benzazepin kondenzált gyűrűrendszerrel rendelkezik, amely szerkezetileg rokon a citizin alkaloidával.

A teneligliptin (CAS 760937-92-6) egy erős, orálisan aktív, kompetitív és hosszú hatású dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitor. Kémiailag a teneligliptin (2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)-piperazin-1-il]-1-(1,3-tiazolidin-3-il)-bután-1,4-dion, amely egyedülálló tiazolidin gyűrűszerkezettel rendelkezik, amely biológiai aktivitása.

A decitabin (CAS 2353-33-5) egy citidin-nukleozid analóg és egy erős DNS-metiltranszferáz (DNMT) inhibitor, kémiailag 5-aza-2'-dezoxicitidinként ismert. Szerkezetileg a decitabin egy dezoxicitidin analóg, amelyben a citozin gyűrű 5-ös pozíciójában lévő szénatomot nitrogén helyettesíti, így egy 5-azacitozin részt hoz létre, amely a replikáció során beépül a DNS-be. Ez az egyedülálló szerkezeti jellemző lehetővé teszi, hogy a decitabin kovalens komplexet képezzen a DNS-metiltranszferázokkal, ami enzimgátláshoz, majd a DNS hipometilációjához vezet.

A Sofosbustat (CAS 1190307-88-0) egy nukleotid-analóg prodrug, amely a hepatitis C vírus (HCV) NS5B RNS-függő RNS-polimeráz hatékony inhibitoraként működik. Kémiailag a Sofosbuvir egy izopropil-(2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopirimidin-1-il)-4-fluor-3-hidroxi-4-metiloxolán-2-il]metoxi-fenoxi-foszforil]-moroid-amino]-propanoát, amely egyedülálló ferugosz-amino}-propanoát. lehetővé teszi a hatékony intracelluláris szállítást és aktiválást.

A fezoterodin (CAS 250214-44-9) egy szintetikus, kompetitív muszkarinreceptor antagonista, amely hidroxi-metil-fenil-észter funkciós funkcióval rendelkező fenilpropil-amin maggal rendelkezik. A molekulát prodrugként tervezték, amely in vivo gyorsan deészterizálódik aktív metabolitjává, az 5-hidroxi-metil-tolterodinné (5-HMT), amely egyben a tolterodin aktív metabolitja is.

Az eluxadolin (CAS 864821-90-9) egy szintetikus, orálisan aktív kevert opioid receptor modulátor, amely összetett peptidomimetikus szerkezettel rendelkezik. A molekulát egyedülálló farmakológiai profillal tervezték, amely egyesíti a μ-opioid receptor agonista aktivitást a δ-opioid receptor antagonizmussal, miközben minimális κ-opioid receptor affinitást mutat.