Erlotinib-hidroklorid

Az erlotinib-hidroklorid egy erős, reverzibilis EGFR tirozin kináz inhibitor, amely csökkenti az EGFR autofoszforilációját IC-vel rendelkező intakt tumorsejtekben₅₀20 nM. Kinazolinamin-származékként az Erlotinib Hydrochloride kompetitív módon gátolja az ATP kötődését az EGFR kináz doménnél, blokkolva a tumorsejtek proliferációjában és túlélésében szerepet játszó downstream jelátviteli útvonalakat. A vegyület a nem‑kissejtes tüdőrák és hasnyálmirigyrák, klinikai hatékonyságát EGFR-ben szenvedő betegeknél igazolták‑mutáns daganatok. Az erlotinib-hidroklorid számos polimorf formát is mutat, amelyek oldhatósága, stabilitása és biológiai hozzáférhetősége változó, ami döntő szempont a gyógyszerkészítmények fejlesztése során. Magasként‑A tisztasági referenciaszabvány, az Erlotinib-hidroklorid nélkülözhetetlen az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a szennyezőanyag-profilok meghatározásához, a minőség-ellenőrzési vizsgálatokhoz és az ANDA bejelentésekhez a generikus erlotinib gyártók számára. Ezenkívül az Erlotinib-hidroklorid kritikus eszközként szolgál az EGFR-jelátvitel, a gyógyszerrezisztencia-mechanizmusok tanulmányozásában és a következő fejlesztésekben.‑generációs EGFR‑célzott terápiák.

 

 Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Erlotinib-hidroklorid
CAS szám	183319-69-9
Molekuláris képlet	C22H24ClN3O4
Molekulatömeg	429,90 g/mol
Megjelenés	Törtfehér vagy halványsárga szilárd anyag
Olvadáspont	Olvadáspont: 223-225 °C
pKa	5,42 25 °C-on
Oldhatóság	DMSO: 18 mg/ml-ig melegítéssel
Tárolási állapot	Inert atmoszféra, fagyasztóban, -20°C alatt tárolandó

 

DaganatellenesDszőnyegek

---

Az erlotinib-hidroklorid az epidermális növekedési faktor receptor tirozin kináz kis molekulájú reverzibilis inhibitora, elsősorban lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus nem-kissejtes tüdőrák és hasnyálmirigyrák másod- vagy harmadik vonalbeli kezelésére javallt.

 

MechanizmusOf Action

---

Az erlotinib-hidroklorid szelektíven és reverzibilisen megcélozza az epidermális növekedési faktor receptor tirozin kináz altípusát (EGFR-TK). Hatásmechanizmusa abból áll, hogy intracellulárisan verseng a szubsztrátokkal, hogy gátolja az EGFR-TK foszforilációt, ezáltal blokkolja a tumorsejtek jelátviteli útvonalait, gátolja a tumornövekedést és indukálja az apoptózist. Klinikai vizsgálatok igazolták különböző daganatokkal szembeni gátló hatását, ami a hagyományos kemoterápiás szerekkel szemben olyan előnyöket kínál, mint például enyhébb mellékhatások, jobb biztonsági profilok és jobb tolerálhatóság.

 

Alkalmazás 

---

1. Az erlotinib-hidroklorid az epidermális növekedési faktor receptor tirozin kináz kis molekulájú reverzibilis inhibitora, elsősorban lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus nem-kissejtes tüdőrák és hasnyálmirigyrák másod- vagy harmadik vonalbeli kezelésére javallt.

 

2. HER-1/EGFR tirozin kináz inhibitorok.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Az Erlotinib-hidroklorid kompromisszumok nélküli minőségével és teljes körű szabályozási támogatásával a Cosperpharm az Ön választása‑szállítónak— lépjen kapcsolatba velünk most.