Pomalidomid

A pomalidomid egy erős immunmoduláló szer, amely gátolja a TNF-et-αegy IC-vel₅₀13 nM PBMC-ben, és hatékonyan gátolja az IL-t‑2 egy EC-vel₅₀8 nM. Talidomid-származékként a Pomalidomide megköti a cereblont és gátolja annak ubiquitinációját, ezáltal modulálja az E3 ubiquitin ligáz komplex aktivitását. A vegyület fokozza a T-sejteket‑ és természetes gyilkos (NK) sejt‑közvetített immunitást és gátolja a pro termelését‑gyulladásos citokinek monociták által. A pomalidomid szinergista antiproliferatív aktivitást is mutat kombinált kezelési rendekben, és elsősorban myeloma multiplex kezelésében alkalmazzák. Magasként‑tisztasági referenciaszabvány, a Pomalidomide nélkülözhetetlen az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a szennyeződés-profilok meghatározásához, a minőség-ellenőrzési vizsgálatokhoz és az ANDA bejelentésekhez a generikus pomalidomid gyártók számára. Ezenkívül a Pomalidomide kritikus eszközként szolgál az immunmoduláció, a cereblonbiológia és a PROTAC technológián keresztüli célzott fehérjelebontás tanulmányozásában.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Pomalidomid
CAS szám	19171-19-8
Molekuláris képlet	C13H11N3O4
Molekulatömeg	273,24 g/mol
Megjelenés	Sárgapor
Olvadáspont	318,5-320,5 °C
Forráspont	582,9±45,0 °C (jósolt)
Sűrűség	1,570±0,06 g/cm³ (jósolt)
pKa	10,75±0,40 (jósolt)
Oldhatóság	DMSO: ≥14 mg/ml
Tárolási állapot	28°C

 

Alkalmazás

---

A pomalidomid, kémiai néven 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-il)-izo-dihidroindol-1,3-dion, talidomid-analóg és tumorellenes hatású immunmodulátor. In vitro citológiai vizsgálatok bizonyítják, hogy képes gátolni a hematopoietikus tumorsejtek proliferációját és apoptózist indukálni. Ezenkívül a pomalidomid elnyomja a lenalidomid-rezisztens myeloma multiplex sejtvonalak proliferációját, és szinergikusan indukálja a tumorsejtek apoptózisát mind a lenalidomid-érzékeny, mind a lenalidomid-rezisztens sejtvonalakban, ha dexametazonnal kombinálják.

 

Szintetikus útvonal

---

Kiindulási anyagként 3-nitroftálsavanhidridet használva 3-amino-2,6-piperidindionnal reagáltatva köztiterméket kapunk, amelyet azután hidrogénatmoszférában Pd/C-vel redukálunk, így a pomaludamid célvegyületet kapjuk. Bár ez a reakcióút néhány lépésből áll, a 3-nitroftálsavanhidrid instabil nyersanyag, amely hajlamos a szállítás vagy tárolás során hidrolízisre és lebomlásra, ami veszélyezteti a nyersanyag minőségét. Ezenkívül a reakció szakaszos rendszerben megy végbe, alacsony folytonosság mellett, miközben a hidrogén veszélyes gáz, ami a gyártási környezetben nem optimális biztonsági feltételeket eredményez.

 

Tárolás és szállítás

---

A pomalidomidot szorosan lezárt tartályban, hűvös, száraz helyen, fénytől védve kell tárolni: hosszú távú tárolás esetén 2–8°C-on kell tartani; rövid távú tároláshoz szobahőmérsékleten (20-25°C) tárolandó. Kerülje a magas hőmérsékletet, a fényt és a páratartalmat, hogy elkerülje a károsodást. A szállításnak meg kell felelnie a magas kockázatú teratogén vényköteles gyógyszerekre vonatkozó előírásoknak, alumíniumfólia zacskók/citrullin injekciós üvegek felhasználásával a lezárt csomagoláshoz, külső habpárnával. Szállítás szobahőmérsékleten, fénytől távol; kerülje a közvetlen napfényt és az erőteljes rázást. Erős oxidálószerektől, savaktól és lúgoktól távol tárolandó; ne szállítsa élelmiszerekkel vagy takarmányokkal. A szállítás során szigorú szivárgásmegelőzési intézkedéseket kell betartani, és egyértelmű figyelmeztetéseket kell adni a teratogén kockázatokra vonatkozóan.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Bízzon a Cosperpharm for Pomalidomide-ban, amely megfelel a legmagasabb tisztasági és dokumentációs szabványoknak – lépjen kapcsolatba, hogy megbeszélje igényeit.