Relebactam

A relebaktám kulcsfontosságúβ-laktamáz inhibitor, amely helyreállítja a karbapenem antibiotikumok hatékonyságát rezisztens bakteriális kórokozókkal szemben. Diazabiciklooktán inhibitorként a Relebactam aβ-laktamázok, beleértve az A osztályú (ESBL-ek és KPC) és a C osztályú (AmpC) enzimeket, így a komplikált húgyúti fertőzések (cUTI-k), szövődményes intravénás fertőzések kombinációs terápiájának alapvető összetevője.‑hasi fertőzések (cIAI), kórház‑szerzett bakteriális tüdőgyulladás (HABP) és lélegeztetőgép‑kapcsolódó bakteriális tüdőgyulladás (VABP). Mikor co‑imipenemmel együtt adva a Relebactam megvédi az antibiotikumot az enzimes lebomlástól, ezáltal kiterjeszti antibakteriális spektrumát a karbapenemre‑rezisztens Enterobacteriaceae és Pseudomonas aeruginosa. Magasként‑értékű gyógyszerészeti intermedier és referencia standard, a Relebactam nélkülözhetetlen az analitikai módszerek kidolgozásához, a szennyeződésprofilok meghatározásához és a minőség-ellenőrzési vizsgálatokhoz az imipenem/relebaktám kombinációs termékek gyártása során. Ezenkívül a Relebactam kritikus referenciaanyagként szolgál az ANDA bejelentésekhez és a gyógyszerkönyvi megfelelőség teszteléséhez, és támogatja a generikus gyártókat a bioekvivalencia és a termékminőség bizonyítása során. A vegyület egyedülálló diazabiciklooktán állványa a Relebactamot értékes eszközvegyületté is teszi a tanulmányozáshoz.β-laktamáz gátlási mechanizmusok és a következő fejlesztéshez‑generációs antibiotikum adjuvánsok.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Relebactam
CAS szám	1174018-99-5
Molekuláris képlet	C12H20N4O6S
Molekulatömeg	348.38g/mol
Megjelenés	Fehértől világosigsárgaszilárd
Olvadáspont	>252°C (bomlik)
Sűrűség	1,59 g/cm³
Oldhatóság	DMSO (enyhén), víz (enyhén)
Tárolási állapot	Higroszkópos, -20°C-os fagyasztó, inert atmoszférában

Alkalmazás

---

A Relebactam egy regényβ- a Merck & Co. által felfedezett és kifejlesztett laktamáz inhibitor, amely széles spektrumú hatást fejt kiβ-laktamázok. Ezt a ciklikus karbamid-osztályú gyógyszert imipenemmel és ciprofloxacinnal kombinálva az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) jóváhagyta komplikált intraabdominális fertőzések (cIAI) kezelésére.

 

MechanizmusOf Action

---

A relebaktám úgy fejti ki baktericid hatását, hogy kovalensen kötődik az Ambler-típusú A, C és D β-laktamázok aktív helyén található szerinmaradékhoz, ezáltal növelve a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP) kötődő gyógyszer koncentrációját. Ez a mechanizmus jelentős kihívásokat jelent az antibiotikumok ezen osztálya számára a többszörösen rezisztens Gram-negatív kórokozók által okozott fertőzések kezelésében.

 

Szintetikus útvonal

---

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

A Relebactam biztosítása az antibiotikum-kombinációs terápia gyártási kampányához, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy az antibakteriális kutatáshoz egyszerűnek kell lennie. A Cosperpharm leegyszerűsíti.