Rilzabrutinib

A rilzabrutinib a következő‑generációs, reverzibilis kovalens BTK inhibitort fejlesztenek az immunrendszer számára‑közvetített betegségek. Reverzibilis kovalens inhibitorként a Rilzabrutinib ötvözi a kovalens célpont-kölcsönhatás erejét a reverzibilitással, amely az irreverzibilis kovalens inhibitorokhoz képest kedvezőbb biztonsági profilt kínálhat. A rilzabrutinib IC-t mutat₅₀az 1.3± 0,5 nM a BTK-hoz, és nagyon szelektív, minimális kieséssel‑célaktivitást 251 másik kinázból álló panel ellen. A rilzabrutinibet krónikus spontán urticaria miatt vizsgálják, amely állapot tartós csalánkiütéssel és viszketéssel jellemezhető, és amely gyakran nem ellenálló az antihisztamin terápiával. A Rilzabrutinib reverzibilis kovalens mechanizmusa a BTK gátlásának új megközelítését képviseli, amely előnyöket kínálhat mind a hatékonyság, mind a biztonságosság tekintetében krónikus autoimmun és gyulladásos betegségek esetén.

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Rilzabrutinib
CAS szám	1575596-29-0
Molekuláris képlet	C3₆H40FN9O3
Molekulatömeg	665.77g/mol
Forráspont	882.5±65.0℃
Sűrűség	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
TárolásÁllapot	Tárolás -20℃

 

Miért Cosperpharm?

---

Amikor a reverzibilis kovalens BTK inhibitor kutatási programjához kompromisszumok nélküli Rilzabrutinibre van szükség, a Cosperpharm biztosítja a gyógyszerkutatók által megkövetelt analitikai szigort és ellátási megbízhatóságot.

 

A reverzibilis kovalens gátlás szerkezeti integritást igényel. A Rilzabrutinib reverzibilis kovalens kötődési mechanizmusa a kötőszövet integritásától függα,β-telítetlen nitril robbanófej—bármilyen lebomlás vagy szennyeződés megváltoztathatja a kötési kinetikát és a biológiai aktivitást. A Rilzabrutinibre vonatkozó analitikai felszabadulási protokollunk magában foglalja a HPLC tisztaság ellenőrzését (98,97%), a tömegspektrometriás azonosságigazolást és a szennyeződések átfogó profilozását.—mert az Ön kutatási eredményei ennek az új BTK-gátlónak a szerkezeti integritásától függenek.

 

Kutatását alátámasztó dokumentáció. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA) a tétellel‑specifikus HPLC tisztaság, kromatográfiás nyomon követhetőség és a maradék oldószer adatok. Stabilitási összefoglalók és egyedi minőségi megállapodások kérésre rendelkezésre állnak.

 

Rugalmas kínálat minden kutatási szakaszhoz. A Cosperpharm a Rilzabrutinibet az in vitro vizsgálatokhoz szükséges milligrammos mennyiségtől a preklinikai fejlesztéshez grammos mennyiségig szállítja. A K+F mintákat 5-en belül szállítják–7 munkanap.

 

BTK inhibitor kutatás technikai támogatása. Tudományos csapatunk tanácsot tud adni az oldhatóság optimalizálásával, az in vivo vizsgálatokhoz szükséges formulákkal és a folyamat kimutatásának analitikai módszereivel kapcsolatban.‑kapcsolódó szennyeződések—mert nagy tapasztalattal rendelkezünk a reverzibilis kovalens kináz inhibitorok ezen osztályával kapcsolatban.

 

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm kutatási intézményeknek, CRO-knak és gyógyszeripari cégeknek szállítja világszerte, a teljes vámdokumentációval együtt.

 

A termék előnyei

---

Reverzibilis kovalens BTK gátlás

A rilzabrutinib egy reverzibilis kovalens BTK-gátló, amely a kovalens célpont-kölcsönhatás erejét ötvözi a reverzibilitással, amely javított biztonsági profilokat kínál. Ez a differenciált mechanizmus a krónikus autoimmun és gyulladásos betegségek BTK-gátlásának új megközelítését jelenti.

 

 Erőteljes aktivitás IC-vel₅₀1,3 nM

A rilzabrutinib IC-t mutat₅₀az 1.3± 0,5 nM a BTK esetében, így ez az egyik legerősebb reverzibilis kovalens BTK inhibitor a fejlesztés alatt. Ez a kivételes hatékonyság támogatja a BTK erőteljes gátlását‑közvetített jelátviteli útvonalak.

 

 Kivételes kinázszelektivitás

A rilzabrutinib rendkívül szelektív, ha egy 251 másik kinázból álló panelen tesztelik. Ez a kivételes szelektivitás minimálisra csökkenti‑hatásokat céloz meg, és támogatja a kedvező biztonsági profilt a klinikai fejlesztés során.

 

 Orálisan aktív, kényelmes adagolással

A rilzabrutinib orálisan aktív, és támogatja a kényelmes orális adagolást a krónikus betegségek, például a krónikus spontán csalánkiütés klinikai fejlesztése során.

 

 Új terápiás megközelítés a krónikus spontán csalánkiütés kezelésére

A rilzabrutinibet krónikus spontán csalánkiütésre fejlesztették ki olyan betegeknél, akiknél a H1 antihisztamin-használat ellenére is tünetek maradnak, és ez egy új terápiás megközelítést jelent e gyengítő állapot kezelésére, jelentős kielégítetlen orvosi szükségletekkel.

 

GYIK

---

1. kérdés: Mi az a Rilzabrutinib?

V: A rilzabrutinib (PRN1008) a Bruton reverzibilis kovalens, szelektív és orálisan aktív inhibitora.‘s tirozin kináz (BTK).

 

2. kérdés: Miben különbözik a Rilzabrutinib a többi BTK-gátlótól??

V: Ellentétben az irreverzibilis kovalens BTK-gátlókkal (pl. az ibrutinib), a Rilzabrutinib reverzibilis kovalens inhibitor. Ez a mechanizmus ötvözi a kovalens célpont-hatás erejét a reverzibilitással, potenciálisan jobb biztonsági profilokat kínálva.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Érdekli a Rilzabrutinib BTK-gátló kutatási programjában? Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal még ma az árakért, a dokumentációért és a műszaki támogatásért.