Termékek

A 9322-O16B (CAS 2909427-23-0) egy ionizálható kationos lipid, amelyet kifejezetten lipid nanorészecskék (LNP-k) előállítására terveztek. A molekula összetett felépítésű, amely több diszulfid kötést, amid funkciót és egy imidazol tartalmú fejcsoportot tartalmaz, amelyek együttesen lehetővé teszik a pH-függő töltésmodulációt. Ez az egyedülálló szerkezeti kialakítás lehetővé teszi, hogy a 9322-O16B fiziológiás pH-értéken töltéssemleges maradjon (csökkenti a szisztémás toxicitást), miközben a savas endoszómális környezetben protonálódik – ez a tulajdonság kritikus az endoszómális menekülés és a nukleinsav rakomány hatékony citoszolos szállítása szempontjából. A diszulfid kötések jelenléte a lipidfarokban szintén lehetőséget kínál a redoxra reagáló rakomány felszabadulására a citoszol redukáló környezetében.

Az (R)-3-terc-butoxi-2-amino-propánamid (CAS 211755-73-6) egy királis, enantiomertiszta amino-amid-származék, amely a C3-helyzetben terc-butoxi-védőcsoportot, a propánamid-váz terminálisán pedig primer amid funkciós csoportot tartalmaz. Szerkezetileg a molekula egy három szénatomos propánamid láncból áll, amely a C2-helyzetben aminocsoportot tartalmaz (a sztereogén centrum az (R)-konfigurációt hordozza), és egy terjedelmes terc-butoxicsoport (-O-C(CH3)3), amely a C3-helyzethez kapcsolódik.

A 7-hidroxi-7-(4-((1-metil-piperidin-4-karbonil)-oxi)-butil)-tridekán-1,11-diil-bisz(2-hexil-dekanoát) – más néven CL15F6 – egy ionizálható kationos lipid, amelyet nukleinsav-terápiás szerek pontos bejuttatására terveztek. Szerkezetileg a molekula egy központi tercier alkoholt (a „7-hidroxi” csoportot) tartalmaz egy C13 alkil távtartón, amely a két hidrofób farok elágazási pontjaként szolgál. Ezek mindegyike egy 2-hexildekanoát-észter – egy elágazó láncú, telített 16 szénatomos zsírsavlánc (a 2-hexildekanoát egy 16 szénatomos lánc, a második szénnél hexil-oldallánc, amelyet általában a folyékonyság növelésére és a kristályosság csökkentésére használnak). A másik végén egy flexibilis, négy szénatomos butil-linker köti össze a magvázat egy 1-metil-piperidin-4-karboxilát fejcsoporttal.

Az OF-C4-Deg-Lin egy élvonalbeli, nagymértékben testreszabható ionizálható lipid, amelyet kifejezetten a következő generációs lipid nanorészecskék (LNP) készítményekhez terveztek. Szerkezetileg az OF-C4-Deg-Lin komplex, többkarú architektúrával rendelkezik, amely egy központi piperazin-2,5-dion (diketopiperazin) mag köré épül. Ezt a magot két egyforma elágazó aminegység szegélyezi, amelyek mindegyike két linolsav-származékot hordoz (C18:2). A molekula meghatározott hosszúságú rugalmas linker szegmenseket tartalmaz, amelyek modulálják az általános hidrofóbicitást és ionizációs viselkedést. Ez a szimmetrikus, több farkú kialakítás – amely összesen négy telítetlen zsírsavláncot tartalmaz – lehetővé teszi, hogy az OF-C4-Deg-Lin egy kúp alakú geometriát vegyen fel, amely kritikus a stabil, ionizálható LNP-rendszerek kialakításához. A központi diketopiperazin gyűrű merev, de funkcionalizálható vázat biztosít, míg az elágazó tercier amin fejcsoport pH-függő ionizálhatóságot biztosít. A kiterjedt hidrofób domén, amely négy linoleoilláncból épül fel, biztosítja az erős lipid kettős rétegű tömítést és a nagy nukleinsav hasznos terhelések, például az mRNS és az siRNS hatékony kapszulázását.

Az IC8 (CAS 2349307-32-8) egy ionizálható kationos lipid, amely összetett multi-amin-poliéter szerkezettel és több hosszú alkillánccal rendelkezik. A molekuláris architektúra egy központi piperazin vázat tartalmaz, amely négy poliéter-farokhoz kapcsolódik, amelyek hidroxilcsoportokkal végződnek, lehetővé téve a pH-függő töltésmodulációt – fiziológiás pH-n protonálatlan a toxicitás csökkentése érdekében, és a savas endoszomális környezetben protonálódik, hogy megkönnyítse az endoszómális menekülést. Ez az egyedülálló ionizálható tulajdonság, a molekula nagy molekulatömegével (körülbelül 1050 g/mol) és amfifil jellegével kombinálva az IC8-at rendkívül hatékony lipid nanorészecskék (LNP-k) komponenseként nukleinsav-szállítási alkalmazásokban.

A 2-propénsav, 2-(oktil-ditio)-etil-észter (CAS 2130960-87-9), más néven 2-(oktil-diszulfanil)-etil-akrilát vagy akrilsav-2-(oktil-ditio)-etil-észter, egy rövid szénláncú, monomert tartalmazó diszulfid-tartalmú diszulfid. A molekula polimerizálható akril-észter fejcsoportból áll, amely könnyen szabad gyökös addíciós polimerizáción megy keresztül, és egy oktil-ditio-szegmenssel (C₈H1₇S–S–) párosul, amely redukálható diszulfidkötést és mérsékelten lipofil oktilvéget tartalmaz. Decil- és dodecilhomológjaihoz képest a 2-propénsav, a 2-(oktilditio)-etil-észter C8 alkillánca csökkentett hidrofóbitást kínál, lehetővé téve a lipid nanorészecskék formulázását gyorsabb szétszedési kinetikával és potenciálisan eltérő biológiai eloszlási profilokkal. A diszulfidkötés redox-reakciót biztosít – oxidáló extracelluláris körülmények között stabil, de a redukáló intracelluláris környezetben gyorsan hasad – így a 2-propénsav, a 2-(oktil-ditio)-etil-észter ideális építőelem a biológiailag redukálható polimerekhez és kationos lipidekhez, amelyek hatékony sejtmag-bejutást igényelnek.