2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolán-2-il)-anilin

A 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)anilin egy bifunkciós aromás intermedier, amelyet egyre inkább alkalmaznak a kinázgátlók és más enzim-célzott terápiák szintézisében. A 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-anilin szabad anilinje amidkötés kialakításával, reduktív aminálással vagy Buchwald-Hartwig kapcsolással állítható elő, míg a boronát-észter ortogonálisan részt vesz a Suzuki-Miyaura reakcióban. Mivel a 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)anilin két különálló reaktív centrumot kínál regiokémiailag egyértelmű elrendezésben, gyakran megjelenik a BTK-inhibitorok, EGFR-modulátorok és vírusellenes szerek szabadalmi leírásaiban. A szerződéses gyártó szervezetek és a technológiai vegyészek nagyra értékelik a 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)anilint egyenletes minősége és kapcsolási kémiájának működési egyszerűsége miatt.

Termékparaméterek

Szintetikus útvonal

A 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-anilin általános megközelítése a 4-bróm-2,6-difluor-anilinből vagy a megfelelő 4-jódanalógból indul ki. Palládium-katalizált Miyaura-borilezés bisz(pinakolato)-dibórral bázis, például kálium-acetát jelenlétében a célboronát-észtert eredményezi. Extraktív feldolgozás és kristályosítás után a terméket nagy tisztasággal kapjuk. A Cosperpharm optimalizált eljárása minimálisra csökkenti a debrómozási és protodehalogénezési melléktermékeket, hogy megfeleljen a gyógyszerészeti ügyfelek szigorú előírásainak.

Tárolási feltételek

Tárolja a 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)anilint szorosan lezárt tartályban, száraz argon vagy nitrogén atmoszférában 2–8°C-on, fénytől védve. Felnyitás előtt hagyja a zárt tartályt szobahőmérsékletűre egyensúlyba hozni. Megfelelő tárolás esetén a kristályos por legalább 24 hónapig kémiailag stabil marad.

Termékalkalmazási forgatókönyvek

1.BTK-inhibitor szintézis

Kulcsfontosságú köztes termék számos irreverzibilis és reverzibilis BTK-gátló központi farmakoforjának felépítésében.

2.EGFR mutáns modulátorok

Fluorozott anilint tartalmazó magok előállítására használják harmadik generációs EGFR tirozin kináz inhibitorokhoz.

3. Vírusellenes szer K+F

Részt vesz a víruspolimerázokat és proteázokat célzó könyvtárszintézisben, ahol a fluor-anilin motívumok előnyösek.

4. Polimer kémia

A boronát-észter felhasználható konjugált polimerek és kovalens szerves vázak előállítására.

5. Egyedi töredékkönyvtárak

Sokoldalú fragmentum a fragmentum alapú gyógyszerkutatáshoz, kiegyensúlyozott polaritást és többszörös növekedési vektorokat mutat be.

Lépjen kapcsolatba velünk

Bórral funkcionalizált anilint keres, amely közvetlenül illeszkedik az orvosi kémiához vagy a folyamathoz? Forduljon a Cosperpharm értékesítési csapatához – aznapi árajánlatot és átlátható szállítási határidőt biztosítunk.