Vásároljon kiváló minőségű köztes terméket a kínai gyártótól

A termék 7-klór-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin, egy kondenzált biciklusos heteroaromás gyűrűrendszer, amely pirazolt és pirimidint egyesít egy klóratommal a 7-es helyzetben. Az állvány három sp²-hibridizált nitrogénatomot tartalmaz - kettő a pirimidingyűrűben és egy a pirazolban -, amelyek hidrogénkötés akceptorként működhetnek, míg a pirazol N-H donorként szolgál. A klór aktiválódik nukleofil aromás szubsztitúcióra (SₙAr) és palládium katalizált keresztkötésekre, így ez a vegyület a kináz inhibitorok szintézisének központi intermedierjévé válik, különösen azoké, amelyek az ATP-kötő helyet célozzák meg.

A termék etil-1,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazol-3-karboxilát, egy kondenzált biciklusos heterociklus, amely egy tetrahidropirángyűrűt és egy pirazolmagot köt össze, és egy etil-észtert hordoz a 3-as pozícióban. A pirán oxigén és a két pirazol nitrogénatom hidrogénkötés-donor/akceptor-gazdag felületet hoz létre, míg a telített pirángyűrű szerény konformációs mobilitást és további helyettesítési vektort ad. Az etil-észter polaritás-modulátorként és látens fogantyúként is szolgál a további amidokká, savakká vagy alkoholokká történő származékképzéshez. Ez az egyedülálló állvány értékesnek bizonyult a biológiailag aktív molekulák tervezésében, ahol fuzionált pirazol oxigén heterociklusokra van szükség a farmakokinetikai és potenciaprofilok finomhangolásához.

A termék 2-(Ciklohept-1-én-1-il)-4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolán, egy gyűrűs bór-észter, amely héttagú ciklohepténgyűrűt tartalmaz, amely közvetlenül kapcsolódik egy pinakollal stabilizált bórcentrumhoz. A ciklohept-1-én-1-il-fragmens egy sp²-hibridizált szén-bór kötést biztosít egy kissé rugalmas, de sztérikusan meghatározott ciklusos olefinbe ágyazva, míg a pinakol-dioxaborolán-rész kristályosságot, könnyű kezelhetőséget és szabályozott reakcióképességet biztosít. Ez a kombináció olyan reagenst biztosít, amely zökkenőmentesen megy keresztül a palládiumkatalizált Suzuki-Miyaura keresztkapcsoláson, lehetővé téve egy funkcionalizált cikloheptén motívum közvetlen bevitelét összetett molekuláris architektúrákba anélkül, hogy megzavarná a törékeny héttagú gyűrű integritását.

A termék 2-metil-L-prolin-metil-észter-hidroklorid, az (S)-2-metil-prolin-metil-észter hidrokloridsója, egy konformációslag korlátozott, királis ciklusos α-aminosav-származék. Az öttagú pirrolidingyűrű kvaterner α-szénatomot tartalmaz metilcsoporttal, ami hatékonyan rögzíti a gerinc φ és ψ torziós szögeit, amikor peptidekbe épül be. A metil-észter megvédi a karbonsavat, a hidrokloridsó pedig protonálja a szekunder amint, így stabil, kristályos szilárd anyaggá válik. Ez a vegyület a kulcsfontosságú építőköve az α-metil-L-prolinnak a peptidomimetikus gyógyszerekbe való bejuttatásában, ahol a kvaterner centrum fokozza a metabolikus stabilitást és a konformációs merevséget.

A termék formamid, N-[5-(2R)-oxiranil-2-(fenil-metoxi)fenil]-, egy királis epoxid intermedier, amely védett 2-benziloxifenil maggal és formamid szubsztituenssel és egy terminális (2R)-oxirán gyűrűvel rendelkezik. Az epoxid erősen elektrofil, gyűrűfeszített fogantyút biztosít a regioszelektív nukleofil nyitáshoz, míg a formamidocsoport látens primer aminként és a hidrogénkötés irányító egységeként működik. A benzil-éter robusztus fenol-védőcsoportként szolgál, amely a szintetikus szekvencia végén hidrogenolízissel tisztán eltávolítható. Az egyetlen aromás gyűrűn lévő, ortogonális funkciós csoportok halmaza a precíz sztereokémiával rendelkező β-amino-alkohol farmakoforok előállításának végső fejlett királis intermedierjévé teszi.

A termék az Arformoterol-tartarát, a formoterol egy-izomer (R,R)-enantiomerje L-(+)-borkősavval, egy hosszú hatású β2-adrenerg receptor agonistával (LABA), amely a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) hörgőszűkületének fenntartó kezelésére jóváhagyott, 1:1 arányú sója. Szerkezete formamido-szubsztituált fenil-etanol-amin magból áll, 4-metoxi-fenil-izopropil-oldallánccal, ahol mind a benzil-alkohol, mind az amin-α-metil-szén (R)-konfigurációt visel. A tartarát ellenion biztosítja a vízben való oldhatóságot, amely alkalmas porlasztott inhalációra, míg az (R,R)-sztereokémia felelős a terápiás hörgőtágító hatásért, 12 órát meghaladó hatásidővel.