(S)-2-metil-prolin

Az (S)-2-metilprolin a peptidomimetikus gyógyszertervezés kiemelt építőköve, leginkább a P2 magmaradékaként több jóváhagyott HCV NS3/4A proteáz inhibitorban, beleértve a glecaprevirt és a voxilaprevirt. Az (S)-2-metilprolin α-metil-csoportja egy kvaterner centrumot hoz létre, amely az N-Cα kötést merev konformációba zárja, drámaian megnövelve a peptidkötések metabolikus stabilitását az N-terminális oldalán. A folyamatkémiai csoportok értékesek (S)-2-metilprolin, mivel könnyen beépíthető növekvő peptidláncokba standard kapcsolóreagensek használatával epimerizáció nélkül. A Cosperpharm biztosítja, hogy az (S)-2-metilprolint 99,5%-ot meghaladó enantiomerfelesleggel szállítsák, kiküszöbölve a diasztereomer szennyeződés kockázatát a végső makrociklusos gyógyszeranyagban.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

A Cosperpharm skálázható, enantioszelektív módon gyártja az (S)-2-metilprolint, amely elkerüli a veszélyes metilezőszerek használatát, és megbízhatóan éri el a 99,5%-ot meghaladó optikai tisztaságot. Eljárásunk az L-prolinból indul ki, és szabályozott enolát alkilezéssel megőrzi a sztereokémiai integritását. Az egyes tételeket királis HPLC, akirális HPLC, fajlagos forgatóképesség és víztartalom megerősítő vizsgálata után szabadítják fel. Ezt az aminosavat a 25 g-os laboratóriumi kiszereléstől az 50 kg-os kereskedelmi hordókig terjedő mennyiségben tudjuk szállítani, mindezt teljes analitikai bizonyítvánnyal és szükség esetén egy műszaki dokumentációval, amely alátámasztja az ANDA vagy NDA vírusellenes gyógyszerkészítményekre vonatkozó benyújtását.

A termék előnyei

1. Proteáz-stabil kvaterner központ – Az α-metilcsoport blokkolja az N-terminális peptidkötés enzimatikus hasítását, ami kritikus a makrociklusos peptidek orális biológiai hozzáférhetősége szempontjából.

2. Természetes prolin konfiguráció – Az (S)-sztereokémia illeszkedik a természetben előforduló aminosavhoz, megőrizve a biológiai felismerést.

3. Kristályos szilárd anyag – nem higroszkópos, szabadon folyó por, amely különleges óvintézkedések nélkül pontosan lemérhető.

4. Készen áll a peptid csatolásra – kompatibilis a szabványos Fmoc-SPPS vagy oldatfázisú protokollokkal; nincs szükség védőcsoport manipulációra.

5. GMP-ready Supply – A Cosperpharm teljes cGMP-megfelelőséggel, teljes nyomon követhetőségi és stabilitási adatokkal tudja szállítani ezt az anyagot.

Alkalmazási forgatókönyvek

1. HCV proteáz inhibitor mag

P2 fragmentumként szolgál a glecaprevirben, a voxilaprevirben és a vizsgált makrociklusos antivirális szerekben.

2. Makrociklusos peptid stabilizálás

A fehérje-fehérje kölcsönhatásokat megcélzó ciklikus peptidekben egy merev forgóelemet vezet be.

3. β-Hairpin Mimic Design

Antimikrobiális peptidekben és antitestutánzókban β-lemez szerkezetek magozására használják.

4. Kémiai Biológiai eszközök

Fluorogén szubsztrátokba és aktivitás-alapú próbákba építve a prolil-peptidázok profilálására.

5. Folyamatfejlesztés

A konzisztens szilárd forma megkönnyíti a pontos töltést kilogrammos méretű oldatfázisú peptidszintézisekben.

Lépjen kapcsolatba velünk

Ha konformációs merevséget szeretne bevezetni a következő peptidterápiájába, vegye fel a kapcsolatot a Cosperpharm aminosav-termékcsoportjával – azonnal szállítjuk a jellemzési mintát, és árajánlatot adunk a kísérleti méretű mennyiségekre az Ön idővonalán belül.