Megbízható aktív gyógyszer-összetevő-gyártó, aki támogatja a globális egészségügyi ellátást

Az ibrutinib (PCI-32765) a Bruton-féle tirozin-kináz (BTK) első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető, irreverzibilis kis molekulájú inhibitora. Szerkezetileg az ibrutinib pirazolo[3,4-d]pirimidin maggal rendelkezik, 4-fenoxi-fenil szubsztituenssel a 3-as helyzetben, aminopirimidin csoporttal és piperidingyűrűvel, amely akrilamid Michael akceptort hordoz. Ez a molekuláris architektúra lehetővé teszi, hogy az ibrutinib kovalens kötést hozzon létre a Cys481-gyel a BTK ATP-kötő zsebében az akrilamid robbanófejen keresztül, ami visszafordíthatatlan enzimgátlást eredményez.

A fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) egy erős, szelektív, szájon át beszerezhető és nem kovalens Bruton tirozin kináz (BTK) inhibitor, amelyet a Roche/Genentech fejlesztett ki. Szerkezetileg a fenebrutinib egy komplex kondenzált heterociklusos magot tartalmaz egy hidroxi-metil-szubsztituált bipiridinil-vázzal, egy piperazinil-oxetanil-szubsztituenssel és egy ciklopenta-pirrolo-pirazinon-résszel.

A bepotasztin egy második generációs, nem nyugtató hatású, szelektív hisztamin H1 receptor antagonista, amely a piperidin kémiai osztályba tartozik. Szerkezetileg a Bepotastine egy piperidingyűrűt tartalmaz, amely a 4-es helyzetben (4-klór-fenil)(piridin-2-il)-metoxi-csoporttal, az 1-es helyzetben pedig egy butánsav-oldallánccal van szubsztituálva, egyetlen sztereocentrummal a benzil-szénnél.

A Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) a B-sejtes lymphoma 2 (BCL-2) fehérje első osztályú, orálisan biológiailag hozzáférhető kismolekulájú inhibitora. Szerkezetileg a Venetoclax egy komplex heterociklusos magot tartalmaz, amelyet egy biaril-acil-szulfonamid-farmakofor horgonyoz le, egy nitro-szubsztituált benzolszulfonamid-résszel és egy tetrahidropirán-tartalmú szubsztituenssel, amelyek együttesen kitűnő szelektivitást biztosítanak a BCL-2 számára az anti-apoptotikus BCL-2 családtagokhoz képest.

Az Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) a ciklinfüggő kinázok 4-es és 6-os (CDK4/6) reverzibilis, ATP-vel kompetitív inhibitora. Szerkezetileg az Abemaciclib egy 2-amino-pirimidin-magot tartalmaz, amely fluorozott benzimidazol-csoporttal és egy N-etil-piperazinil-metil-piridin-oldallánccal van szubsztituálva. A molekula két fluoratomot, nyolc nitrogénatomot és egy molekuláris vázat tartalmaz, amely lehetővé teszi a CDK4/ciklin D1 hatékony és szelektív gátlását a CDK6/ciklin D1 komplexekkel szemben.

Az olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) a poli(ADP-ribóz) polimeráz (PARP) 1 és 2 első, orálisan biológiailag hozzáférhető kismolekulájú inhibitora. Szerkezetileg az Olaparib egy ftalazinon-gyűrűs csoporttal, egy fluor-benzil-csoporttal és egy piperegyűrűvel helyettesített maggal rendelkezik. ciklopropánkarbonil-csoport. A molekula egy ftalazin-1(2H)-on vázat tartalmaz, amely nélkülözhetetlen a PARP-gátló aktivitáshoz, a piperazingyűrű pedig kulcsfontosságú kölcsönhatásokat biztosít a PARP aktív helyén belül.