Remdesivir

A Remdesivir egy forradalmi nukleotid-analóg prodrug, amely átalakította a súlyos vírusfertőzések, különösen a COVID-19 kezelési környezetét. Széles spektrumú vírusellenes szerként a Remdesivir több RNS-víruscsalád ellen is hatásosnak bizonyult, beleértve a koronavírusokat (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), a filovírusokat (Ebola, Marburg) és a paramixovírusokat. A Remdesivirt intravénásan adják be, és intracellulárisan átalakul aktív trifoszfát metabolittá, amely gátolja a vírus RNS-függő RNS-polimerázt és leállítja a vírus RNS-láncának megnyúlását. Az FDA teljes körű engedélyt adott a Remdesivirnek a COVID-19 kórházi kezelést igénylő betegek kezelésére, így a világjárvány idején a vírusellenes terápia sarokkövévé vált. A Remdesivir-t továbbra is tanulmányozzák más vírusfertőzésekre és potenciális terápiás szerként az újonnan felmerülő vírusfenyegetések kezelésére. A vegyületet nagy tisztaságú kutatási minőségű anyagként szállítják (≥98% HPLC) vírusellenes kutatáshoz, készítményfejlesztéshez és analitikai referenciaalkalmazásokhoz.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Remdesivir
CAS szám	1809249-37-3
Molekuláris képlet	C₂7H35N6O8P
Molekulatömeg	602,58 g/mol
Megjelenés	Fehér szilárd anyag
Sűrűség	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Tárolási állapot	-20°C-on tárolandó

 

Alkalmazás

---

A termék előnyei: A Remdesivir a Gilead Sciences által fejlesztés alatt álló nukleozid analóg. 2020. május 7-én a japán kormány jóváhagyta a Gilead Sciences (GILD.US) által kifejlesztett remdesivir nevű gyógyszert a COVID-19 kezelésére, így ez az első hivatalosan jóváhagyott gyógyszer a COVID-19-hez kapcsolódó betegségek kezelésére Japánban, amelyet a súlyos esetek esetében előnyben részesítenek. A Remdesivir még nem kapott jóváhagyást vagy felhatalmazást Japánon kívül; 2020 májusában azonban az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) vészhelyzeti felhasználási engedélyt (EUA) kapott. Bár az FDA hivatalosan még nem hagyta jóvá a forgalomba hozatalt, piaci potenciálja jelentős, és terápiás szerként jelentős stratégiai értékkel bír. A Remdesivir széles spektrumú vírusellenes aktivitást mutat, és mind in vitro, mind állatmodell-vizsgálatokban bizonyítja a különböző újonnan megjelenő víruspatogének elleni hatékonyságot, beleértve az Ebola-vírust, a Marburg-vírust, a Közel-Kelet légzőszervi szindrómáját (MERS) és a SARS-CoV-2-t. Ezért a remdesivir valószínűleg terápiás szerepet fog játszani a hasonló vírusok által okozott jövőbeli járványkitörésekben. Eddig 41 országban és régióban engedélyezték a remdesivir használatát, köztük az Egyesült Államokban, Japánban, az Egyesült Királyságban, az Európai Unióban, az Egyesült Arab Emírségekben, Indiában és Kanadában, különféle formákban.

 

Vírusellenes gyógyszerek

---

A Remdesivir a nukleozid-analógok osztályába tartozik, és az RNS-függő RNS-polimeráz (RdRp) inhibitoraként hat, és vírusellenes hatást fejt ki a vírus nukleinsavszintézisének elnyomásával. Az Ebola-vírus fertőzést célzó jelenlegi klinikai vizsgálatok a II. fázisba haladtak. A MERS vírussal fertőzött egerek szignifikánsan javult az eredmények a kombinációs terápiával végzett kezelést követően, amelyet csökkent vírusreplikáció és fokozott tüdőfunkció jellemez.

 

Yuen Kwok-Yung, a Hongkongi Egyetem mikrobiológusa szintén a remdesivirt tartja a legígéretesebb gyógyszernek a 2019-nCoV és a MERS ellen. Ezt a gyógyszert azonban még nem hagyták jóvá Kínában.

 

Két legmagasabb szintű tudományos folyóirat közösen kijelentette, hogy az Ebola-vírus leküzdésére kifejlesztett remdesivir akaratlanul is potenciális megoldássá válhat a 2019-nCoV elleni küzdelemben. Január 31-én a Chemicalbook közzétette Dr. Merdad Parsey, a vállalat tiszti főorvosának nyilatkozatát, amelyben felvázolja az új koronavírus (2019-nCoV) elleni gyógyszerfejlesztési erőfeszítéseket.

 

Dr. Merdad Parsey a közleményben kijelentette: "A 2019-es új koronavírus globális kitörésére válaszul, mint közegészségügyi esemény, a Gilead jelenleg szoros kommunikációt és együttműködést folytat a globális egészségügyi szabályozó hatóságokkal a remdesivir vírusellenes gyógyszerünk klinikai vizsgálatainak előmozdítása érdekében. A Gilead elkötelezte magát amellett, hogy együttműködik az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Adminisztrációjával (Food and Drudae) A Prevention (CDC), az Egészségügyi és Humán Szolgáltatások Minisztériuma (DHHS), a kínai CDC, az Egészségügyi Világszervezet (WHO), az Országos Allergia és Fertőző Betegségek Intézete (NIAID), valamint egyéni kutatók és klinikusok, hogy széleskörű tapasztalatainkat és erőforrásainkat a vírusellenes gyógyszerfejlesztés terén hasznosítsák a betegek és intézmények támogatására a 2019-es CoV elleni küzdelemben."

 

A Remdesivirt még nem hagyták jóvá a világ egyetlen országában vagy régiójában sem, és klinikai felhasználásra való biztonságossága vagy hatékonysága még nem bizonyított. A klinikusok igényeire reagálva és egyes szabályozó hatóságok munkájának támogatása érdekében azonban alaposan felmértük ennek a vizsgálati gyógyszernek a kockázatait és előnyeit, amelyre vonatkozóan a 2019-nCoV-ra vonatkozóan nem gyűjtöttünk adatokat. A Gilead kisszámú, sürgősségi ellátásra szoruló, de terápiás lehetőségek hiányában szenvedő beteg számára biztosította a Remdesivir-t.

 

A Gilead jelenleg szorosan együttműködik a kínai egészségügyi hatóságokkal annak érdekében, hogy a lehető leghamarabb kezdeményezzen egy randomizált, ellenőrzött klinikai vizsgálatot annak megállapítására, hogy a Remdesivir hatékonyan alkalmazható-e a 2019-nCoV fertőzés kezelésére. Felgyorsítjuk a laboratóriumi vizsgálatokat is a remdesivir 2019-nCoV elleni vírusellenes aktivitásának értékelésére.

 

Bár jelenleg nincsenek adatok a remdesivir 2019-nCoV elleni aktivitásáról, más koronavírusokkal szembeni bizonyított hatékonysága bizalomra ad okot. A Remdesivir jelentős vírusellenes aktivitást mutatott a MERS- és SARS-vírusokkal szemben in vitro és állatmodellekben, amelyek szerkezeti hasonlóságot mutatnak a 2019-nCoV-vel. Emellett klinikai adatok állnak rendelkezésünkre a remdesivir alkalmazásáról ebolavírus-fertőzött betegek sürgősségi kezelésére.

 

Bioaktivitás

---

A Remdesivir (GS-5734) egy vírusellenes aktivitású nukleozid analóg, amely 74 nM EC50-értéket mutat SARS-CoV és MERS-CoV ellen HAE sejtekben, és EC50 értéke 30 nM egér hepatitis vírus ellen késleltetett agydaganat sejtekben.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Vírusellenes kutatása vagy elemző programja megérdemel egy olyan partnert, aki megérti az összetett minőség és a dokumentáció kritikus fontosságát. A Cosperpharm nagy tisztaságú Remdesivirt szállít a kutatóknak és a gyártóknak szükséges analitikai szigorral és érzékeny szolgáltatással. Forduljon csapatunkhoz még ma, hogy megbeszélje igényeit, árajánlatot kérjen, vagy érdeklődjön dokumentációs csomagjainkról.