Vásároljon kiváló minőségű köztes terméket a kínai gyártótól

A Tirzepatide Side Chain, más néven C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH vagy OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu, egy szintetikus többfunkciós zsírsavszármazék, amely C20 eikozánsav-védett (O-disav-disav vissza) csoportokat tartalmaz. γ-glutaminsav linker és két AEEA (8-amino-3,6-dioxaoktánsav) hidrofil távtartó egység. Ez a precízen megtervezett, több szegmensből álló szerkezet lehetővé teszi a hosszú láncú zsírsavak hatékony konjugálását terápiás peptidekhez, jelentősen meghosszabbítva a plazma felezési idejét, fokozva az albuminkötési affinitást és javítva az általános farmakokinetikai profilokat, ami kritikus építőkövévé teszi a következő generációs, hosszú hatású peptid gyógyszerek előállításának.

A terc-butil-4-((2S,5R)-6-(benzil-oxi)-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oktán-2-karboxamido)piperidin-1-karboxilát (CAS 1174020-63-3) kifinomult diazabiciklus-, 3-oktabilitású szerkezettel rendelkezik. a következő generációs nem β-laktám β-laktamáz inhibitorok jellegzetes szerkezete. Meghatározó eleme a héttagú biciklusos váz, amely egyedülálló N-O kötést tartalmaz a 6-(benziloxi)-7-oxo elrendezésben, amely elengedhetetlen a szerin β-laktamázok kovalens gátlásához. A 7-es pozícióban lévő karbonilcsoport reaktív robbanófejként szolgál, amely acilezi a célenzim aktív helyének szerinmaradékát. A benzil-oxi-szubsztituens védőcsoportként működik, amely in vivo lehasad, hogy felfedje a kulcsfontosságú hidroxil-amin funkciós csoportot. A biciklusos maghoz karboxamid kötésen keresztül piperidingyűrű kapcsolódik, amely terc-butil-oxi-karbonil- (Boc) védőcsoportban végződik, amely ortogonális védőcsoport-eltávolítási szelektivitást biztosít. Pontosan meghatározott (2S,5R) sztereokémiájával ez a vegyület egy késői intermedier az avibaktám és a relebaktám szintézisében.

Az (S)-3-amino-bután-nitril-hidroklorid egy királis β-amino-nitril-hidroklorid só, amely a harmadik szénatomon egy specifikus (S)-konfigurált sztereocentrumot tartalmaz. Az aminocsoport (–NH₂) és egy nitrilcsoport (–CN) kombinációja a királis vázon, valamint a hidroklorid sóforma kiváló stabilitást és vízoldhatóságot biztosít, így az aszimmetrikus szintézis és a gyógyszerfejlesztés kulcsfontosságú királis építőköve.

A 3-Pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetát egy királis 2,4-diaril-szubsztituált pirrolidin-pharmareko-karboxi-karboxil-karboximetil-észtert tartalmaz úttörője az Abbott Laboratories olyan erős endotelin (ET) receptor antagonisták felfedezésében, mint az A-127722 (atraszentán). A pirrolidin gyűrű három összefüggő sztereocentrumot hordoz a 2R, 3R és 4S pozíciókban, amelyek mindegyike elengedhetetlen a pontos háromdimenziós orientációhoz, amely szükséges az ETA receptorhoz való nagy affinitású kötődéshez. A (4-metoxi-fenil) csoport a 2-es helyzetben és az (1,3-benzodioxol-5-il) csoport a 4-es helyzetben hozzájárul a lipofil és elektronikus komplementaritás kialakulásához a receptor kötőzsebében. A 3-as helyzetben lévő karbonsav hidrogénkötés donor/akceptorként szolgál a kulcsfontosságú aktív hely kölcsönhatásokhoz. Ezt a vegyületet só formájában izolálják (αS)-α-hidroxi-benzol-ecetsavval (L-mandulasav), egy királis rezolváló szerrel, amely stabilizálja az enantiomertiszta (2R,3R,4S) konfigurációt a későbbi farmakológiai alkalmazásokhoz.

A 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-etil-észter, (2α,3α,4α)- (CAS 173937-93-4) egy királisan komplex 2,4-diaril-etil-észter-3-pirrolidinsav és 3-pirrolidinsav. összefüggő sztereocentrumok a (2α,3α,4α) konfigurációban. Ez az abszolút sztereokémiai elrendezés – különösen a két aril-szubsztituens transz-transz orientációja a pirrolidin gyűrűn keresztül – az Abbott Laboratories potens és szelektív endotelin A (ETA) receptor antagonistáinak alapvető osztályának farmakoforikus jellemzője. A 4-es pozícióban van egy 1,3-benzodioxol csoport, amely egy metabolikusan stabil izoszter, amely fokozza a lipofilitást és hozzájárul a receptorok optimalizált elfoglalásához. A 2-es pozícióban egy 4-metoxi-fenil-gyűrű található, míg a 3-as pozícióban egy etil-karboxilát-rész található, amely sokoldalú fogantyúként szolgál a késői stádiumú funkcionalizáláshoz amidálással vagy redukcióval. Ez a pontosan meghatározott (2α,3α,4α) sztereokémia nem pusztán szerkezeti árnyalat – ez a nagy affinitású ETA-kötés kritikus meghatározója, amely lehetővé tette az Atrasentan (ABT-627) kasszasiker gyógyszer felfedezését.

Az 1-klór-2-(klór-metil)-3,5-dioxahexán, szisztematikus elnevezése 1,3-diklór-2-(metoxi-metoxi)-propán, egy aciklusos, halogénezett diéter, amelyet két klór-metil-csoporttal (–CH2Cl) és metoxi-metil-szubsztituens (OCH2) szegélyezett metin szénatom jellemez. Az elektrofil, α-halogén-alkil-éter-szerkezet és két labilis klór-metil-rész kombinációja három jól elkülöníthető pontot biztosít a nukleofil támadáshoz, és egyedülállóan sokoldalú, háromágú alkilezőszerként pozícionálja bonyolult szintetikus intermedierek előállításához. Ez a reakcióképességi mintázat értékes szintetikus intermedierré teszi bonyolultabb molekulák előállításához, különösen a gyógyszergyártásban és a fejlett szerves szintézisben.