Gyógyszerészeti köztes peptidek információi

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

A MOTS-c, a BPC-157, az Epitalon, a Pinealon, a TB-500 és a GHK-Cu szintetikus peptidek, amelyeket regeneratív és metabolikus hatások szempontjából vizsgáltak. A MOTS-c, egy mitokondriális eredetű peptid, modulálja a glükóz anyagcserét. A BPC-157, a gyomor pentadekapeptidje a korai klinikai vizsgálatok során sebgyógyító potenciált mutatott. Az Epitalon, egy orosz kutatásból származó tetrapeptid, egykor az FDA árva státuszát kapta retinitis pigmentosa miatt. A Pinealon, egy neuroprotektív tripeptid, III. fázisú vizsgálatokon esett át Oroszországban. A TB-500, a timozin β4 aktív fragmense, elősegíti az angiogenezist, és főként állatorvosi vizsgálatokban használják. A GHK-Cu, egy rézhez kötött tripeptid, klinikailag bizonyítottan kozmetikai öregedésgátló szer. Mindegyik csak kutatási célra szolgál; egyik sem engedélyezett emberi terápiára, kivéve kozmetikumként.

Kérdés küldése

termékleírás

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Molekulaképlet: C10₁H152N28O22S₂
Molekulatömeg: 2174,62

A MOTS-c (humán) a mitokondriális eredetű peptidek (MDP) egyik típusa. Elsődleges élettani funkciója az AICAR, egy endogén AMP analóg bioszintézisének elősegítése, ezáltal aktiválja az AMP-aktivált protein kinázt (AMPK). Eközben fokozhatja a sejtek glükózfelvételét és javíthatja az inzulinérzékenységet. Gyógyszeralapanyagként potenciális súlycsökkentő peptid összetevőként szolgál, és kiemelkedő öregedésgátló hatást is mutat.

Eredeti kutatási háttér
A MOTS-c-t fundamentális tudományos kutatások révén fedezték fel, nem pedig egyetlen vállalat fejlesztette ki.

Jelenlegi K+F állapot:A Hudson Biotech a vezető intézmény, amely előmozdítja klinikai fejlesztését.

Klinikai vizsgálatok
Jelenleg folyamatban van egy 2a fázisú klinikai vizsgálat, de még nem állnak rendelkezésre nagyszabású, szakértők által publikált eredmények.

A MOTS-c továbbra is kutatási szakaszban van, és nem kapott forgalomba hozatali engedélyt a főbb szabályozó hatóságoktól, például az Egyesült Államok FDA-tól klinikai terápiás felhasználásra.

Szintézis módszer
A MOTS-c szabványos szilárd fázisú peptidszintézissel (SPPS) készül.

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Molekulaképlet: C62H98N6O22
Molekulatömeg: 1419,54

A BPC 157 (pentadekapeptid) egy bélrendszeri peptid, amely klinikai körülmények között szabad gyökfogó aktivitással rendelkezik. Más peptidekkel ellentétben a BPC 157 biológiai hatásokat fejt ki szállító hordozó nélkül. Stabil gyomorpeptidként fekélyellenes hatást fejt ki, és felgyorsítja a sebek és fisztulák gyógyulását.

Eredeti kutatási háttér
A BPC-157 eredeti kutatását egy horvát tudományos kutatócsoport végezte.
Központi kutatóintézetek
A BPC-157-re vonatkozó szinte minden meglévő kutatási adat ugyanattól a horvát kutatócsoporttól származik.

A korai klinikai vizsgálatokat részben a horvát PLIVA gyógyszergyár végezte a 2000-es években.

A szlovén gyógyszeripari vállalat, a Lek Pharmaceuticals d.d. részt vett analógjainak szintetikus kutatásában.

Klinikai vizsgálatok

Korlátozott számú alacsony minőségű klinikai vizsgálatot végeztek, amelyek nem felelnek meg a főbb orvosi közösségek elismerési előírásainak. A mai napig nem állnak rendelkezésre befejezett nagyszabású humán klinikai vizsgálati adatok.

Szintézis módszer

A szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) Fmoc vagy Boc védőcsoport-stratégiákkal alkalmazható.

Pinealon

CAS: 175175-23-2
Molekulaképlet: C15H₂6N6O8

Molekulatömeg: 418,4

A Pinealon egy rövid láncú tripeptid peptid. A kutatási irodalom antioxidáns polipeptidként azonosítja. Alacsony molekulatömegének köszönhetően ez a kis molekulájú peptid közvetlenül kölcsönhatásba léphet a sejtgenomokkal.

Eredeti kutatási háttér

A Pinealont egy orosz kutatócsoport fejlesztette ki Vladimir Khavinson professzor vezetésével. Ez az orosz "Peptid-génszabályozás" kutatási program eredménye, amelyet a Szentpétervári Bioregulációs és Gerontológiai Intézet fejlesztett ki. A Pinealon a Khavinson professzor csoportja által kifejlesztett rövid peptid biológiai szabályozók sorozatának egyike.

Klinikai vizsgálatok

Kisléptékű klinikai vizsgálatokat végeztek, amelyekből hiányoztak a kiváló minőségű független validációs adatok.
Szabályozási állapot
A Pinealon nem kapott az Egyesült Államok FDA engedélyét semmilyen orvosi indikációra, és csak kutatási vegyi anyagként kerül forgalomba.

Szintézis módszer

Szabványos szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Molekulaképlet: C14H22N4O9

Molekulatömeg: 390,35

Az epitalon egy mesterségesen szintetizált polipeptid, amely "hámszövet vitaminjaként" ismert. Kezdetben szarvasmarha tobozmirigy-kivonataiból izolálták, jól dokumentált öregedésgátló szer, és széles körben beépítik a kozmetikai készítményekbe.

Eredeti kutatási háttér

Az Epitalont Vladimir Khavinson professzor orosz kutatócsoportja fejlesztette ki a Szentpétervári Bioregulációs és Gerontológiai Intézetben. Molekuláris felépítését a szarvasmarha tobozmirigyeiből származó kivonat, az epithalamin aminosav-összetételének elemzéséből vezették le.

Klinikai vizsgálatok

Klinikai kutatások indultak, bár az alátámasztó bizonyítékok korlátozottak:

2. fázisú klinikai vizsgálatok Oroszországban diabéteszes makulaödéma esetén;
Kisléptékű klinikai vizsgálatok, amelyek értékelik a telomerek hosszát és az alvás minőségét idős populációkban.

Szintézis módszerek

Elsődleges út: szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS);
Alternatív út: Folyékony fázisú peptidszintézis (LPPS);
Feltörekvő zöld szintézis: Enzimatikus szintézis kutatási feltárás alatt.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Molekulaképlet: C38H68N10O14

Molekulatömeg: 889,02

A TB-500 globuláris aktin (G-aktin) kötő peptidként működik, amely megköti a monomer G-aktint, hogy gátolja az aktin polimerizációját. Különféle biológiai aktivitásokat fejt ki, beleértve az angiogenezist, a sebgyógyulást, a szaruhártya helyreállítását, a gyulladáscsökkentőt és a tumor áttétek szabályozását.

Eredeti kutatási háttér

A TB-500 egy mesterségesen szintetizált rövid peptid, amely a Tβ4 17-23. aminosavainak felel meg. Úgy tervezték, hogy megtartsa az alapvető biológiai aktivitást, miközben kisebb, stabilabb molekulaszerkezetet biztosít a kutatási alkalmazásokhoz. Ez egy olyan tudományos alapkutatás terméke, amelynek nincs egyetlen szabadalmaztatott gyógyszerfejlesztője, kutatási vegyszerként biotechnológiai cégek szállítják világszerte.

Klinikai vizsgálatok

A TB-500 humán klinikai vizsgálatát nem regisztrálták vagy hagyták jóvá a főbb gyógyszerészeti szabályozó hatóságok, köztük az Egyesült Államok FDA-ja.

Szintézis módszer

Szabványos szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Molekulaképlet: C14H21CuN6O4

Molekulatömeg: 400,91

A GHK-Cu egy rézionokból és a GHK tripeptidből álló komplex. A réz(II)-ion ezt a rézpeptidet jellegzetes kék árnyalattal ruházza fel. Ez az első olyan polipeptid, amelyet kozmetikai hatékonysággal fedeztek fel. Alacsony molekulatömege lehetővé teszi a könnyű behatolást és felszívódást a bőrön.

Eredeti kutatási háttér

A GHK-Cu-t Dr. Loren Pickart amerikai tudós fedezte fel. A későbbi vizsgálatok feltárták szövetjavító tevékenységét. A ProCyte Corporation-t 1986-ban alapították GHK-Cu alkalmazások fejlesztésére szövetjavítás, öregedésgátló és hajnövekedés terén.

Klinikai vizsgálatok

A 2. fázisú klinikai vizsgálatok befejeződtek.
Szintetikus eljárás (kétlépcsős eljárás)

GHK tripeptid szintézise: érett szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) vagy folyadékfázisú szintézis technológia;
Réz komplexképző reakció: A tisztított GHK-tripeptid reakcióba lép rézsókkal (pl. réz-acetát, réz-hidroxid) vizes oldatban. A GHK-tripeptid nagy affinitást mutat a Cu²⁺-hez, hogy spontán módon stabil GHK-Cu komplexeket hozzon létre. A végterméket szűréssel és liofilizálással tisztítják.

Sermorelin

CAS: 86168-78-7
Molekulaképlet: C₄₉H246N44O42S

Molekulatömeg: 3357,89

A sermorelin egy mesterségesen szintetizált 29 aminosavból álló polipeptid, az endogén növekedési hormon-felszabadító hormon (GHRH) N-terminális fragmentuma, kiemelkedő növekedésszabályozó hatással. A neuropeptidek, neurotranszmitterek, hormonok és citokinek "közös jelközvetítő közvetítőként" szolgálnak az ideg-, endokrin- és immunrendszer közötti áthalláshoz. A belső finom szabályozó mechanizmusokon túl az immunműködést a neuro-endokrin-immun hálózat modulálja.

Eredeti kutatási háttér

A Sermorelint eredetileg svéd gyógyszergyárak fejlesztették ki. A Kabi Pharmacia először 1988-ban dobta piacra a terméket, majd a szellemi tulajdon átkerült az egyesült államokbeli székhelyű EMD Serono, Inc.-hez, amelyet Geref® márkanéven forgalmaznak.

Klinikai vizsgálatok

A Sermorelin elvégezte a szükséges klinikai vizsgálatokat, és korábban megkapta az Egyesült Államokban az FDA forgalomba hozatali engedélyét, bár azóta kivonták a forgalomból.

Szintézis módszer

Szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) a 29 aminosavból álló peptidhez, két fő védőcsoport-stratégiával:

Boc-stratégia: terc-butil-oxi-karbonil-csoportot (Boc) használ aminosav N-terminális védőcsoportjaként; hátránya: korrozív hidrogén-fluorid (HF) szükséges a végső gyantahasításhoz, ami működési veszélyt jelent;
Fmoc stratégia: A domináns modern megközelítés, 9-fluorenilmetoxikarbonil (Fmoc) felhasználásával az N-terminális aminok védelmére.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Molekulaképlet: C5₀H₆9N15O9

Molekulatömeg: 1024,18

A Melanotan-II (MT-II) egy mesterségesen szintetizált ciklikus heptapeptid, az α-melanocyte-stimuláló hormon (α-MSH) analógja.

Eredeti kutatási háttér

Az MT-II-t az amerikai Arizonai Egyetem kutatócsoportja fejlesztette ki.

Klinikai vizsgálatok

Korai fázisú klinikai vizsgálatokat végeztek, de a kulcsfontosságú, 3. fázisú vizsgálatok soha nem fejeződtek be. Egyetlen globális szabályozó hatóság sem hagyta jóvá az MT-II-t humán terápiás felhasználásra.

Szintézis módszerek

Szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS): Az előnyben részesített hatékony gyártási mód. A lineáris peptidláncokat szekvenciális aminosav-kapcsolással állítják össze szilárd gyantán, majd a gyantán oldallánc ciklizálásával laktámhidakat képeznek, amelyek automatizált peptidszintetizátorokkal optimalizálhatók;
Folyadékfázisú szintézis: Alkalmas nagyüzemi gyártásra.

Konvergens fragmens kondenzációs megközelítés: Teljes kitermelés ~2,6%;

Ajiphase® technológia: 72%-os összhozamot követel a grammos méretű gyártásnál.

Semax

CAS: 80714-61-0
Molekulaképlet: C37H51N9O1₀S

Molekulatömeg: 813,92

A Semax, egy hét aminosavból álló kognitív peptid, egy ACTH analóg. Fiziológiai funkciói közé tartozik a neurotrofin transzkripció felszabályozása, neuroprotektív hatások kifejtése és a kognitív teljesítmény fokozása.

Eredeti kutatási háttér

A Semaxot egy orosz kutatócsoport fejlesztette ki.

Klinikai vizsgálatok

A Semax klinikai gyógyszerként engedélyezett Oroszországban, bár a magas színvonalú szabványosított klinikai vizsgálati bizonyítékok továbbra is korlátozottak.

Szintézis módszer

Szabványos laboratóriumi szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Ipamorelin

CAS: 170851-70-4
Molekulaképlet: C38H49N9O5
Molekulatömeg: 711,85

Az ipamorelin egy gyógyszeripari alapanyag, amelyet peptidhormonok és szintetikus növekedési hormon-felszabadító hormon analógok közé sorolnak. Serkentheti a gasztrointesztinális motilitást, indukálhatja a növekedési hormon szekrécióját, fokozhatja a lipolízist és a fizikai erőt, valamint vízvisszatartást okoz hepatotoxicitás nélkül.

Eredeti kutatási háttér

Az Ipamorelint eredetileg a dán Novo Nordisk gyógyszeripari óriás fejlesztette ki.

Klinikai vizsgálatok

Az ipamorelin a 2. fázisú klinikai vizsgálatokig jutott, de a fejlesztést leállították az elégtelen terápiás hatékonyság miatt.

Szintézis módszer

Szabványos laboratóriumi szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Molekulaképlet: C33H57N1₁O9

Molekulatömeg: 751,87

A Selank, a THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO szekvenciájú heptapeptid a humán tetrapeptid tuftsin szintetikus analógja. A klinikai vizsgálatok tartós nootróp és szorongásoldó hatást mutatnak, és potenciálisan alkalmazhatók a generalizált szorongásos zavar (GAD) kezelésére.

Eredeti kutatási háttér

A Selankot orosz kutatóintézetek fejlesztették ki: az elsődleges fejlesztő az Orosz Tudományos Akadémia Molekuláris Genetikai Intézete, a V.V. közös kutatásával. Zakusov Farmakológiai Kutatóintézet.

Klinikai vizsgálatok

Selank befejezte a klinikai vizsgálatokat és megkapta a klinikai engedélyt Oroszországban, mivel hiányoztak a kiváló minőségű független nemzetközi validációs adatok.

Szintézis módszer

Szabványos laboratóriumi szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Thymosin Alpha-1

CAS: 62304-98-7
Molekulaképlet: C₂29H215N33O55

Molekulatömeg: 3108,28

A Thymosin Alpha-1 egy terápiás peptid, amelyet krónikus hepatitis B kezelésére javallt, és fokozza az immunválaszt. Ez a rendkívül konzervált polipeptid elsősorban a csecsemőmirigy-hámsejtekben lokalizálódik, további expresszióval a limfoid szövetekben (lép, nyirokcsomók) és a nem limfoid szervekben (tüdő, vese, agy). Kiválasztását és felszabadulását nem szabályozzák exogén hormonok vagy felszabadító tényezők.

Eredeti kutatási háttér

A Thymosin Alpha-1-et először a Thymic Fraction V szarvasmarha csecsemőmirigy-kivonatból izolálták. A globális kereskedelmi fejlesztést és promóciót az egyesült államokbeli SciClone Pharmaceuticals vezette, amely az 1990-es évek elején globális szabadalmi és kereskedelmi jogokat szerzett (az Egyesült Államok és Európa kivételével). Számos hazai gyártó végzi ennek a peptidnek a kutatás-fejlesztését és gyártását Kínában.

Klinikai vizsgálatok

A Thymosin Alpha-1 a legszélesebb körben kutatott peptidterápiák közé tartozik, bőséges klinikai vizsgálati adatkészlettel.

Szintézis módszer

Két elsődleges termelési útvonal

Kémiai szintézis (főáram): Szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS) Fmoc védelemmel és DIC kapcsolóreagensekkel, 98%-ot meghaladó tisztaságot biztosítva. A szintetikus komplexitás csökkentésére optimalizált technológiákat fejlesztettek ki, beleértve a töredékkondenzációt és a PEG-gyanta rögzítését;
Bioszintézis (rekombináns expresszió): A géntechnológiai technológia beépíti a timozin alfa-1 gént gazdatörzsekbe (pl.Escherichia coli) fehérje expressziójához. Tömeggyártásra alkalmas, mégis szigorú tisztítás szükséges a gazdasejtfehérjék és az endotoxin szennyeződések eltávolításához.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Molekulaképlet: C6H5₆N12O6

Molekulatömeg: 873,02

A GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) egy mesterségesen szintetizált hexapeptid, amely a Growth Hormone Secretagogue (GHS) családjába tartozik.

Eredeti kutatási háttér

A GHRP-6 a tudományos alapkutatás terméke, nem pedig egyetlen vállalat által végzett fejlesztés. A GHRP peptid osztályt először 1977-ben szintetizálták, és a GHRP-6 az első olyan tag, amelyet erős in vivo biológiai aktivitással azonosítottak.

Klinikai vizsgálatok

Humán klinikai vizsgálatokat indítottak, elsősorban az akut ischaemiás stroke neuroprotektív hatását vizsgálva.

Szintézis módszer

Szabványos laboratóriumi szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS).

Exportálási utasítások

Ez a teljes angol fordítás lefedi az összes peptidadatot, beleértve a CAS-számot, a molekulaképletet, a molekulatömeget, a biológiai funkciókat, az eredeti kutatási hátteret, a klinikai vizsgálati státuszt és a szintetikus technikákat, a Word/Excel/TXT dokumentumokba történő közvetlen másoláshoz formázva.

Hot Tags: Gyógyszerészeti köztes peptidek információi, Kína, gyártó, szállító, gyár

Kapcsolódó kategória

Kérdés küldése

Elérhetőségei



Cím

No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína


Tel

+86-18986204913


Email

info@cosperpharma.com