Baricitinib

A baricitinib egy szelektív és reverzibilis Janus kináz 1 (JAK1) és 2 (JAK2) inhibitor. A Janus kinázok a tirozin protein kinázok családjába tartoznak, és fontos szerepet játszanak a proinflammatorikus útvonal jelátvitelében, amely gyakran túlzottan aktiválódik autoimmun betegségekben, például rheumatoid arthritisben. A baricitinib nanomoláris hatású a JAK1 ellen (IC₅₀= 5,9 nM) és JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), és gátolja a Tyk2-t (IC₅₀= 53 nM). A baricitinib a citokin felszabadulás elnyomásával modulálja az immunjelátvitelt. Bár elsősorban autoimmun betegségekben és a COVID-19-hez kapcsolódó citokinviharok kezelésében használják, a baricitinib egyre nagyobb érdeklődést mutat az ideggyulladásos kutatások iránt. A baricitinib fehér vagy törtfehér kristályos porként jelenik meg, szagtalan és íztelen.

 

 Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Baricitinib
CAS szám	1187594-09-7
Molekuláris képlet	C16H17N7O2S
Molekulatömeg	371,42 g/mol
Megjelenés	Fehér szilárd anyag
Olvadáspont	212-215℃
Tárolási állapot	-20℃
Sűrűség	1.56

 

MechanizmusOf Action

---

A baricitinib (olumiáns) egy szelektív JAK2 és JAK1 inhibitor, korlátozott hatékonysággal a Janus kináz, Jak3 vagy TYK2 ellen. Ezek a kinázok és a hozzájuk kapcsolódó jelátviteli és transzkripciós aktivátor útvonalak (JAK-STAT) alkotják az elsődleges intracelluláris mechanizmusokat, amelyek szabályozzák az I. és II. típusú citokin receptorokon keresztül történő citokin jelátvitel amplitúdóját és időtartamát. Ezekből a receptorokból hiányzik a belső enzimaktivitás által közvetített jelátvitel; A Janus kináz jelátvitel és transzkripciós aktiváció a JAK enzim foszforilációján keresztül megy végbe, ami STAT aktivációhoz vezet. Számos gyulladásos citokin, köztük az IL-6 és a granulocita-makrofág telep-stimuláló faktor (GM-CSF) vesz részt a rheumatoid arthritis (RA) patogenezisében. Az interferon jelátvitel a JAK-STAT útvonalon keresztül is működik. Következésképpen a JAK1 és JAK2 inhibitorok több RA-val kapcsolatos citokin útvonalat is megcélozhatnak, ezáltal csökkentve a gyulladásban szerepet játszó kulcsfontosságú immunsejtek aktiválódását és proliferációját. A baricitinib nem fejt ki hatást a JAK3-ra, amely valószínűleg a hagyományos γ-lánc receptorokhoz kapcsolódik. A gyakori γ-lánc-függő citokinek közé tartozik az IL-15 és az IL-21, amelyek elsősorban a limfocita aktivációt, funkciót és proliferációt szabályozzák.

 

AdverseRakció

---

A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a fejfájás, a felső légúti fertőzések és a nasopharyngitis; nem észleltek opportunista fertőzéseket, tuberkulózisos fertőzéseket vagy gyomor-bélrendszeri perforációkat.

 

Ijelzés

1. A baricitinib közepesen súlyos vagy súlyos aktív rheumatoid arthritis (RA) kezelésére javallott felnőtteknél, különösen olyan betegeknél, akik egy vagy több reumaellenes szert intolerálnak. Alkalmazható monoterápiaként vagy metotrexáttal kombinálva. A baricitinib hatékonyságát pikkelysömör, diabéteszes nephropathia, atópiás dermatitisz, szisztémás lupus erythematosus és más állapotok kezelésében jelenleg vizsgálják a II. fázisú klinikai vizsgálatokban.

 

2. Tudományos kutatásban és kémiai reagensek területén történő felhasználásra

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Baricitinibre van szüksége a JAK-gátló kutatáshoz vagy az autoimmun betegségek vizsgálatához? A Cosperpharm készen áll a szállításra— lépjen kapcsolatba még ma.