3-Pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetát

A 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetát a Cosperpharm által szállított nagy tisztaságú királis építőelem, amely a receptor antagonisták osztályának egyik osztálya az endolin antagonisták szintéziséhez. vazokonstriktor peptid ET-1 olyan állapotok kezelésére, mint a magas vérnyomás, szívelégtelenség és diabéteszes nefropátia. Az atraszentán (ABT-627) és rokon vegyületek szintézisének kulcsfontosságú köztitermékeként ez a 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS-hidroxi-benzén-transz-a-transz-acetát) teljes. pirrolidin állvány, amely e szelektív ETA antagonisták központi farmakoforjaként szolgál. A mandulasav-só forma fokozza ennek a 3-pirrolidin-karbonsavnak a kristályosságát és stabilitását, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetátot, megbízható mérést és hosszú távú tárolást, valamint pontos tárolást és tárolást. bővítő alkalmazások. A Cosperpharm minden 3-pirrolidin-karbonsavat, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetátot tartalmaz átfogó analitikai API-felderítési és gyártási dokumentációval és teljes chirális gyártási tisztaság-dokumentációval.

Termékparaméterek

A termék előnyei

1. Meghatározott (2R,3R,4S) abszolút konfiguráció – A három szomszédos sztereocentrumot királis HPLC szigorúan ellenőrzi és ellenőrzi, biztosítva az erős ETA receptor antagonizmushoz szükséges helyes térbeli orientációt, amint azt az Abbott Laboratories A-127722-vel kapcsolatos alapkutatása megállapította.

2. Megállapított transz,transz-diaril-pirrolidin farmakofor – Ezt az állványt kiterjedt szerkezet-aktivitás kapcsolati (SAR) vizsgálatokkal validálták, amelyek meghatározták az optimális 2-aril- és 4-aril-szubsztitúciós mintákat a nagy affinitású kötődéshez és az ETA-szelektivitáshoz.

3. Mandelátsó a fokozott stabilitás érdekében – Az (αS)-α-hidroxi-benzol-acetát (L-mandulasav) sóforma javítja a kristályosságot, a kezelési tulajdonságokat és a tárolási stabilitást a szabad savhoz képest, megkönnyítve a kutatás-fejlesztést és a bővítési munkafolyamatokat.

4. Nagy tisztaság ellenőrzött szennyezőprofillal – Minden tételt HPLC-vel teszteltek, hogy megfeleljen a ≥98%-os tisztaságnak, gondosan ellenőrzött egyedi és teljes szennyeződési szinttel a kutatási reprodukálhatóság támogatása érdekében.

5. Teljesen jellemzett referenciaanyag – Átfogó analitikai adatok (HPLC, MS és opcionális NMR spektrumok) minden szállítmányt kísérnek, lehetővé téve a közvetlen felhasználást referencia standardként a módszerfejlesztésben és a minőségellenőrzésben.

6. Sokoldalú szintetikus platform – A karbonsav funkció lehetővé teszi az N-alkilezést vagy az amid-kapcsolást különböző oldalláncokkal, lehetővé téve a különböző endotelin antagonista analógok szintézisét a SAR feltárásához.

Tárolási feltételek

2-8°C-on (hűtve) jól lezárt, légmentesen záródó edényben, fénytől és nedvességtől védve tárolandó. A mandelátsó forma legalább 24 hónapig stabil marad ezen ajánlott körülmények között. Hosszú távú, 12 hónapot meghaladó tárolás esetén az optimális stabilitás biztosítása érdekében –20°C-on ajánlott tárolni. Kerülje az ismételt fagyasztási-olvadási ciklusokat, valamint a magas hőmérsékletnek vagy magas páratartalomnak való kitettséget.

Termék alkalmazások

1. Endotelin receptor antagonista szintézis – Kulcsfontosságú építőelem az atraszentán (ABT-627) és a rokon ETA-szelektív antagonisták előállításához szív- és érrendszeri és vese indikációk esetén.

2. Struktúra-aktivitás kapcsolat (SAR) vizsgálatok – A karbonsav funkcionalitás lehetővé teszi különböző N-alkil és N-acil szubsztituensek bevezetését, megkönnyítve az optimális oldallánc feltárását a fokozott hatékonyság, szelektivitás és orális biológiai hozzáférhetőség érdekében.

3. Analitikai módszerfejlesztés – Referencia standardként szolgál a HPLC és LC-MS módszerek validálásához az endotelin receptor antagonista API-k és intermedierek minőségellenőrzéséhez.

4.Impurity profiling – Kapcsolódó anyag referenciaszabványként használják a folyamatfejlesztésben és a szennyeződések nyomon követésében az API gyártása során.

5. Folyamatfejlesztés és léptéknövelés – Lehetővé teszi a sztereokémiai integritás, a reakcióhozamok és a szennyeződésképződés monitorozását az endotelin receptor antagonisták többlépcsős szintézise során.

6. Szabályozási beadványok – Teljesen jellemzett referenciaanyagot biztosít a közbenső dokumentációt igénylő ANDA, DMF és IND bejelentésekhez.

Lépjen kapcsolatba velünk

Készen áll az endotelinreceptor antagonista program előrehaladására a 3-pirrolidin-karbonsav, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxi-fenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxi-benzol-acetáttal? Forduljon a Cosperpharmhoz még ma versenyképes árajánlatért, termékdokumentációért vagy tapasztalt csapatunkkal folytatott műszaki konzultációért.