(S)-(-)-verapamilsav

Az (S)-(-)-verapamilsav (szisztematikus név: (4S)-4-ciano-4-(3,4-dimetoxi-fenil)-5-metil-hexánsav) kulcsfontosságú királis átjáróként szolgál az egyenantiomer fenil-alkil-amin kalciumcsatorna-blokkoló S-verapamil-hidrokloridhoz. A gyógyszergyártásban az (S)-(-)-verapamilsav az esszenciális fejlett köztitermék, amely lehetővé teszi az enantiomer tisztaságú S-verapamil elérését, mivel a racém verapamil két enantiomerje eltérő farmakodinamikát mutat: az (S)-enantiomer szignifikánsan nagyobb hatást mutat szívritmuszavarban, míg az alleomer és hypertonia hatásosabb. angina.

Királis építőelemként egy nitrilcsoportot hordozó kvaterner szenet tartalmaz, amely stratégiailag elhelyezett egy tercier amid szelektív, borán által közvetített redukciójához a verapamil szintézis utolsó lépéseiben. Az α-metil-benzil-amint rezolválószerként használva a racém verapamilinsavat hatékonyan rezolválják (S)-(-)-verapamilsav előállítására, amely megőrizte sztereokémiai integritását a kvaterner széncentrumban, lehetővé téve a kísérleti üzemben a rezolválási lépést a kereskedelmi gyártáshoz. A kalciumcsatorna-blokkolók szintézisében betöltött szerepén túl az (S)-(-)-verapamilicsavat sztereokémiai térképezési vizsgálatokban, kismolekulájú reaktivitás értékelésében és funkcionális fragmensek beépülési kutatásában is alkalmazzák anyagcsere-modellezési alkalmazásokhoz.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű (S)-(-)-verapamilsav és más királis gyógyszerészeti intermedierek terén. Ezért választanak minket a gyógyszergyártók:

Kiváló királis tisztaság: Garantáljuk az (S)-(-)-verapamilsav konzisztens enantiomer feleslegét (jellemzően >98% ee), így biztosítjuk, hogy a downstream amid kapcsolást, a szelektív borán által közvetített redukciót és a végső API képződési lépéseket ne veszélyeztesse a helytelen sztereokémia. HPLC tisztaságunk folyamatosan megfelel ≥98%-os előírásoknak.

Méretezhető felbontási szakértelem: A verapamilinsav α-metilbenzil-amin felhasználásával történő felbontása igényes – magas hőmérsékleten végzett savanyítással és gondos pH-szabályozással szabályozott kicsapást igényel. Folyamatkémiai csoportunk sikeresen méretezte ezt a felbontást a kereskedelmi termelési mennyiségekre, magas hozamot biztosítva, miközben megőrzi a sztereokémiai integritást a kvaterner szénközpontban.

Átfogó dokumentáció-támogatás: Teljes dokumentációt biztosítunk, beleértve az elemzési tanúsítványt (COA) a királis tisztasági adatokkal, a stabilitási tanulmányokkal, az anyagbiztonsági adatlapokkal (SDS) és a DMF-kész szabályozási csomagokkal. Engedélyezett exportállapotunk biztosítja a zökkenőmentes vámkezelést világszerte.

Rugalmas mennyiségek, érzékeny szolgáltatás: Akár 1 grammra van szüksége az útvonal felderítéséhez, akár 50 kg-ra kereskedelmi szállításhoz, a Cosperpharm szállít. Megértjük a K+F időrendjét, és prioritást adunk a sürgős megkereséseknek.

Költséghatékony gyártás: A könnyen elérhető nyersanyagokból történő szintézis integrálásával és a hatékony felbontási folyamatok fenntartásával a Cosperpharm versenyképes árat kínál a szigorú minőségi szabványok feláldozása nélkül.

A termék előnyei

1. Kialakított királis felbontási útvonal

Az α-metilbenzilamin rezolválási eljárás az ipari szabvány, amely megbízható méretezhetőséget biztosít. A felbontási lépés kísérleti üzemi léptékű növelését sikeresen demonstrálták. Ellentétben a drága királis katalizátorokat igénylő aszimmetrikus módszerekkel, ez a megközelítés a kereskedelmi mennyiségekre méretezhető anélkül, hogy nemesfém-visszanyerésre vagy katalizátorszűrőre lenne szükség.

2. Sztereokémiai integritás a Kvaterner Központban

A kvaterner szén sztereocentrumot köztudottan nehéz sztereoszelektíven megépíteni. Az (S)-(-)-verapamilic sav amidképzés, szelektív redukció és végső API szintézis révén megőrzi a sztereokémiai integritást, így önbizalmat ad az enantioptiszta gyógyszerkészítményben.

3. Szelektív redukcióval tartósítva

A nitril és a karbonsav funkciós csoportok a tercier amid szelektív, borán által közvetített redukciójára helyezkednek el – egy nagy tisztaságú intermedier biztosítja, hogy ezek az érzékeny átalakulások minimális melléktermék képződéssel menjenek végbe.

4. A K+F-től a kereskedelmi termelésig terjedő skálák

1g kutatási mennyiségtől 50 kg-os kereskedelmi tételekig kapható, egyedi csomagolással az Ön speciális kezelési követelményei szerint.

5. A szív- és érrendszeri terápián túl

A kalciumcsatorna-blokkolók szintézisében betöltött szerepén túl az (S)-(-)-verapamilic sav értékes építőköveként szolgál az anyagcsere-modellezési vizsgálatokhoz, a gyógyszermetabolizmus-kutatásokhoz és a királis kismolekulájú könyvtárak fejlesztéséhez.

GYIK

1. kérdés: Az (S)-(-)-verapamilsav ugyanaz, mint a verapamil?

A: Nem. Az (S)-(-)-verapamilsav a királis karbonsav intermedier; Az S-verapamil a végső API az amidképzés és a borán által közvetített redukció után. A verapamilinsav létrehozza a kvaterner sztereocentrumot – ha egyszer beállítjuk, az (S)-konfiguráció a későbbi átalakítások révén megmarad.

2. kérdés: Miért számít az (S)-enantiomer?

V: A verapamil (S)- és (R)-enantiomerjei biológiai aktivitásukban szignifikánsan különböznek egymástól. Az S-verapamil lényegesen erősebb (körülbelül 8-20-szor) blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat és az AV-csomó-vezetést. Az S-verapamil hatásosabb szívritmuszavarok és magas vérnyomás esetén, míg az R-verapamil jobbnak tűnik az angina enyhítésére. Az (S)-(-)-verapamilsav lehetővé teszi az egyenantiomerből álló S-verapamil készítmények előállítását.

Lépjen kapcsolatba velünk

Készen áll arra, hogy kiváló minőségű (S)-(-)-verapamilicsavat szerezzen be verapamil API fejlesztéséhez, királis kémiai kutatásához vagy kereskedelmi gyártáshoz? Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal,