Selexipag

A Selexipag egy első osztályú, orálisan beszerezhető prosztaciklin receptor agonista, amelyet a pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére fejlesztettek ki.—progresszív és életveszélyes betegség, amelyet fokozott pulmonalis vaszkuláris rezisztencia és jobb szívelégtelenség jellemez. Nem prosztanoid IP receptor agonistaként a Selexipag a prosztaciklin receptor szelektív aktiválásával fejti ki terápiás hatását, ami értágulathoz vezet a pulmonalis érrendszerben, gátolja a thrombocyta aggregációt, és antiproliferatív hatást fejt ki a vaszkuláris simaizomsejteken. A szelexipagot kristályos szilárd anyagként szállítjuk, olvadáspontja 134 °C–138 °C. Gyógyszerészeti minőség-ellenőrzési összefüggésben a Selexipag elsődleges referencia standardként szolgál a szelexipagot tartalmazó gyógyszerkészítmények analitikai módszereinek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához és a szennyeződés-profil meghatározásához. A vegyület rokon anyagok—beleértve a Selexipag 1. szennyeződést, 8. szennyeződést, D szennyeződést és N-Nitroso Selexipag 44 szennyeződést—hivatalosan kritikus minőségi jellemzőkként ismerik el, amelyek szigorú ellenőrzést igényelnek a kereskedelmi gyártás során. A Selexipag jelentős terápiás előrelépést jelent a PAH kezelésében, kedvező farmakokinetikai profillal és napi egyszeri vagy kétszeri adagolással orális alternatívát kínálva a parenterális prosztaciklin terápiákkal szemben. A Selexipag szerkezeti összetettsége és terápiás jelentősége miatt a gyógyszergyártók és analitikai laboratóriumok világszerte nélkülözhetetlen hatóanyaggá és referenciaanyaggá teszik.

 

 Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Selexipag
CAS szám	475086-01-2
Molekuláris képlet	C₂6H₂2N4O4S
Molekulatömeg	496.62g/mol
Megjelenés	Ysárga szilárd
Olvadáspont	134-138 °C
Sűrűség	1,210 ± 0,06 g/cm³ (jósolt)
pKa	3,82 ± 0,40 (jósolt)
Oldhatóság	Kissé oldódik DMSO-ban és metanolban
Tárolási állapot	–20 °CMélyhűtő

 

Alkalmazás

---

A Celsipag egy orális, erősen szelektív, hosszú hatású prodrug IP receptor agonista. Potenciális terápiás szert jelent különféle érrendszeri betegségekben, mint például a pulmonalis hipertónia és az obstruktív érelmeszesedés.

 

Ritka betegségek gyógyszere pulmonális hipertónia kezelésére

---

2015. december 21-én az Egyesült Államok FDA jóváhagyta a Selexipagot (Uptravi márkanév), az Actelion által kifejlesztett új gyógyszert pulmonális hipertóniában szenvedő felnőtt betegek kezelésére. A Selexipag egy orális ipprosztaciklin receptor agonista, amely ellazítja az érfal simaizmát, kitágítja az ereket és csökkenti a pulmonalis artériás nyomást. Az Egyesült Államok FDA-ja ritka betegségek gyógyszerének minősítette. A pulmonalis hipertónia egy krónikus, progresszív tüdőbetegség, rossz prognózissal, amikor a betegek korai halált szenvedhetnek, vagy tüdőtranszplantációra lehet szükség.

 

A termék előnyei

---

        Klinikailag validált prosztaciklin receptor agonista

A szelexipag a prosztaciklin (IP) receptorok első osztályú, orálisan beszerezhető nem prosztanoid agonistája, pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére javallt. Nagy szelektivitást mutat a humán IP receptorral szemben (Ki = 260 nM), minimális affinitással más prosztanoid receptorokhoz (EP1-4, DP, FP és TP: >10 μM).

 

Prodrug tervezés a fokozott orális biohasznosulás érdekében

A szelexipag prodrugként működik, amely in vivo könnyen hidrolizálódik az ACT-333679 (MRE-269) aktív metabolittá, amely maga is erős és szelektív agonista az IP-receptorokon. Ez a prodrug-stratégia lehetővé teszi az orális adagolást kedvező farmakokinetikával és napi egyszeri vagy kétszeri adagolással, ami jelentős előnyt jelent a parenterális prosztaciklin-terápiákkal szemben.

 

Megkülönböztető pirazin alapú szerkezet

A Selexipag egyedülálló pirazinmaggal rendelkezik, két fenilcsoporttal az 5. és 6. pozícióban, egy izopropil-amino-szubsztituens, amely butoxiláncon keresztül kapcsolódik egy N-(metil-szulfonil)-acetamid-részhez. Ez a jellegzetes szerkezet a Selexipagot monokarbonsav-amid, éter, aromás amin, tercier amin és N-szulfonil-karboxamid közé sorolja.

 

Kettős felhasználású: API és referenciaszabvány

A Cosperpharm többféle minőségi szinten szállítja a Selexipagot: kutatási fokozat (≥98% HPLC) folyamatfejlesztési alkalmazásokhoz; és referencia standard minőségű (≥95% HPLC teljes jellemzéssel) az analitikai módszerek fejlesztésében, a módszer validálásában, a minőségellenőrzés tesztelésében és az ANDA nyilvántartásban való felhasználásra. A vegyületet a rokon anyagok monitorozására is használják, beleértve a Selexipag 1. szennyeződést, 8. szennyeződést, D szennyeződést és N-Nitroso Selexipag 44. szennyeződést.

 

Széleskörű kutatási és elemzési segédprogram

A Selexipag kritikus referencia-szabványként szolgál a gyógyszerészeti minőség-ellenőrzésben, lehetővé téve az analitikai módszerek fejlesztését, a rendszeralkalmassági vizsgálatokat, a specifitásvizsgálatokat és a szennyeződésprofilok készítését az ICH Q2(R1)-kompatibilis validálás részeként. Egyedülálló szerkezeti jellemzői értékes vegyületté teszik a gyógyszerkémiai kutatásokhoz és a prosztaciklin útvonalat célzó gyógyszerkutatási programokhoz.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

A Selexipag biztosítása a PAH-gyógyszergyártási kampányhoz, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy az analitikai módszerek fejlesztéséhez egyszerű. A Cosperpharm mindezt egyszerűvé teszi kiváló minőségű referenciaszabványokkal, átfogó dokumentációval és rugalmas műszaki támogatással. Lépjen kapcsolatba velünk még ma, hogy megbeszéljük igényeit – azért vagyunk itt, hogy segítsünk sikerében.