Pazopanib

A pazopanib egy többcélú tirozin-kináz inhibitor, amelyet előrehaladott vesesejtes karcinóma és lágyrész-szarkóma kezelésére hagytak jóvá, Votrient® néven forgalmazzák. A VEGFR1, VEGFR2 és VEGFR3 erős inhibitoraként (IC₅₀= 10, 30 és 47 nM), a pazopanib hatékonyan blokkolja az angiogenezist a VEGF-közvetített jelátvitel gátlásával. A pazopanib a PDGFR-t is gátoljaα, PDGFRβés c-Kit (IC₅₀= 71, 84 és 74 nM), valamint további receptor tirozin kinázok, amelyek hozzájárulnak a széles körű daganatellenes aktivitásához. A gyógyszerészeti minőség-ellenőrzés és analitikai fejlesztés szempontjából a Pazopanib alapvető referenciastandardként szolgál a szennyeződésprofilok meghatározásához, a módszerek validálásához és a stabilitási vizsgálatokhoz a generikus gyártásban. A pazopanib az ANDA bejelentések kulcsfontosságú referenciaanyaga is, amely támogatja e fontos onkológiai gyógyszer generikus változatainak kifejlesztését.

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Pazopanib
CAS szám	444731-52-6
Molekuláris képlet	C21H23N7O2S
Molekulatömeg	437,52 g/mol
Fizikai forma	Fehér por
Sűrűség	1.40g/cm³ (jósolt)
Forráspont	728,8 ± 70,0 °C 760 Hgmm-en
Olvadáspont	285-289°C
Tárolási állapot	Hűtőszekrény

Ijelzés

---

A pazopanib egy orális, többcélú tirozin-kináz inhibitor, amely több receptort blokkol, köztük a VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βés c-KIT, amelyek hatásmechanizmusa nagyon hasonló a szorafenibhez és a szunitinibhez. 2009 októberében az FDA hivatalosan jóváhagyta a pazopanibot, mint első vonalbeli kezelést az előrehaladott vesesejtes karcinóma kezelésére. Miután a Novartis felvásárolta a GlaxoSmithKline onkológiai gyógyszerrészlegét, a pazopanibot immár a Novartis forgalmazza. A pazopanib javallatai:

1.Az FDA jóváhagyta az előrehaladott veserákban szenvedő betegek alkalmazását.

 

2. Az FDA jóváhagyta alkalmazását előrehaladott lágyszöveti szarkómában (STS) szenvedő betegeknél, akik korábban kemoterápiában részesültek.

A pazotinib hatékonyságát liposzarkómák vagy gyomor-sztróma daganatok esetén azonban nem igazolták. Lágyszöveti szarkóma kezelésének vizsgálati adatai: Egy III. fázisú klinikai vizsgálatban (EORTC 62072) 368, metasztatikus, nem liposarcomalis STS-ben szenvedő beteg kapott, akik korábban sikertelennek bizonyultak az antraciklin alapú kemoterápiában, vagy pazotinibet vagy placebót kapott, ami a progressziómentes túlélés (PFS) jelentős javulását mutatja 4,6 hónapra.

 

Bioaktivitás

---

A pazopanib (GW786034) egy új, többcélú inhibitor, amely a VEGFR1-et, VEGFR2-t, VEGFR3-at, PDGFR-t, FGFR-t, c-Kit-et és c-Fms/CSF1R-t célozza meg, IC50-értékei 10 nM, 30 nM, 47 nM, 81, 40 nM, 84, 40 146 nM, sejtmentes vizsgálatokban. A pazopanib indukálhatja a katepszin B és az autofágia aktiválását.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Pazopanibra van szüksége az onkológiai API gyártási kampányához, a szennyeződés-profilozó programhoz vagy a kinázkutatáshoz? A Cosperpharm itt van, hogy segítsen. Forduljon csapatunkhoz az árakkal, a dokumentációval vagy a műszaki támogatással kapcsolatban—azonnal visszakeresünk.