Baloxavir

A baloxavir az első osztályú cap-függő endonukleáz inhibitor, amely új hatásmechanizmust hozott létre az influenza kezelésében. Polimeráz savas endonukleáz inhibitorként a Baloxavir a vírus replikációs ciklusának kritikus lépésében célozza meg az influenzavírust.—a vírus-mRNS transzkripciójához nélkülözhetetlen sapka-elfogási folyamat. A Baloxavir egyedülálló biciklusos szerkezete, amely egy difluorozott benzotiepin gyűrűt tartalmaz egy triazatriciklusos dion vázzal, lehetővé teszi az influenza endonukleáz hatékony és szelektív gátlását egyetlen adagos kezelési renddel. A gyógyszergyártásban a Baloxavir szigorú minőség-ellenőrzést igényel, hogy biztosítsa a tételenkénti konzisztenciát és a terápiás hatékonyságot. A Baloxavir szintetikus útja magában foglalja a komplex biciklusos váz felépítését, precíz sztereokémiai szabályozással több királis centrumban. A generikus gyártók és kutatóintézetek számára a Baloxavir egyrészt nagy értékű terápiás hatóanyagot, másrészt jelentős vegyületet jelent a vírusellenes gyógyszerek felfedezésében. Az első, influenza esetén jóváhagyott cap-függő endonukleáz inhibitorként a Baloxavir új kezelési lehetőséget kínál kényelmes egyszeri adagolással.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Baloxavir
CAS szám	1985605-59-1
Molekuláris képlet	C24H19F2N3O4S
Molekulatömeg	483.49g/mol
Sűrűség	1.63 ± 0,1 g/cm³
Forráspont	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Tárolási állapot	Tárolás -20°C

 

ÚjRapid-hatóIinfluenzaMkiadás

---

A baloxavir marboxil egy harmadik generációs influenza elleni kémiai gyógyszer, amelyet eredetileg a japán Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. fejlesztett ki, majd a Roche-val közösen fejlesztettek világszerte. 2018 februárjában engedélyezték Japánban a forgalomba hozatalt, és közel két évtizede az első innovatív influenza elleni gyógyszer, amely új hatásmechanizmussal rendelkezik, amelyet az Egyesült Államok FDA jóváhagyott. Az első osztályú, egyszeri adagolású orális gyógyszerként egyedülálló influenzaellenes mechanizmust mutat, amely mind az influenza A-, mind B-vírusokat célozza meg, beleértve az oszeltamivir (tamil) rezisztens törzseit és a madárinfluenza-törzseket (H7N9, H5N1). Tanulmányok kimutatták, hogy ez a gyógyszer csak egyszeri orális adagot igényel a terápiás hatékonyság eléréséhez akut influenzás betegekben.≥12 év, a tünetek nem tartanak tovább 48 óránál.

 

MechanizmusOf Action

---

A Baloxavir (Xofluza márkanév) terápiás hatását az influenzavírusokban jelenlévő cap-dependens endonukleáz gátlásával fejti ki. Az influenzavírusok genetikai anyaga az RNS-be van csomagolva, és ennek a sapka-függő endonukleáznak az elsődleges funkciója a genomi replikáció elősegítése, lehetővé téve a vírus utódnemzését. A cap-dependens endonukleáz inhibitoraként a Xofluza blokkolja az enzimatikus reakciókat, megakadályozza a vírusgenom replikációját, és ezáltal megállítja a vírus proliferációját a sejtekbe való belépéskor. Ezt a biológiai mechanizmust alkalmazva a Xofluza a vírus életciklusának korai szakaszában beavatkozik, hatékonyan "elpusztítja a vírust még gyerekcipőben", ezáltal gyors influenza gyógyulást ér el.

 

Ijelzés

---

2019 októberében a Genentech, a Roche leányvállalata bejelentette, hogy az FDA kibővített indikációs kérelmet hagyott jóvá a Xofluza (baloxavir marboxil) új influenzakezelésére. A Xofluza 12 éves vagy annál idősebb betegek számára javasolt, akiknél magas az influenza szövődményeinek kockázata. Olyan akut influenzabetegek kezelésére szolgál, akik 48 óránál tovább fertőzöttek anélkül, hogy szövődmények léptek volna fel. A Baloxavir egy "első osztályú" egyadagos orális gyógyszer, amely mind az oszeltamivir-rezisztens vírustörzsek, mind a madárinfluenza vírusok (H7N9, H5N1) ellen hatékony. A kibővített javallat jóváhagyása a CA Chemoprostone-2 III. fázisú vizsgálat pozitív eredményein alapult, amelynek célja a Xofluza hatékonyságának és biztonságosságának értékelése volt az oszeltamivirrel vagy placebóval összehasonlítva 12 éves és idősebb betegeknél, akiknél magas az influenza szövődmények kockázata. A vizsgálati eredmények azt mutatták, hogy a Xofluza jelentősen késleltette az influenza tüneteinek megjelenéséig eltelt medián időt ezeknél a betegeknél (102 óra versus 73 óra). További kulcsfontosságú eredmények a következők voltak: a Xofluza és az oszeltamivir összehasonlítható hatékonysága a tünetek időtartamának csökkentésében (54 óra versus 54 óra); és a B típusú influenzavírusok esetében az influenza tüneteinek gyorsabb javulása a Xofluzával a placebóhoz képest (75 óra versus 101 óra). Ezenkívül a Xofluza kiváló tolerálhatósági és biztonsági profilokat mutatott be.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

A vírusellenes program által megkívánt minőséggel, dokumentációval és megbízhatósággal rendelkező Baloxavir esetében a Cosperpharm az Ön által választott partner.