Arbidol-hidroklorid

Az Arbidol-hidroklorid egy kulcsfontosságú antivirális API és referenciastandard, amelyet széles körben használnak az influenza A és B vírusfertőzések kezelésében. A vírus membránfúziójának inhibitoraként az Arbidol-hidroklorid megakadályozza a vírus bejutását a gazdasejtekbe, ezáltal blokkolja a fertőzés kezdeti lépését. Közvetlen vírusellenes hatásán túl az Arbidol-hidroklorid az interferon indukción és a makrofágok aktiválásán keresztül az immunválaszokat is modulálja, kettős hatásmechanizmust biztosítva. Minőség-ellenőrzési és gyógyszerfejlesztési összefüggésben az Arbidol-hidroklorid referenciaszabványai elengedhetetlenek az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához, a minőség-ellenőrzési teszteléshez és a hatósági beadványokhoz. Megállapított hatékonyságával és kedvező biztonsági profiljával az Arbidol-hidroklorid továbbra is fontos terápiás lehetőség az influenza kezelésében.

Termékparaméterek

Hatásmechanizmus

Az arbidol-hidroklorid megakadályozhatja, hogy az influenzavírus buroka érintkezzen, tapadjon és egyesüljön a gazdasejtek sejtmembránjával. Másrészt interferon termelésére is indukálhatja a gazdasejteket, valamint serkentheti a humorális választ és a makrofágok fagocitózisát.

Toxikológiai hatások

Az arbidol-hidroklorid alacsony toxicitású. Külföldi szakirodalmi beszámolók szerint a patkányok és tengerimalacok egyszeri 2000 mg/kg orális adagot követően jól tolerálták, LD50 > 3000 mg/kg. Az orális LD50 egerekben 340 mg/kg. Krónikus toxicitási teszt: Patkányok 100-125 mg/kg és kutyák 25 mg/ttkg szájon át 6 hónapig adott kóros elváltozásait nem figyelték meg, és a hosszú távú adagolás is biztonságos nyulaknak és tengerimalacoknak. Mind in vivo, mind in vitro kísérletek azt mutatják, hogy nincs mutagén hatása. Patkányokon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatok azt mutatják, hogy ennek a terméknek nincs teratogén hatása. Ha az LD50 > 4 g/kg, az ajánlott dózisban történő beadás nem okoz káros hatásokat az emberi szervezetre.

Szintetikus útvonal

Helyezze a reakciólombikot jeges vízfürdőbe, és egymás után adjon hozzá 19,4 g (0,2 mol) szulfaminsavat, 40,5 mg (0,3 mol) 30%-os dimetil-amin vizes oldatot és 22,5 g (0,3 mol) 37%-os formaldehid vizes oldatot. A víz lassú, cseppenkénti adagolása után 1000 ml vizet adunk hozzá, majd adagonként etil-6-bróm-5-hidroxi-1-metil-2-(fenil-tio-metil)-indol-3-karboxilátot (84,0 g, 0,2 mol). A reakcióelegyet 30 °C-on keverjük és 3 órán át 40 °C-on tartjuk. A reakció befejeződése után az elegyet megfelelő mennyiségű jeges vízbe öntjük, a pH-t 20%-os nátrium-hidroxid-oldattal 13 fölé állítjuk, jeges fürdőben lehűtjük, a szilárd anyagot szűréssel összegyűjtjük, és desztillált vízzel semlegesre mossuk. petroléter elegyéből átkristályosítjuk etil-acetáttal a tiszta terméket kapjuk. A fenti tiszta terméket acetonban feloldjuk, a reakcióhőmérsékletet 60 °C-on szabályozzuk, lassan tömény sósavat csepegtetünk hozzá pH 1,0-ig, és a cseppenkénti adagolás 30 percig tart. A cseppenkénti adagolás befejezése után a reakciót 2-3 órán át folytatjuk, majd lehűtjük és állni hagyjuk. A kapott fehér terméket 800 ml 95%-os etanolhoz adjuk, 350 ml vízzel 25-30 °C-on 1-2 órán át keverjük, állás után szűrjük és szárítjuk, így 91,3 g fehér terméket (1) kapunk, amely arbidol-hidroklorid-monohidrát törtfehér szilárd anyaga, 85,6%-os hozammal. Mágneses magrezonancia (NMR) analízissel megerősítve, a szintetizált termék szerkezete összhangban van a céltermékével, és a nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) kimutatott tisztaság 99,7%.

Lépjen kapcsolatba velünk

Az Arbidol-hidroklorid biztosítása vírusellenes terápiás programjához vagy analitikai módszereinek fejlesztéséhez egyszerűnek kell lennie. A Cosperpharm minőséget, dokumentációt és megbízhatóságot biztosít. Keresse fel még ma, hogy megbeszélje igényeit.