Az 1-(3-klór-fenil)-4-(3-klór-propil)-piperazin-hidroklorid kritikus gyógyszerészeti intermedier és folyamathoz kapcsolódó szennyeződés, amelyet széles körben alkalmaznak az antidepresszáns trazodon, valamint a nefazodon és más központi idegrendszerre ható szerek előállításában. Aril-piperazin-vegyületként az 1-(3-klór-fenil)-4-(3-klór-propil)-piperazin-hidroklorid alkilező prekurzorként működik, amely a 3-klór-propil-oldalláncot a heterociklusos magokhoz, például a trazodon triazolo-piridinon-vázához vagy a nepifazoperazo-fenil-klór-fenil-csoporthoz szállítja. Szabályozási összefüggésben az 1-(3-klórfenil)-4-(3-klórpropil)piperazin-hidrokloridot hivatalosan Trazodone F-szennyezőként jelölik az Európai Gyógyszerkönyv szabványai szerint, és nefazodonnal kapcsolatos A vegyületként, amely kötelező referenciastandardként szolgál az API minőség-ellenőrzéséhez és a kényszerített lebomlási vizsgálatokhoz. Az 1-(3-klór-fenil)-4-(3-klór-propil)-piperazin-hidroklorid hidrokloridsó formája kényelmes kezelést biztosít, vízoldhatósága lehetővé teszi a receptorkötési vizsgálatokban való alkalmazását az 5-HT1A és 5-HT2A ligandum szűréséhez, valamint a trazodon gyógyszergyártó gyógyszergyártójának analitikai HPLC módszerrel történő validálásához.
|
Paraméter |
Specifikáció |
|
CAS szám |
52605-52-4 |
|
Molekuláris képlet |
C13H19Cl3N2 |
|
Molekulatömeg |
309,66 g/mol |
|
Tisztaság (HPLC) |
≥98% (standard); ≥97% min. elérhető |
|
Megjelenés |
Fehér vagy törtfehér por kristályos szilárd anyaggá |
|
Forráspont |
147 °C 101 325 Pa nyomáson |
|
Lobbanáspont |
193,2 °C |
|
Gőznyomás |
0 Pa 25°C-on |
|
Vízben való oldhatóság |
3,9 g/l 28 °C-on |
|
Oldhatóság |
Kissé oldódik DMSO-ban (melegítéssel) és metanolban (melegítéssel) |
|
LogP (szabad alap) |
0,301 28 ℃-on |
|
Stabilitás |
Az ajánlott körülmények között stabil |
|
Tárolási állapot |
2-8°C, lezárt, száraz, inert atmoszféra alatt |
H315: Bőrirritációt okoz.
H319: Súlyos szemirritációt okoz.
H335: Légúti irritációt okozhat.
H302: Lenyelve ártalmas (összetételtől függően).
R20/21/22: Belélegezve, bőrrel érintkezve és lenyelve ártalmas.
P261: Kerülje a por belélegzését.
P264: A bőrt a kezelés után alaposan le kell mosni.
P280: Viseljen védőkesztyűt / szemvédőt / arcvédőt.
P305+P351+P338: SZEMBE KERÜLÉS ESETÉN – óvatosan öblítse le vízzel néhány percig, távolítsa el a kontaktlencsét, ha van, és folytassa az öblítést.
P302+P352: HA BŐRRE KERÜL – bő vízzel le kell mosni.
P332+P313: Ha bőrirritáció lép fel – orvosi tanácsot kell kérni.
P337+P313: Ha a szemirritáció továbbra is fennáll – forduljon orvoshoz.
P362+P364: A szennyezett ruházatot le kell vetni és újbóli használat előtt ki kell mosni.
S26: Ha szembe jut, bő vízzel azonnal ki kell mosni és orvoshoz kell fordulni.
S37/39: Megfelelő kesztyűt és szem-/arcvédőt kell viselni.
S24/25: Kerülni kell a bőrrel való érintkezést és a szembe jutást.
A Cosperpharm szigorú minőségbiztosítási rendszert tart fenn az 1-(3-klór-fenil)-4-(3-klór-propil)-piperazin-hidroklorid tekintetében, amely megfelel mind a gyógyszeripari köztes gyártás, mind a referencia szabványos alkalmazások elvárásainak:
Minden egyes tételt tesztelnek a megállapított előírások szerint: HPLC tisztaság (≥98% kereskedelmi minőségű; ≥97% referencia minőség), olvadáspont (198–203 °C, megvilág.), víztartalom (Karl Fischer), maradék oldószer analízis (GC) és megjelenés ellenőrzése (fehér vagy törtfehér por). Where applicable, LC-MS confirmation of molecular identity is provided. Physical form verification ensures the material is crystalline powder — not oil — as required for consistent handling.
A nyersanyagbeszerzéstől (minősített beszállítóktól beszerzett 1-(3-klórfenil)piperazin és 1-bróm-3-klórpropán) az alkilezésen, sóképzésen, kristályosításon, szárításon és végső csomagoláson át minden lépés dokumentált és teljes mértékben nyomon követhető. Each batch receives a unique lot number with retention samples maintained in accordance with Cosperpharm quality procedures.
A folyamatban lévő stabilitási vizsgálatokat az ICH által javasolt körülmények között (hosszú távú tárolás 2–8 °C-on; gyorsított 25 °C/60% relatív páratartalom vagy 40 °C/75% relatív páratartalom esetén) reprezentatív tételeken végzik. Stability summaries are updated regularly, with full data packages available to support customer regulatory submissions.
Every shipment includes a Certificate of Analysis (COA) with batch-specific purity and physical data. Az ANDA bejelentésekhez referenciaanyag-tanúsítványt igénylő ügyfelek számára a Cosperpharm kérésre DMF-kompatibilis dokumentációs csomagokat, módszerellenőrzési jelentéseket, stabilitási adatokat és egyedi minőségi megállapodásokat biztosít. Az USP és a Ph. Eur. dokumentációja. szabvány szerinti igazítás elérhető.
A minősített ügyfeleket szeretettel várjuk a Cosperpharm gyártási és minőségellenőrzési létesítményeinek ellenőrzésére. Kérjük, vegye fel a kapcsolatot szabályozó csapatunkkal az audit ütemezéséhez. ISO tanúsítás és megfelelőségi dokumentáció kérésre rendelkezésre áll.
This compound is the essential alkylating intermediate for trazodone synthesis. A 3-klór-propil-láncot nukleofil szubsztitúcióval juttatják az 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-on maghoz, létrehozva az N-2 alkilezett terméket, amely a végső feldolgozás után trazodont eredményez. Cosperpharm supplies this intermediate to generic manufacturers and CMOs producing the finished API.
A nefazodon szintézisben ez a vegyület a 3-klór-propil-piperazin oldallánc prekurzoraként szolgál, amely későbbi kapcsolási reakciókon megy keresztül a teljes molekuláris architektúra összeállításához.
A hivatalosan Trazodone Impurity F (Ph. Eur.) néven emlegetett vegyület a trazodon gyógyszeranyag és gyógyszertermék szennyeződésprofiljának, minőség-ellenőrzési vizsgálatának (QC) és stabilitás-ellenőrzésének kötelező referenciaszabványa. ANDA filers require this reference standard for regulatory submission.
A vegyületet Nefazodone Related Compound A néven is ismerik, amely azonos referencia-standard funkciót szolgál a nefazodon-hidroklorid API minőségi programokban.
A trazodon API HPLC/UPLC tisztasági vizsgálatához szükséges analitikai módszerfejlesztés ezt a szennyezőanyag-szabványt igényli a módszer validálásához, a specificitási vizsgálatokhoz, a LOD/LOQ meghatározásához és a rendszeralkalmassági vizsgálathoz. TLC-módszer fejlesztésére is használják.
Szennyezőanyag-markerként alkalmazzák kényszerlebomlási vizsgálatokban (oxidatív, termikus, fotolitikus, hidrolitikus stressz), az analitikai módszerek stabilitásjelző erejének megerősítésére és a szennyeződésképződési útvonalak nyomon követésére stressz körülmények között.
Investigated for binding affinity at 5-HT1A and 5-HT2A serotonin receptors (sub-nanomolar to low nanomolar Ki values for optimized derivatives). A kiindulási szerkezet in vivo is metabolizálódik 1-(m-klór-fenil)-piperazinná (mCPP), amely farmakológiailag aktív metabolit, amely a trazodon bizonyos szerotonerg hatásáért felelős.
A propillánc terminális klórja nukleofil szubsztitúción megy keresztül aminokkal, tiolokkal, azidokkal és alkoxidokkal, lehetővé téve különféle piperazin-alapú vegyületkönyvtárak létrehozását a központi idegrendszeri gyógyszerek felfedezéséhez. The compound is particularly valuable for generating novel 5-HT2C ligands and related serotonin receptor modulators.
A gyógyszeripari folyamatvegyészek ezt az intermediert használják reakcióoptimalizálásra, szennyeződések sorsának feltérképezésére és kereskedelmi gyártási útvonalak fejlesztésére. A Cosperpharm jellemzési adatokat és folyamattámogatást biztosít a zökkenőmentes méretnöveléshez.
Az 1-(3-klór-fenil)-4-(3-klór-propil)-piperazin-hidroklorid bejuttatása a laboratóriumba vagy a gyártósorba egyszerű.
Cím
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Tel
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei tartomány, Kína
Copyright © 2026 Cosper Pharma Tech Co., Ltd. Minden jog fenntartva.