lulikonazol

A lulikonazol egy új, széles spektrumú imidazol gombaellenes szer, amely az interdigitális tinea pedis (lábgomba), a tinea corporis (ótvar) és a tinea cruris (jock viszketés) helyi kezelésére javallt. A lulikonazol erős in vitro aktivitást mutat a dermatofiták ellen, 0,12–2 μg/ml minimális gátló koncentrációval (MIC) a Trichophyton fajokkal szemben, ami jobb aktivitást mutat a terbinafinhez, a ketokonazolhoz és a mikonazolhoz képest. A lulikonazol erős aktivitást mutat a Malassezia furfur (MIC: 0,004–0,016 μg/ml), a pityriasis versicolor kórokozója ellen is, és a hatékonysága a ketokonazoléhoz hasonló vagy azt meghaladó. A lulikonazolt eredetileg a Nihon Nohyaku Co., Ltd. fejlesztette ki, 2005-ben japán jóváhagyást kapott Lulicon márkanéven, és 2013-ban az Egyesült Államok FDA jóváhagyta, mint 1%-os krémkészítményt, amelyet Luzu® néven forgalmaztak. Egy királis molekula aktív R-enantiomerjeként a luliconazol jelentős előrelépést jelent a helyi gombaellenes terápiában, különösen a dermatofita fertőzések esetében, ahol erős aktivitása és kedvező bőrbehatolási profilja klinikai előnyöket kínál.

Termékparaméterek

Miért Cosperpharm?

Amikor a gombaellenes API-fejlesztés vagy az analitikai módszer validálása kiváló minőségű lulikonazolt igényel, a Cosperpharm olyan analitikai szigort, dokumentációs mélységet és ellátási megbízhatóságot biztosít, amelyet a gyógyszeripari vásárlók igényelnek.

Az optikai tisztaság itt kezdődik. A lulikonazol az aktív R-enantiomer, és sztereokémiai integritása elengedhetetlen a gombaellenes hatáshoz. Felszabadulási protokollunk tartalmazza az enantiomer tisztaság királis HPLC-ellenőrzését, az optikai forgatóképesség mérését (-48,0 és -53,0°), valamint az azonosság megerősítését NMR és MS segítségével – mivel a racemizáció vagy a sztereokémiai szennyeződések veszélyeztetik a készítmény hatékonyságát.

A hatósági benyújtást támogató dokumentáció. Minden szállítmány tartalmaz egy Elemzési Tanúsítványt (COA), amely tételspecifikus HPLC-tisztaságot (≥98,0%), optikai forgatóképességi adatokat, maradék oldószerelemzést és kromatográfiás nyomon követhetőséget tartalmaz. Stabilitási összefoglalók és DMF-kompatibilis dokumentációs csomagok állnak rendelkezésre az ANDA vagy NDA bejelentések támogatására.

Rugalmas ellátás kutatáshoz és gyártáshoz. A Cosperpharm minden skálán szállít lulikonazolt – a grammos mennyiségtől a kutatás-fejlesztéshez, a folyamatfejlesztéshez és a referencia szabványos alkalmazásokhoz, a nagy mennyiségben a kereskedelmi készítmények gyártásához.

Technikai támogatás a teljes fejlesztési kaszkádhoz. Csapatunk tanácsot tud adni a készítmény kompatibilitásával, a stabilitási szempontokkal (a vegyület fényérzékeny), valamint a szennyeződés-profilok elemzési módszereivel kapcsolatban.

A termék előnyei

 Erőteljes széles spektrumú gombaellenes hatás

A lulikonazol kiváló in vitro aktivitást mutat a dermatofiták (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) ellen 0,12–2 μg/ml MIC-értékkel, felülmúlva a terbinafint, a ketokonazolt és a mikonazolt. A Malassezia furfur ellen a MIC-értékek 0,004-0,016 μg/ml között mozognak, ami hasonló vagy meghaladja a ketokonazolt.

 Optikailag aktív R-enantiomer

A lulikonazol egy királis molekula aktív R-enantiomerje, amelynek sztereokémiai konfigurációja elengedhetetlen farmakológiai aktivitásához. Ez a szerkezeti specifitás biztosítja a gombás lanoszterol 14α-demetiláz, az ergoszterol bioszintéziséért felelős enzim célzott gátlását.

 Klinikailag bizonyított helyi gombaellenes szer

A Japánban (2005), az Egyesült Államokban (2013) és számos más országban jóváhagyott luliconazol tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris és pityriasis versicolor kezelésére javallt, klinikai hatékonysággal és kedvező biztonsági profilokkal.

 Egyedi Dithiolane állvány

A lulikonazol 1,3-ditiolán gyűrűs szerkezete megkülönbözteti más imidazol gombaellenes szerektől, hozzájárulva erős aktivitásához és kedvező bőrgyógyászati ​​penetrációs tulajdonságaihoz.

 GYIK

1. kérdés: Mire használható a Luliconazole?

V: A lulikonazol egy helyi alkalmazású gombaellenes szer, amelyet interdigitális tinea pedis (sportoló láb), tinea corporis (ótvar), tinea cruris (jock-viszketés) és pityriasis versicolor kezelésére javallt.

2. kérdés: Mi a hatásmechanizmus?

V: A lulikonazol gátolja a gombás lanoszterol 14α-demetilázt, gátolja az ergoszterol szintézist, és megzavarja a gomba sejtmembránjának integritását, ami gombás sejthalálhoz vezet.

Lépjen kapcsolatba velünk

Függetlenül attól, hogy általános lulikonazol-készítményeket fejleszt, analitikai módszereket validál a hatósági benyújtáshoz, vagy megbízható referenciastandardra van szüksége a minőség-ellenőrzéshez, mi azért vagyunk itt, hogy támogassuk projektjét állandó minőséggel és rugalmas szolgáltatással.