Kabozantinib

A kabozantinib egy klinikailag validált multi-tirozin-kináz inhibitor, amely átalakította a többszörös előrehaladott rák kezelési környezetét. A VEGFR2, c-Met, RET és más kulcsfontosságú kinázok erős inhibitoraként a Cabozantinib egyszerre célozza meg a tumor angiogenezist, a tumorsejtek proliferációját és a metasztatikus folyamatot. A kabozantinib progresszív, metasztatikus medulláris pajzsmirigyrák és előrehaladott vesesejtes karcinóma kezelésére engedélyezett, és klinikai aktivitást mutatott hepatocelluláris karcinómában. A kabozantinibet malátsóként orálisan adják be, és kedvező farmakokinetikai tulajdonságokat mutat, beleértve a jó orális biohasznosulást és a hosszú felezési időt, ami támogatja a napi egyszeri adagolást. A kabozantinibet továbbra is klinikai vizsgálatokban tanulmányozzák további indikációkra, beleértve a prosztatarákot, az emlőrákot és más szolid daganatokat. A vegyületet nagy tisztaságú kutatási minőségű anyagként szállítják (≥98%-os HPLC) gyógyszerkutatáshoz, készítményfejlesztéshez és analitikai referenciaalkalmazásokhoz.

 

 Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Kabozantinib
CAS szám	849217-68-1
Molekuláris képlet	C28H24FN3O5
Molekulatömeg	501,51 g/mol
Megjelenés	Fehérpor
Sűrűség	1.396
Olvadáspont	212-215℃
Forráspont	758.1±60.0℃
Tárolási állapot	-20°C-on tárolandó (hosszú ideig)

 

Rákellenes gyógyszerek

---

A kabozantinib egy új molekuláris célzott gyógyszer, amelyet az Exelixis Pharmaceuticals fejlesztett ki az Egyesült Államokban. 2012. november 29-én az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) jóváhagyta a kabozantinibet nem reszekálható rosszindulatú, lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus medulláris pajzsmirigykarcinóma kezelésére. Ezenkívül a sorafenibet, a vedernibet és a lenvatinibet az FDA is jóváhagyta előrehaladott pajzsmirigyrák kezelésére.

 

MechanizmusOf Action

---

In vitro biokémiai és/vagy citológiai elemzések kimutatták, hogy a kabozantinib gátolja a RET tirozin kináz aktivitását, a humán hepatocita növekedési faktor receptor (MET), vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptor 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, őssejt növekedési faktor receptor (KIT), FMS-receptor tirozin KBkin (TR-like tirosine KBkin). (FLT-3), AXL és epidermális növekedési faktor-szerű domén tirozin kináz 2 (TIE-2). Ezek a kinázok kritikus szerepet játszanak mind a normál sejt-, mind a tumorsejt-növekedési folyamatokban, és rendellenes expressziójuk jelentősen hozzájárul a különböző daganatok kialakulásához és progressziójához, beleértve a tumorsejtek apoptózisának gátlását, a tumor angiogenezisében való részvételt és az invázió elősegítését. A kabozantinib úgy fejti ki daganatellenes hatását, hogy elnyomja ezeket a kinázaktivitásokat, ezáltal elpusztítja a daganatsejteket, csökkenti a metasztázisokat és gátolja a tumor angiogenezist.

 

AdverseRakció

---

A klinikai vizsgálatok során a kabozantinibbel kapcsolatos gyakori mellékhatások közé tartozik a hasmenés, szájgyulladás, palmaris-plantaris erythrodysesthesia szindróma (PPES), fogyás, étvágytalanság, hányinger, fáradtság, szájfájdalom, hajszín megváltozása, ízérzékelési zavarok, magas vérnyomás, hasi fájdalom és székrekedés.

 

A leggyakoribb laboratóriumi eltérések (≥25%-ban emelkedett aszpartát-aminotranszferáz és alanin-aminotranszferáz szint, limfocitopénia, emelkedett alkalikus foszfatáz, hipokalcémia, neutropenia, thrombocytopenia, hypophosphataemia és hyperbilirubinémia. A kabozantinib-kezelésben részesülő betegeknél a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) szintje az esetek 57%-ában emelkedett az első adag után, szemben a placebót kapó betegek 19%-ával.

 

A kabozantinib rákellenes gyógyszerrel kapcsolatos információkat, beleértve a hatásmechanizmusát, farmakokinetikáját, mellékhatásait és gyógyszerkölcsönhatásait, Shi Yan szerkesztő állította össze a Chemicalbooktól.

 

 Lépjen kapcsolatba velünk

---

Az onkológiai gyógyszerfejlesztési program előrehaladásához vagy egy multikináz-inhibitorra, például a Cabozantinibre vonatkozó általános beadvány elkészítéséhez olyan partnerre van szükség, aki mind a vegyület minőségével, mind a szabályozási szakértelemmel rendelkezik. A Cosperpharm nagy tisztaságú kabozantinibbel, átfogó dokumentációval és készséges ügyfélszolgálattal támogatja az Ön sikerét. Forduljon csapatunkhoz még ma, hogy megbeszélje igényeit, árajánlatot kérjen, vagy többet megtudjon dokumentációs csomagjainkról.