Ticagrelor

A ticagrelor egy reverzibilis, direkt hatású P2Y12 receptor antagonista, amelyet akut coronaria szindrómában (ACS) és koszorúér-betegségben szenvedő betegek atherothromboticus eseményeinek megelőzésére javallottak. Osztályában az első olyan szer, amely nem igényel metabolikus aktiválást, a Ticagrelor a thrombocyta-gátlás gyors kezdetét és hatását biztosítja, terápiás dózisokkal pedig 100%-os gátlást ér el a vérlemezke-aggregációban. A ticagrelor és fő aktív metabolitja, az AR-C124910XX megközelítőleg ekvipotens, és együtt járulnak hozzá a gyógyszer vérlemezke-gátló hatásához. A Ticagrelor és a hozzá kapcsolódó szennyeződések – köztük az AR-C124910XX, AR-C133913XX és különböző metabolitok – kritikus referenciastandardként szolgálnak az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszer validáláshoz (AMV) és a minőség-ellenőrzéshez (QC) az ANDA bejelentésekben.

Termékparaméterek

Hatásmechanizmus

A ticagrelor egy orális, reverzibilis, gyorsan ható P2Y12 receptor antagonista, amely a vérlemezke-aktiváció gátlásával fejti ki terápiás hatását.

Hatékonyság és felhasználás

A ticagrelor egy thrombocyta-aggregáció-gátló, amely akut koszorúér-szindrómában szenvedő betegek stroke és szívinfarktus megelőzésére használható. Nem prodrugként közvetlenül fejti ki hatását a máj metabolikus aktiválása nélkül, és reverzibilisen kötődik a P2Y12 ADP receptorhoz. A kutatási eredmények azt mutatják, hogy a 12 hónapos ticagrelor-kezelés a jelentősebb vérzés fokozása nélkül 16%-kal tovább csökkenti az akut koronária szindrómában (ACS) szenvedő betegek cardiovascularis halálozás/miokardiális infarktus/stroke összetett végpontjának kockázatát a clopidogrelhez képest, és ezzel egyidejűleg jelentősen, 21%-kal csökkenti a kardiovaszkuláris halálozást.

SideEeffektus

A leggyakrabban jelentett mellékhatások a nehézlégzés, zúzódás és orrvérzés; egyéb gyakori mellékhatások a következők: gyomor-bélrendszeri vérzés, bőr alatti vagy dermális vérzés, ecchymosis és vérzés a műtét helyén.

Lépjen kapcsolatba velünk

Szüksége van Ticagrelorra a vérlemezke-gátló API-gyártáshoz, a szennyeződés-profil meghatározásához vagy a szív- és érrendszeri kutatásokhoz? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű P2Y₁2 receptor antagonista intermedierek és referenciastandardok terén. Forduljon csapatunkhoz még ma – készek vagyunk támogatni projektjét a K+F-től a kereskedelmi gyártásig.