Denifanstat

A Denifanstat az első osztályú, orálisan aktív zsírsav-szintáz inhibitor, amely jelentős figyelmet kapott mind az onkológiai, mind az anyagcsere-betegségek kutatásában. Szelektív FASN-inhibitorként IC-vel₅₀0,052-bőlμM és egy EC₅₀0,072-bőlμM, Denifanstat blokkolja a palmitinsav de novo szintézisét, amely a tumorsejtek túlélésének és proliferációjának kritikus útvonala. A Denifanstat-ot klinikai vizsgálatokban tanulmányozták különböző rákos megbetegedések, köztük a szolid daganatok kezelésére, ahol a FASN túlzott expressziója rossz prognózissal és gyógyszerrezisztenciával jár. A Denifanstat a zsírfelhalmozódással, gyulladással és fibrózissal jellemezhető krónikus májbetegség, az alkoholmentes steatohepatitis kezelésében is potenciált mutat. A vegyület ígéretes vírusellenes aktivitást is mutatott, a jelentések a SARS-CoV-2 fertőzés gátlását jelezték nanomoláris koncentrációkban (EC₅₀= 4 nM) ACE2-t expresszáló sejtekben. A Denifanstatot általában nagy tisztaságú kutatási vegyületként szállítják≥95%-os tisztaság, preklinikai és klinikai kutatási alkalmazásokhoz, fejlesztés alatt álló orális adagolású készítményekkel.

 

 Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Denifanstat
CAS szám	1399177-37-7
Molekuláris képlet	C27H29N5O
Molekulatömeg	439,55 g/mol
Megjelenés	Fehér vagy törtfehér szilárd anyag
Forráspont	708.3±70.0℃
Sűrűség	1.27±0,1 g/cm3
Oldhatóság	DMSO-ban oldódik
pKa	9.96±0.40

 

Bioaktivitás

---

A TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) a zsírsav-szintáz (FAS/FASN) szájon át alkalmazott, biológiailag hozzáférhető inhibitora, amely terápiás potenciállal rendelkezik a nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD) és a nem alkoholos steatohepatitis kezelésére.

 

Miért Cosperpharm?

---

Amikor az onkológiai vagy anyagcsere-betegség kutatási programja nagy tisztaságú Denifanstatot igényel átfogó analitikai dokumentációval és megbízható ellátással, a Cosperpharm biztosítja a kutatók által igényelt minőséget és támogatást.

 

Tisztaság, amelyben megbízhat a reprodukálható kutatásban. A Denifanstat egy erős FASN-inhibitor, és a tételek közötti konzisztencia kritikus fontosságú a megbízható kísérleti adatok előállításához. A Cosperpharm ≥95%-os HPLC-tisztaságú Denifanstatot szállít, biztosítva, hogy a kísérleti eredményeket ne veszélyeztessék szennyeződések vagy bomlástermékek.

 

Kutatását alátámasztó dokumentáció. A Denifanstat minden szállítmánya tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági adatokat, a megjelenés ellenőrzését és az oldhatósági információkat. További analitikai adatok, köztük HPLC kromatogramok és tömegspektrometriás megerősítés kérésre rendelkezésre állnak.

 

Rugalmas kínálat minden kutatási mérleghez. A Cosperpharm a Denifanstatot a kutatási alkalmazások teljes skáláján biztosítja – a milligrammos mennyiségektől az in vitro szűréshez és a sejtalapú vizsgálatokhoz, az in vivo farmakokinetikai és hatékonysági vizsgálatokhoz szükséges gramm méretű tételekig, a készítményfejlesztési és toxikológiai vizsgálatokhoz szükséges nagyobb mennyiségekig.

 

Technikai támogatás tapasztalt vegyészektől. Tudományos csapatunk tanácsot tud adni a Denifanstat oldhatóságának optimalizálásával, formulázási stratégiáival, tárolási körülményeivel és analitikai módszereivel kapcsolatban – mert megértjük az új kutatási vegyületekkel való munka kihívásait.

 

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm kutatási intézményeknek, gyógyszeripari cégeknek és CRO-knak szállítja világszerte, a teljes vámdokumentációval együtt. Az átfutási időket előre közöljük – nincsenek rejtett díjak, nincsenek váratlan késések.

 

 A termék előnyei

---

Első osztályú FASN-inhibitor

A Denifanstat az első osztályú, orálisan aktív zsírsav-szintáz inhibitor, amely hatékony rákellenes és anyagcsere-betegség terápiás potenciállal rendelkezik. A klinikai fejlesztés egyik legfejlettebb FASN-inhibitoraként a Denifanstat egy új terápiás megközelítést képvisel a tumor metabolizmusára.

 

 Nagy hatékonyság és szelektivitás

A Denifanstat kivételes hatékonyságot mutat 0,052 μM IC50-vel és 0,072 μM EC₅₀ értékkel a FASN ellen. Ez a nagy potencia a de novo zsírsavszintézis hatékony gátlását jelenti alacsony koncentrációban, minimálisra csökkentve a célon kívüli hatásokat és javítva a terápiás indexet.

 

 Széles körű terápiás alkalmazások

A Denifanstat számos terápiás területen ígéretesnek bizonyult: onkológia (szilárd daganatok, beleértve a FASN túlzott expresszióját is), anyagcsere-betegség (nem alkoholos steatohepatitis) és fertőző betegségek (SARS-CoV-2 gátlás EC5₀ = 4 nM-nál). Ez a széles terápiás potenciál a Denifanstat értékes eszközzé teszi a különféle kutatási programok számára.

 

 Orálisan biológiailag hozzáférhető

A Denifanstat orálisan biológiailag hozzáférhető, így a preklinikai és klinikai vizsgálatok során kényelmes orális adagolást tesz lehetővé. Ez a tulajdonság megkönnyíti a krónikus adagolási rendeket, és javítja a transzlációs relevanciát a humán terápiás alkalmazásokban.

 

 Jól jellemzett kutatási vegyület

A Denifanstat átfogó jellemzési adatokat tartalmaz, beleértve a HPLC tisztaságot, a tömegspektrometriás megerősítést és az oldhatósági profilokat. Ez a szigorú jellemzés biztosítja a reprodukálhatóságot a kísérletekben és a laboratóriumokban.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

A FASN-inhibitor kutatási programjának előrehaladásához olyan megbízható partnerre van szükség, aki megérti a vegyületminőség és a dokumentáció fontosságát. A Cosperpharm nagy tisztaságú Denifanstattal, átfogó analitikai adatokkal és rugalmas ügyfélszolgálattal támogatja kutatásait. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma, hogy megbeszéljük igényeit.