Teneligliptin

A teneligliptin egy erős DPP-4 inhibitor API, amelyet a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére használnak. A DPP-4 kompetitív inhibitoraként a teneligliptin meghosszabbítja az endogén inkretin hormonok felezési idejét—glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) és glükózfüggő inzulinotróp polipeptid (GIP)—ezáltal fokozza a glükózfüggő inzulin szekréciót és elnyomja a glukagon felszabadulását. A teneligliptin klinikai profilját hosszú hatástartam (felezési ideje körülbelül 18 óra) és erős in vitro aktivitás jellemzi, IC-vel.₅₀a humán plazma és a patkányplazma DPP-4-gyel szemben körülbelül 1 nM. Minőség-ellenőrzési összefüggésben a teneligliptin szigorú szennyeződési profilnak van kitéve, hogy biztosítsa a teneligliptint tartalmazó gyógyszerkészítmények tisztaságát, biztonságosságát és hatékonyságát. A cukorbetegség kezelésének kulcsfontosságú API-jaként a Teneligliptin továbbra is növeli globális lábnyomát, egyre növekvő klinikai bizonyítékokkal, amelyek alátámasztják hatékonyságát és biztonságossági profilját különböző betegpopulációkban.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Teneligliptin
CAS szám	760937-92-6
Molekuláris képlet	C₂₂H3₀N6OS
Molekulatömeg	426,58 g/mol
Fizikai forma	Kristályos szilárd anyag
Olvadáspont	>100 °C (bomlás)
Forráspont	663,4 ± 55,0 °C (előrejelzett)
Sűrűség	1,38 g/cm³
Oldhatóság	vízben kevéssé oldódik; Setanolban és dietil-éterben oldódik; SDMSO-ban oldható
Tárolási állapot	Hűtőszekrény (2-8 °C)

 

Szintetikus útvonal

---

Teneligliptin N-Boc piperazinból és diacetilonból szintetizálják kondenzációval, gyűrűzárással és védőcsoport-eltávolítással, így 1-(3-metil-1-fenil-1 H-pirazolo-5-il)-piperazin intermediert kapnak; majd a transz-4-hidroxi-L-prolin Fmoc-védelme, oxidációja és kondenzációja 3-[[(2S)-1-(9H-fluor-metoxi-9-il)-karbonil]-4-oxo-pirrolidin-2-karbonil]-tiazolidin intermedier előállítására. Ezt a két köztiterméket ezt követően aminálás és védőcsoport-eltávolítás útján redukálják, így 47,2%-os összhozammal (transz-4-hidroxi-L-prolinra vonatkoztatva) és 99,1%-os tisztasággal (HPLC-vel meghatározva) állítják elő az antidiabetikus gyógyszert, a trelitint. A trelitin szerkezetét MS, IR, 1H-NMR és 13C-NMR spektrumok igazolták. Ez a szintetikus út olcsó és könnyen hozzáférhető kiindulási anyagokat, enyhe reakciókörülményeket, egyszerű utófeldolgozási lépéseket és magas hozamokat alkalmaz, ami szilárd alapot teremt a kísérleti gyártáshoz.

 

Miért Cosperpharm?

---

Amikor a cukorbetegség terápiás gyártási programja megköveteli a DPP-4 inhibitor API-t, ellenőrzött sztereokémiai tisztasággal és átfogó dokumentációval, a Cosperpharm olyan analitikai szigorral és ellátási lánc-megbízhatósággal szállítja a Teneligliptint, amelyet a gyógyszeripari vásárlók igényelnek.

 

A minőség a sztereokémiával kezdődik. A teneligliptin (2S,4S) konfigurációja kritikus a DPP-4 kötési affinitás szempontjából—Bármelyik sztereocentrumban végzett epimerizáció jelentősen csökkenti a hatékonyságot, és nehezen eltávolítható szennyeződéseket vezet be. Analitikai felszabadulási protokollunk magában foglalja a királis HPLC-t a sztereoizomerek szabályozására, a HPLC tisztaság ellenőrzésére, a maradék oldószer elemzésére és a víztartalom meghatározására.

 

A hatósági benyújtást támogató dokumentáció. Mint DPP-4 inhibitor API, a Teneligliptin átfogó dokumentációt igényel a hatósági bejelentésekhez. Minden szállítmány tartalmaz egy Elemzési Tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági adatokat, a kromatográfiás nyomon követhetőséget és a maradék oldószer analízisét. DMF-kompatibilis dokumentáció, stabilitási összefoglalók és egyedi minőségi megállapodások kérésre rendelkezésre állnak.

 

Rugalmas kínálat a fejlesztés minden szakaszában. A Cosperpharm a teneligliptint gramm méretű K+F mennyiségekből szállítja a folyamatfejlesztéshez és az analitikai módszerek validálásához a több kilogrammos tételekig a kereskedelmi API-gyártáshoz. A K+F mintákat 5-en belül szállítják–7 munkanap; A tömeges rendelések kiszállítása 2–3 hét.

 

Műszaki támogatás a teljes szintetikus kaszkádhoz. Folyamatkémiai csapatunk tanácsot tud adni a tiazolidin-piperazin váz sztereoszelektív szintézisével, a folyamattal összefüggő szennyeződések eltávolítására szolgáló tisztítási stratégiákkal és az enantiomertisztaság meghatározásának analitikai módszereivel kapcsolatban.

 

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm gyógyszergyártóknak, CRO-knak és analitikai laboratóriumoknak szállítja világszerte, a teljes vámdokumentációval együtt. A kereskedelmi mérlegeknél mennyiségi kedvezmények érvényesek.

 

Tárolási feltételek

---

Tárolja a Teneligliptint szorosan lezárt tartályban, hűtőszekrényben (2–8 °C). A tartályt tartsa szárazon, fénytől védve és tiszta, jól szellőző helyen, erős oxidálószerektől és gyújtóforrásoktól távol.

 

Felhasználhatósági idő: Stabilitási adatok kérésre rendelkezésre állnak a hatósági bejelentések alátámasztására.

 

Kezelési óvintézkedések: Csak füstelszívóban használja. Viseljen vegyszerálló kesztyűt, védőszemüveget és laborköpenyt. Kerülje el a por vagy aeroszolok képződését. Ne egyen, igyon vagy dohányozzon a munkaterületen. Kezelés után alaposan mosson kezet. A teljes biztonsági információért lásd a biztonsági adatlapot (SDS).

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Érdekli a Teneligliptin a cukorbetegség terápiás gyártási vagy analitikai fejlesztési programjához? Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal még ma. Csapatunk készen áll az Ön igényeire szabott termékleírások, dokumentációk és árak nyújtására.