Pazopanib-hidroklorid

A pazopanib-hidroklorid egy orális, többcélú kináz-gátló, amelyet előrehaladott vesesejtes karcinóma és lágyrész-szarkóma kezelésére javallottak. Erőteljes antiangiogén szerként a pazopanib-hidroklorid szelektíven gátolja a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorokat (VEGFR), a vérlemezkéből származó növekedési faktor receptorokat (PDGFR) és a c-Kit-et, ami az angiogenezis és a tumornövekedés gátlásához vezet. A pazopanib-hidroklorid in vitro gátolja a VEGFR-2, Kit és PDGFR-β receptorok ligandum által kiváltott autofoszforilációját, in vivo pedig csökkenti a tumornövekedést xenograft modellekben. A pazopanib-hidroklorid és a hozzá kapcsolódó szennyeződések kritikus referenciastandardként szolgálnak az analitikai módszerek fejlesztéséhez, a módszerek validálásához (AMV) és a minőség-ellenőrzéshez (QC) az ANDA bejelentésekben.

Termékparaméterek

Alkalmazás

A pazopanib-hidroklorid orális angiogenezis-gátló, amely a VEGFR-t és a PDGFR-t célozza.

Hatásmechanizmus

A pazopanib-hidroklorid egy többcélú tirozin-kináz inhibitor, amely gátolja az angiogenezist, és előrehaladott vesesejtes karcinóma (vesesejtes karcinóma, RCC) kezelésére használják. A tirozin-kináz a leggyakoribb növekedési faktor receptor. A legtöbb RCC-s betegben VHL-génmutációk és a tumorszövetek abnormális növekedése tapasztalható, ami hipoxia-indukálható faktorral (HIF) kapcsolatos transzkripciós aktivációhoz vezet, ami a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor (VEGF), a vérlemezke-eredetű növekedési faktor (PDGF), az epidermális növekedési faktor (EGF) és a transzformáló növekedési faktor 2α (TGF22) túlzott expresszióját okozza. Ezek a faktorok aktiválják a Raf/MEK/ERK és PI3K/Akt/mTOR útvonalakat a receptor tirozin kinázok autofoszforilációján keresztül, ami ellenőrizetlen sejtosztódást, proliferációt és transzformációt eredményez, serkenti a neovaszkularizációt, valamint elősegíti a tumor növekedését és metasztázisát. A pazopanib szelektíven gátolja a VEGFR-1-et, VEGFR-2-t, VEGFR-3-at, PDGFR-α-t, PDGFR-β-t és C-Kit-et. A tirozin kinázok blokkolásával megzavarhatja a tumorsejtek jelátvitelét, ezáltal gátolja a daganatsejtek proliferációját és neovaszkularizációját, és eléri a daganatellenes hatást.

Megjegyzések

A Pazopanib Hydrochloride orális tabletták kétféle változatban kaphatók: 200 mg és 400 mg. Az előrehaladott vesesejtes karcinóma kezelésére ajánlott adag naponta egyszer 800 mg. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag napi 200 mg-ra állítható; ezt a gyógyszert nem értékelték súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért a Chemicalbook ilyen betegek számára nem ajánlott. A CYP3A4 (citokróm P450 3A4 enzim) gátlók és induktorok (például ketokonazol, ritonavir, rifampicin stb.) egyidejű alkalmazását a gyógyszer szedése során lehetőleg kerülni kell. Ha a betegeknek a fenti gyógyszereket egyidejűleg kell szedniük, a Pazopanib Hydrochloride adagját ennek megfelelően módosítani kell. Ez a termék káros a magzatra, és terhesség alatt ellenjavallt.

Lépjen kapcsolatba velünk

Pazopanib-hidrokloridot keres többcélú kináz-inhibitor-gyártáshoz, szennyeződésprofil-készítéshez vagy onkológiai kutatásához? A Cosperpharm az Ön megbízható forrása a kiváló minőségű kinázgátló intermedierekhez és referenciastandardokhoz. Lépjen kapcsolatba csapatunkkal még ma – azért vagyunk itt, hogy támogassuk projektjét az út minden lépésében.