Olmezartán Medoxmil

Az Olmezartan Medoxomil kulcsfontosságú gyógyszerészeti intermedierként és kritikus gyógyszerészeti hatóanyagként (API) szolgál a magas vérnyomás kezelésében. Prodrugként az Olmesartan Medoxomil maga inaktív; a gyomor-bél traktusból való felszívódása során azonban teljesen átalakul az aktív angiotenzin II-receptor blokkolóvá, az olmezartánná. Ezt a folyamatot elősegíti az Olmesartan Medoxomil medoxomil-észtercsoportja, amelyet úgy terveztek, hogy fokozza az orális biológiai hozzáférhetőséget, miközben megvédi az aktív karbonsav részt a lebomlástól. A szervezetben az Olmesartan Medoxomil aktív formája, az olmezartán szelektív és hatékony blokkolja az AT1 receptort, ami értágulathoz és a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Emiatt az Olmesartan Medoxomil a magas vérnyomás kezelésének sarokköve terápia, és széles körben elismert hatékonysága, biztonságossága és hosszan tartó hatása miatt.

Termékparaméterek

Bioaktivitás

Az Olmesartan Medoxomil (CS-866) hidrolizátuma az olmezartán, amely szelektív AT1 altípusú angiotenzin II receptor antagonista.

In VitroStanulmány

Az Olmezartan Medoxomil jelentősen csökkenti a máj hidroxiprolin-tartalmát, az α1(I) kollagén, az α-simaizom aktin (α-SMA) és a transzformáló növekedési faktor-β1 (TGF-β1) mRNS expresszióját a plazmában. Az Olmezartan Medoxomil egy észterrészt tartalmazó prodrug. Orális beadás után gyorsan hasad, és felszabadul az olmezartán (RNH-6270) aktív formája. Az olmezartán nagyon erős, kompetitív és szelektív antagonistája az összes AT1 receptornak, és szinte nincs antagonista hatása az AT2 és AT4 receptorokra.

InVivoStanulmányokat

Eszméleténél lévő patkányokban az olmezartán gyors és tartós gátló hatást fejt ki az összes indukált nyomásreakcióra. Az orális olmezartán-medoxomil szintén gátolja a teljes presszorválaszt, de hatása lassabb az intravénás adagoláshoz képest. Számos patkány- és kutyamodellben az olmezartán dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, a legkifejezettebb hatást a magas plazma reninszinttel rendelkező modelleknél figyelték meg, összehasonlítva a normál vagy alacsony renin fenotípusokkal. Vérnyomáscsökkentő hatásán túl az orális olmezartán-medoxomil jótékony hatásokat mutat különböző típusú nefropátia és szívelégtelenség állatmodelljeiben, valamint anti-atherosclerotikus hatást fejt ki hiperlipidémiás állatokban. Patkányokban az orális olmezartán-medoxomil dózisfüggően javítja a patkány vastagbélben előforduló hisztopatológiai és biokémiai sérüléseket, a szulfaszalazin standard hatóanyaggal egyenértékű vagy még jobb hatással. Patkányokban az orális olmezartán-medoxomil szignifikánsan csökkenti a hipoxiás pulmonalis szívbetegség indukcióját, amelyet nemcsak az echokardiográfia, hanem az agy natriuretikus peptid (BNP) szintje is megfigyelhet krónikusan hipoxiás patkányokban, és csökkenti a TGF-indukciót.β és az endotelin gén expressziója a molekuláris vizsgálatokban.

Lépjen kapcsolatba velünk

A kiváló minőségű Olmesartan Medoxomil biztosítása a magas vérnyomás API-gyártáshoz vagy a szív- és érrendszeri kutatási programhoz egyszerű. A Cosperpharm leegyszerűsíti – forduljon csapatunkhoz még ma, hogy megbeszélje igényeit és árajánlatot kérjen.