N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter

Az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter a peptidszintézisben és az orvosi kémiában használt kulcsfontosságú szintetikus intermedier. Az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter α-amino-Weinreb-amidként működik, amelyet széles körben alkalmaznak királis α-amino-aldehidek és ketonok szintézisére. Az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter különösen értékes olyan farmakológiailag aktív vegyületek előállításában, ahol az L-alanin királis centrumát meg kell őrizni. Ezenkívül az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észtert olyan élettudományi kutatási alkalmazásokban használják, amelyek enantiomertiszta aminosav-származékokat igényelnek.

Termékparaméterek

Szintetikus útvonal

1.Egy 100 ml-es kemencében szárított gömblombikba adjunk hozzá N-(terc-butoxikarbonil)-L-alanint (3,0 g, 15,8 mmol), vízmentes diklór-metánt (60 ml) és N,N-diizopropil-etil-amint (2,5 ml, 14,2 mmol), majd hűtsük le az elegyet 0 °C-ra.

2.0 °C-on egymás után 3,7 g (19,0 mmol) 1-etil-3-(3-dimetil-amino-propil)-karbodiimid-hidrokloridot és 2,6 g (19,0 mmol) 1-hidroxi-benzotriazolt adunk hozzá, és az elegyet 10 percig keverjük.

3.Adjunk hozzá N,O-dimetil-hidroxil-amin-hidrokloridot (1,9 g, 19,0 mmol) és N,N-diizopropil-etil-amint (3,3 ml, 19,0 mmol), keverjük tovább 0 °C-on 1 órán át, majd emeljük a hőmérsékletet 25 °C-ra a reakcióhoz 16 órán át.

4.A reakció befejeződése után hígítsa meg a reakcióelegyet diklór-metánnal (300 ml), majd a szerves réteget egymás után mossuk 2 N sósavval (3 x 180 ml), telített nátrium-hidrogén-karbonát oldattal (2 x 180 ml) és sóoldattal (2 x 180 ml).

5.（3,6 g，产率99%）A szerves fázist vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk és csökkentett nyomáson bepároljuk, így 3,6 g fehér szilárd terméket kapunk (99%-os hozam).。

6. Oldjuk fel a fenti terméket (3,7 g, 15,8 mmol) vízmentes tetrahidrofuránban (100 ml), és hűtsük le 0 °C-ra.

7. Adjunk hozzá lítium-alumínium-hidridet (660 mg, 17,4 mmol), és keverjük 20 percig.。

8. A reakció befejeződése után a reakciót 5%-os sósavoldattal leállítjuk, a szerves fázist bepároljuk, és a vizes fázist etil-acetáttal (3x30 ml) extraháljuk.

9. A szerves fázisokat egyesítjük, vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk, és csökkentett nyomáson bepároljuk, így N-(terc-butoxi-karbonil)-L-alanin-N-metoxi-N-metilamidot kapunk fehér szilárd anyag formájában (2,6 g, 94%-os hozam).).

Miért Cosperpharm?

A gyógyszerkémikusoknak és a peptidkutatóknak olyan védett aminosav-származékokra van szükségük, amelyek állandó reaktivitást, nagy enantiomertisztaságot és tételenkénti reprodukálhatóságot biztosítanak. A Cosperpharm az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észtert olyan minőségi dokumentációval és ellátási megbízhatósággal szállítja, amelyet az igényes kutatási és fejlesztési projektek megkövetelnek.

Tisztaság, amely megvédi a szintézist. Ebben a vegyületben a királis L-alanin centrumot meg kell őrizni a szintetikus átalakulások során. Analitikai kibocsátási protokollunk magában foglalja a HPLC tisztaság ellenőrzését, a specifikus forgatás meghatározását és az azonosság megerősítését – mivel ebben az építőelemben bármilyen racemizálódás vagy szennyeződés veszélyezteti a végtermék sztereokémiai integritását.

Kutatási és szabályozási programokat támogató dokumentáció. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tételspecifikus tisztaságot, specifikus rotációs adatokat és kromatográfiás nyomon követhetőséget tartalmaz. A szabályozási bejelentéseket készítő ügyfelek számára a Cosperpharm kérésre DMF-kompatibilis dokumentációs csomagokat, stabilitási összefoglalókat és egyedi minőségi megállapodásokat biztosít.

Rugalmas kínálat minden mérlegen. A Cosperpharm N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észtert szállít 1 g–5 g mennyiségben kutatási szintű szintézishez, nagyobb mennyiségben folyamatfejlesztéshez és gyártáshoz. A K+F mintákat 5–7 munkanapon belül szállítják; A tömeges megrendelések 2-3 héten belül kiszállításra kerülnek.

Technikai támogatás a Weinreb amid kémiához. Folyamatkémiai csapatunk tanácsot tud adni ennek az α-amino Weinreb-amidnak az aldehidek, ketonok és más származékok szintézisére való felhasználásával kapcsolatban – mivel széleskörű tapasztalattal rendelkezünk ezzel a sokoldalú építőkövvel kapcsolatban.

Globális elérés átlátható árakkal. A Cosperpharm világszerte szállítja a teljes vámdokumentációt. Nagyobb méreteknél mennyiségi kedvezmények érvényesek, és előre közöljük az átfutási időket – nincsenek rejtett díjak, nincsenek váratlan késések.

 Termékminőség-biztosítás

A Cosperpharm átfogó minőségbiztosítási rendszert hozott létre az N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter számára:

Alapos analitikus jellemzés. Minden tétel többtechnikai analitikai kibocsátási vizsgálaton esik át: HPLC-tisztaság (≥98–99%-os terület normalizálása), olvadáspont-ellenőrzés (148–153 °C), fajlagos forgatóképesség meghatározása ([α]²⁴/D -26° metanolban), megjelenésellenőrzés (fehértől törtfehér porig), és azonosság-ellenőrzés vagy NMR-vizsgálat.

Teljes tétel nyomon követhetőség. A nyersanyagbeszerzéstől a szintézisen át a tisztításon át a végső csomagolásig minden lépés teljes mértékben dokumentált. Minden tétel egyedi tételszámot kap, a Cosperpharm minőségi eljárásainak megfelelően karbantartott retenciós mintákkal.

A dokumentáció készen áll a benyújtásra. Minden szállítmány tartalmaz egy elemzési tanúsítványt (COA), az anyagbiztonsági adatlapot (SDS) és a vámdokumentációt. A hatósági bejelentéseket készítő ügyfelek számára a Cosperpharm kérésre DMF-kompatibilis dokumentációs csomagokat és egyedi minőségi megállapodásokat biztosít.

Ügyfél által kezdeményezett minőségi auditok. A Cosperpharm létesítményeit a minősített ügyfelek ellenőrizhetik. ISO megfelelőségi dokumentáció kérésre rendelkezésre áll.

Lépjen kapcsolatba velünk

Megbízható N-[(1S)-2-(metoxi-metil-amino)-1-metil-2-oxo-etil]-karbaminsav-terc-butil-észter-forrásra van szüksége szintéziskampányához vagy gyógyszerkutatási programjához? A Cosperpharm versenyképes árakat, globális szállítást és rugalmas műszaki támogatást kínál. Lépjen kapcsolatba velünk még ma árajánlatért vagy projekt követelményeinek megbeszéléséhez.