A lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) a prosztaglandin E1 biciklusos zsírsavszármazéka, és szelektív 2-es típusú kloridcsatorna (ClC-2) aktivátorként van besorolva. A Lubiprostone molekuláris szerkezete egyedülálló biciklusos gyűrűrendszerrel rendelkezik, két fluoratommal és egy ketoncsoporttal, amely lehetővé teszi, hogy specifikusan kötődjön a 2-es klorid csatornához (CLCN2), amely a gyomor-bélrendszer epitéliumának apikális membránjában található.
A Lubiprostone egy klinikailag jóváhagyott, kis molekulájú kloridcsatorna aktivátor, amelyet krónikus idiopátiás székrekedés és opioidok által kiváltott székrekedés kezelésére használnak. A Lubiprostone terápiás mechanizmusa magában foglalja a ClC-2-klorid csatornák specifikus aktiválását a bélhámsejtekben. Ezekhez a csatornákhoz kötődve a Lubiprostone fokozza a kloridionok szekrécióját a bél lumenébe, ozmotikus gradienst hozva létre, amely átszívja a vizet a bélfalon. Ez a hatás növeli a széklet folyadéktartalmát, javítja a bélmozgást és megkönnyíti a bélmozgást. A Lubiprostone FDA által jóváhagyott javallatai közé tartozik a krónikus idiopátiás székrekedés és az opioidok által kiváltott székrekedés, és a székrekedéssel járó irritábilis bél szindróma kezelésére is vizsgálták. A Lubiprostone mint prosztaglandin eredetű kloridcsatorna aktivátor egyedülálló hatásmechanizmusa megkülönbözteti más hashajtóktól, amelyek elsősorban ozmotikumként vagy stimulánsként hatnak.
Termékparaméterek
Paraméter
Specifikáció
Termék neve
Lubiprostone
CAS szám
333963-40-9
Molekuláris képlet
C₂₀H₃₂F₂O5
Molekulatömeg
390,46 g/mol
Forráspont
532,3±50,0 °C (jósolt)
Sűrűség
1.175
Tárolási állapot
-20°C
PharmakológiaiAction
A Lubiprostone egy lokalizált kloridcsatorna aktivátor, amely szelektíven aktiválja a 2-es típusú klorid csatornákat (CClC-2), amelyek a gasztrointesztinális hámsejtek apikális luminalis membránján helyezkednek el, növelve a bélnedv szekréciót és a bélmozgást, ezáltal elősegítve a székletürítést és enyhítve a krónikus idiopátiás nátrium- székrekedés és a plazmakoncentráció tüneteit.
Kábítószerrel kapcsolatos hatások
In vitro tesztek megerősítik, hogy nagyon kicsi a valószínűsége a kölcsönhatásnak a termék és más gyógyszerek között. A máj mikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a karbonil-reduktáz szerepet játszik ennek a gyógyszernek a biotranszformációjában, ugyanakkor ez a gyógyszer nem indukálja és nem is gátolja a citokróm P450 enzimeket, beleértve a 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2E1, stb.
Termékminőség-biztosítás
A Cosperpharm átfogó minőségbiztosítási rendszert hozott létre a Lubiprostone számára, amely megfelel a gyógyszerkutatás szigorú elvárásainak:
Alapos analitikus jellemzés. Minden tétel több technikás analitikai kibocsátási vizsgálaton esik át: HPLC-tisztaság-ellenőrzés, megjelenés-ellenőrzés és azonosság-ellenőrzés.
Teljes tétel nyomon követhetőség visszatartási mintákkal. A nyersanyagbeszerzéstől a szintézisig és a végső csomagolásig minden lépés teljesen dokumentált és nyomon követhető. Minden tétel egyedi tételszámot kap, elegendő mennyiségű visszatartott mintával, amelyet a Cosperpharm minőségi eljárásainak megfelelően tartanak fenn.
A dokumentáció készen áll a hatósági benyújtásra. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági és jellemzési adatokat, egy anyagbiztonsági adatlapot (SDS), valamint a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt.
Lépjen kapcsolatba velünk
Készen áll a Lubiprostone beszerzésére gasztrointesztinális kutatási vagy gyógyszerfejlesztési programjához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a kiváló minőségű prosztaglandin származékok terén. Vegye fel velünk a kapcsolatot még ma, hogy megbeszéljük igényeit.
Cookie-kat használunk, hogy jobb böngészési élményt kínáljunk, elemezzük a webhely forgalmát és személyre szabjuk a tartalmat. Az oldal használatával Ön elfogadja a cookie-k használatát. Adatvédelmi szabályzat