Izoprenalin-hidroklorid

Az izoprenalin-hidroklorid egy erős, nem szelektív β-adrenerg receptor agonista, jól bevált klinikai alkalmazhatóság hörgőtágítóként és szívstimulánsként. Az izoproterenol hidroklorid sójaként az izoprenalin-hidroklorid egy szintetikus katekolamin, amely a szívizom β1-adrenerg receptoraira hat, hogy növelje a szívfrekvenciát és a perctérfogatot, valamint a β2-adrenerg receptorokra a hörgőkben és a vaszkuláris simaizomban, hogy relaxációt okozzon. Az izoprenalin-hidrokloridot széles körben alkalmazzák bradyarrhythmiák, szívblokk kezelésére, valamint hörgőtágítóként asztmában és krónikus obstruktív tüdőbetegségben.

Termékparaméterek

Alkalmazás

Bronchiális asztmás rohamok kezelésére, valamint krónikus tüdőtágulás esetén is javallott.

In vitro vizsgálat

Intakt patkány zsírsejtekben az izoprenalin (300 nM, 3 perc) megközelítőleg 100%-kal növeli a szemcsés cGMP-vel és cilosztamiddal gátló, alacsony km-értékű cAMP-foszfodiészteráz (cAMP PDE) aktivitását. Az izoprenalin gátolja az inzulin által stimulált glükóz transzport aktivitást patkány zsírsejtekben. Az izoprenalin elősegíti az inzulin által stimulált sejtfelszíni GLUT4 hozzáférhetőség (t1/2 kb. 2 perc) időfüggő, több mint 50%-os csökkenését adenozin hiányában, ami közvetlenül korrelál a transzportaktivitás megfigyelt gátlásával. Az izoprenalin (5 nM és 10 mM) növeli a ciklikus AMP szintet, és ezt a hatást fokozza a cilostamid (10 mM), a rolipram (10 mM), a ciklikus AMP specifikus PDE (foszfodiészteráz 4) inhibitora, valamint a ciklikus AMP-emelő szerek (50 nM DNP0nM vagy SNP0nM plusz 10 mM SP0MP). Az izoprenalin 140%-kal növeli a GIα-2 gén transzkripciós aktivitását a kontrollcsoporthoz képest, miközben a Gsα génhez való specifikus hibridizáció változatlan marad. Az izoprenalin (20 nM) növeli a teljes iK amplitúdóját, és körülbelül 10 mV-os negatív eltolódást okoz az IK aktivációs görbén, és blokkolja az L-típusú kalciumáramot, függetlenül attól, hogy 300 nM nizoldipin van-e vagy nincs. Izolált nyúl pacemaker sejtekben az izoprenalin (20 nM) 16%-kal növeli a szinoatriális csomópont pacemaker sejtek spontán pacemaker arányát.

Bioaktivitás

Az izoprenalin (NCI-c55630) egy nem szelektív β-adrenerg receptor agonista, amelyet bradycardia és szívblokk kezelésére használnak.

Lépjen kapcsolatba velünk

A szív- és érrendszeri kutatásoktól a minőség-ellenőrzési vizsgálatokig a Cosperpharm biztosítja a szükséges β-agonista referenciaanyagokat. Lépjen kapcsolatba velünk még ma, hogy megbeszéljük az izoprenalin-hidroklorid követelményeit.