Fmoc-Trp(Boc)-OH

Az Fmoc-Trp(Boc)-OH egy speciális triptofán-származék, amely leküzdi azokat a jól dokumentált nehézségeket, amelyek a triptofán-maradékok Fmoc SPPS segítségével történő peptidekbe történő beépítésével kapcsolatosak. A védetlen triptofán szabad indol-NH-ja nukleofil, és aktivált aminosavak hatására alkilezhet, színes melléktermékekké oxidálódhat, és a piperidin védőcsoport-eltávolítási lépései során mellékreakciók léphetnek fel. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH kezeli ezeket a kihívásokat azáltal, hogy megvédi az indol oldallánc nitrogénjét egy Boc csoporttal, amely stabil marad az Fmoc SPPS során, és tisztán eltávolítható a végső TFA hasítási lépés során anélkül, hogy a peptid gerincét befolyásolná. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH alkalmazása bizonyítottan javítja a triptofán tartalmú peptidek hozamát és tisztaságát a nem védett származékokhoz képest, amint azt mind a kutatási irodalom, mind a kereskedelmi szintézis protokollok dokumentálják. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH felhasználható glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógjainak szintézisére a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére és különböző peptidek Fmoc szilárd fázisú peptidszintézissel történő előállítására.

Termékparaméterek

A termék előnyei

A triptofán nem védett indol-NH-ja nukleofil, és a kapcsolási lépések során alkilezésen mehet keresztül, ami csökkent hozamokhoz és összetett szennyezőprofilokhoz vezet. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH kiküszöböli ezt a problémát azáltal, hogy megvédi az indol-nitrogént egy Boc-csoporttal, amely stabil az Fmoc SPPS-ben, és tisztán eltávolítja a végső TFA-hasítás során. Kimutatták, hogy az Fmoc-Trp(Boc)-OH alkalmazása a triptofán mellékreakcióinak elnyomásával a megfelelő termék jobb hozamát eredményezi. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH felhasználható glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógjainak szintézisére a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére és különböző peptidek Fmoc szilárd fázisú peptidszintézissel történő előállítására.

Tárolási feltételek

Tárolja az Fmoc-Trp(Boc)-OH-t szorosan lezárt tartályban inert atmoszférában (nitrogén vagy argon) 2–8 °C-on. A keverék nedvességre érzékeny, ezért óvni kell a levegőtől és a nedvességtől. Használaton kívül tartsa szorosan lezárva a tartályt, és felnyitás előtt hagyja a lezárt tartályt szobahőmérsékletűre melegedni, hogy minimalizálja a páralecsapódást. Hosszú távú (>12 hónapos) tárolás esetén –20 °C-on, inert atmoszférában javasolt a tárolás. Felhasználhatósági idő: 2-3 év, megfelelő tárolás mellett, az ajánlott körülmények között.

Alkalmazási forgatókönyvek

GLP-1 analóg szintézis

Az Fmoc-Trp(Boc)-OH felhasználható glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógjainak szintézisére a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére és különböző peptidek Fmoc szilárd fázisú peptidszintézissel történő előállítására. A triptofán-indol Boc-védelme elnyomja azokat a mellékreakciókat, amelyek egyébként csökkentenék a hosszú peptidszekvenciák hozamát.

GPCR-célzó peptid szintézis

Sok G-fehérjéhez kapcsolt receptor (GPCR) célzó peptid triptofán-maradékokat tartalmaz, amelyek kritikusak a receptor felismeréshez és kötődéshez. Az Fmoc-Trp(Boc)-OH biztosítja ezen érzékeny maradékok nagy tisztaságú beépülését.

Neuropeptid szintézis

Nélkülözhetetlen a neuropeptidek, például a P anyag, a neurotenzin és más, triptofánt tartalmazó bioaktív peptidek szintéziséhez, ahol a Boc-védelem megakadályozza az indol oxidációját és alkilezését a lánc összeállítása során.

Gyógyszerészeti peptidgyártás

A triptofán tartalmú peptidterápiás szerek folyamatléptékű előállításához az Fmoc-Trp(Boc)-OH a szabványos építőelem, amely egyenletes minőséget és magas hozamot biztosít. Ennek az N-in-Boc védett származéknak az alkalmazása megoldja a Trp-tartalmú peptidek Fmoc SPPS-sel történő előállításával kapcsolatos legtöbb problémát.

Hosszú peptid szintézis

A hosszú peptidek szintézisében (több mint 30 aminosav), ahol a többszörös kapcsolási és védőcsoport-eltávolítási lépések növelik a triptofán mellékreakcióinak kockázatát, az Fmoc-Trp(Boc)-OH kulcsfontosságú védelmet nyújt a kumulatív degradatin ellen.

Peptid-gyógyszer konjugátum szintézis

Peptid-gyógyszer konjugátumok előállítására használják, ahol a triptofán tartalmú peptid célzó vagy sejtbehatoló doménként szolgál, és nagy tisztaságot igényel az állandó biológiai aktivitáshoz.

Lépjen kapcsolatba velünk

A Trp-vel kapcsolatos szennyeződések elkerülése a hosszú peptidszekvenciákban a megfelelő építőkövvel kezdődik. A Cosperpharm ≥99,5%-os királis HPLC-tisztaságú Fmoc-Trp(Boc)-OH-t szállít a teljes COA nyomon követhetőségi és stabilitási adatokkal. Akár egy GLP-1 analógot fejleszt a cukorbetegség kezelésére, akár egy cGMP-folyamatot skáláz, csapatunk dokumentációt tud nyújtani az Ön hatósági beadványához (beleértve a DMF-ready csomagokat is). Lépjen kapcsolatba a Cosperpharm-mal most – segítünk megvédeni triptofánját és idővonalát.