Ficonalkib

A ficonalkib egy erős daganatellenes szer, amely gátolja az anaplasztikus limfóma kináz (ALK) tirozin kináz receptorát, amelyet rákellenes szerként használnak az ALK által vezérelt rosszindulatú daganatok kezelésében. Az ALK orálisan biológiailag hozzáférhető, harmadik generációs inhibitoraként a Ficonalkib IC-t mutat.₅₀1,3 nM és 1,5 nM értékek a vad típusú ALK és az F1174L mutáns esetében. A ficonalkib kötődik és gátolja az ALK vad típusú tirozin kinázt és számos ALK mutációt, beleértve a szerzett rezisztencia mutációkat is, ami az ALK által közvetített jelátvitel megzavarásához és a sejtnövekedés gátlásához vezet az ALK-t expresszáló tumorsejtekben. A Ficonalkib az ALK-gátlók harmadik generációjába tartozik, amelyet a korábbi generációs ALK-gátlók, például a crizotinib, ceritinib és alektinib hatékonyságát korlátozó rezisztencia-mechanizmusok leküzdésére tervezték. Magas kinázszelektivitási profiljával a Ficonalkib ígéretes terápiás lehetőséget jelent az ALK-pozitív NSCLC-ben szenvedő betegek számára, akiknél a korábbi ALK-inhibitor-kezelések előrehaladtak.

 

Termékparaméterek

---

Paraméter	Specifikáció
Termék neve	Ficonalkib
CAS szám	2233574-95-1
Molekuláris képlet	C29H39N7O3S
Molekulatömeg	565,73 g/mol
Megjelenés	Világos sárga-barna szilárd anyag
Forráspont	781.1±70.0℃
Sűrűség	1.32±0,1 g/cm3
Tárolási állapot	-20 °C

A termék előnyei

---

 Erőteljes, harmadik generációs ALK-inhibitor

A Ficonalkib egy erős, szelektív, harmadik generációs ALK-inhibitor IC-vel₅₀1,3 nM a vad típusú ALK és 1,5 nM az F1174L mutáns esetében. Ez a kivételes hatékonyság teszi a Ficonalkibot vezető jelöltté az ALK-pozitív NSCLC és más ALK-vezérelt rosszindulatú daganatok kezelésében.

 

 Az ALK-rezisztencia mutációk széles körű lefedettsége

A ficonalkib kötődik és gátolja az ALK vad típusú tirozin kinázt és számos ALK mutációt, beleértve a szerzett rezisztencia mutációkat is. Ez a széles körű lefedettség teszi a Ficonalkibot hatásossá azoknál a betegeknél, akiknél a korábbi generációs ALK-gátlók alkalmazása már előrehaladott.

 

 Magas kinázszelektivitás

A ficonalkib nagy kinázszelektivitást mutat, és nagyon gyengén gátolja a tropomiozin receptor kináz (TRK) család tagjait (TRKA-C). Ez a szelektivitási profil a kevésbé szelektív ALK-inhibitorokhoz képest kedvező biztonságossági és tolerálhatósági profilra utal.

 

 Orálisan biológiailag hozzáférhető

A ficonalkib orálisan biológiailag hozzáférhető, amely támogatja a kényelmes orális adagolást klinikai alkalmazásokban. Ez a farmakokinetikai tulajdonság kritikus fontosságú a betegek adherenciája és onkológiai indikációk esetén a krónikus adagolás szempontjából.

 

 Fejlett pirrolopirimidin állvány

A Ficonalkib pirrolo[2,3-d]pirimidin magja a kináz inhibitorok kifinomult osztályát képviseli. A vegyület összetett architektúrája fejlett szintetikus képességeket igényel—szakértelem, amelyet a Cosperpharm minden tételhez hoz.

 

Termékminőség-biztosítás

---

A Cosperpharm átfogó minőségbiztosítási rendszert hozott létre a Ficonalkib számára, amely megfelel mind a kutatási keverékgyártás, mind a referencia szabványos alkalmazások szigorú elvárásainak:

 

Alapos analitikus jellemzés. Minden tétel több technikás analitikai kibocsátási vizsgálaton esik át: HPLC tisztaság (≥98%), megjelenés ellenőrzése (világossárgától barnáig terjedő szilárd por), víztartalom meghatározása (Karl Fischer), maradék oldószer analízis (GC) és adott esetben,¹H NMR és MS a molekuláris azonosság megerősítése.

 

Teljes tétel nyomon követhetőség visszatartási mintákkal. A nyersanyagbeszerzéstől a szintézisig, a tisztításon, szárításon át a végső csomagolásig minden lépés teljesen dokumentált és nyomon követhető. Minden tétel egyedi tételszámot kap, elegendő mennyiségű visszatartott mintával, amelyet a Cosperpharm minőségi eljárásainak megfelelően tartanak fenn.

 

Stabilitásfigyelő program. A Cosperpharm folyamatos stabilitási vizsgálatokat végez az ajánlott tárolási feltételek mellett: hosszú távú tárolás−20 °C, reprezentatív tételeken végzett gyorsított stabilitási vizsgálatokkal. A stabilitási összefoglalók rendszeresen frissülnek, és teljes adatcsomagok állnak rendelkezésre az ügyfelek szabályozási beadványainak támogatására. Felhasználhatósági idő: 3 év−20 °C; 2 év 4 évesen°C.

 

A dokumentáció készen áll a hatósági benyújtásra. Minden szállítmány tartalmaz egy elemző tanúsítványt (COA), amely tartalmazza a tételspecifikus tisztasági és jellemzési adatokat, egy anyagbiztonsági adatlapot (SDS), valamint a nemzetközi szállításhoz szükséges vámdokumentációt. Egyedi minőségi megállapodások és kiegészítő dokumentáció kérésre elérhető.

 

Ügyfél által kezdeményezett minőségi auditok. A minősített ügyfelek ellenőrizhetik a Cosperpharm gyártási, minőség-ellenőrzési és dokumentációs létesítményeit. Kérjük, vegye fel a kapcsolatot szabályozó csapatunkkal az audit ütemezéséhez.

 

GYIK

---

1. kérdés: Mi az a Ficonalkib?

V: A Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) az anaplasztikus limfóma kináz (ALK) hatékony, szelektív, harmadik generációs inhibitora, amely receptor tirozin kináz, amely különböző rosszindulatú daganatokban, különösen a nem-kissejtes tüdőrákban (NSCLC) játszik szerepet.

 

2. kérdés: Mi a Ficonalkib hatásmechanizmusa?

V: A Ficonalkib kötődik és gátolja az ALK vad típusú tirozin kinázt és számos ALK mutációt, beleértve a szerzett rezisztencia mutációkat is. Ez a gátlás megzavarja az ALK-közvetített jelátvitelt és gátolja a sejtnövekedést az ALK-t expresszáló daganatsejtekben.

 

Lépjen kapcsolatba velünk

---

Ficonalkibra van szüksége az ALK inhibitor kutatási programjához, preklinikai fejlesztéséhez vagy gyártási kampányához? A Cosperpharm az Ön megbízható partnere a nagy tisztaságú kutatási vegyületek és referencia szabványok terén. Érd el még ma—csapatunk készen áll az Ön projektjének támogatására a felfedezéstől a klinikai fejlesztésig.