Etrasimod

Az etraszimod kulcsfontosságú gyógyszerészeti hatóanyag és kutatási vegyület az immunológiában és a gyulladásos bélbetegségekben, amely rendkívül szelektív S1P receptor modulátorként működik. A fekélyes vastagbélgyulladás első nagy szelektivitású orális S1P receptor-célzott terápiájaként az Etrasimod új hatásmechanizmust kínál azáltal, hogy részlegesen és reverzibilisen blokkolja a limfociták limfoid szövetekből való kijutását, ezáltal csökkentve a gyulladásos limfociták vándorlását a bélbe. Ez a célzott megközelítés azt jelenti, hogy az Etrasimod hatékony immunmodulációt biztosít, miközben minimálisra csökkenti az S1P-vel összefüggő bradycardia és tüdőfunkció-károsodás kockázatát.₂ és S1P₃ receptorok elköteleződése. A preklinikai vizsgálatokban az Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) csökkenti a perifériás limfociták számát egér-, patkány-, kutya- és majommodellben 101, 51, 58 és 98 nM IC50-értékekkel. Az etraszimod 0,3, 1 vagy 3 mg/kg-os dózisok mellett az egér kísérleti autoimmun encephalomyelitis (EAE) kialakulásának és súlyosságának késleltetésében vagy megelőzésében is hatásosnak bizonyult, és aktivitást mutatott a kollagén által kiváltott ízületi gyulladás patkánymodelljeiben. A vegyület kedvező farmakokinetikai profilja és orális biohasznosulása az Etrasimodot felbecsülhetetlen értékű eszközzé teszi mind az S1P jelátvitel mechanikus vizsgálatához, mind pedig az analitikai módszerek fejlesztésének referenciastandardjaként.

Termékparaméterek

S1P receptor modulátorok

Az etrasimod (korábban APD-334 kódnéven ismert) egy orális szelektív szfingozin-1-foszfát (S1P) receptor modulátor, amelyet az Arena Pharmaceuticals fedezett fel és a Pfizer fejlesztett ki; 2023 októberében megkapta az FDA jóváhagyását az Egyesült Államokban a közepesen súlyos vagy súlyos aktív colitis ulcerosa kezelésére felnőtteknél.

PharmakológiaiAction

Az etraszimod egy új orális, szelektív 1-foszforilált szfingozin (S1P) receptor modulátor, amely részben reverzibilisen blokkolja a limfociták kiáramlását, csökkenti a limfociták számát a perifériás vérben, ezáltal csökkenti a limfociták vándorlását a bélbe, és kifejti terápiás hatását. Más S1P modulátorokkal (például cinemizumabbal) összehasonlítva az etraszimod elkerüli az S1P₂/S1P₃ receptorokhoz való kötődését, ezáltal csökkenti a káros hatások, például a bradycardia és a tüdőfunkció károsodásának kockázatát. A fekélyes vastagbélgyulladás első rendkívül szelektív S1P receptor-célzott gyógyszereként orális adagolása jelentősen javítja a betegek adherenciáját, ami jelentős előrelépést jelent az immunmediált gyulladásos betegségek kezelésében.

Szintetikus útvonal

Lépjen kapcsolatba velünk

Az S1P-receptor-farmakológia bonyolultságának megértéséhez olyan eszközökre van szükség, amelyekben megbízhat – és a Cosperpharm készen áll ezekre. Vegye fel a kapcsolatot, hogy megtudja, hogyan támogathatjuk kutatásait az Etrasimoddal, amely megfelel a legmagasabb tisztasági és nyomonkövethetőségi követelményeknek.